• 新型N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性

    新型N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性

    论文摘要以5-三苯甲基-5,6,7,7a-四氢噻吩[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮为起始原料,依次经酯化、脱保护和亲核取代反应合成了17个新型的N-(2-氧代-2-苯基乙基)...
  • Negishi交叉偶联反应在药物化学中的应用

    Negishi交叉偶联反应在药物化学中的应用

    论文摘要赢得诺贝尔化学奖殊荣的Negishi交叉偶联反应是构建碳碳键的强有力工具。本文介绍了Negishi反应的基本概况和新近进展,着重以应用实例阐述Negishi反应在药物、...
  • 新型Venetoclax四氢吡喃衍生物的合成

    新型Venetoclax四氢吡喃衍生物的合成

    论文摘要以1-Boc-3-氮杂环丁酮和甲基三苯基溴化磷为起始原料,经Wittig反应、加成环化、脱卤、羰基还原、成醚、哌嗪取代、苯甲酸甲酯衍生物取代、水解、磺胺缩合、脱Boc和...
  • 格隆溴铵脱氢杂质的合成

    格隆溴铵脱氢杂质的合成

    论文摘要以扁桃酸为起始原料,经环化、缩合、脱水、开环、酯化和甲基化反应合成了格隆溴铵的脱氢杂质——3-[2-(环戊-1-烯-1-基)-2-羟基-2-苯基乙酰氧基]-1,1-二甲...
  • 盐酸阿扎司琼合成工艺研究

    盐酸阿扎司琼合成工艺研究

    论文摘要盐酸阿扎司琼(Azasetronhydrochloride)是一种高选择性,副作用低的5-HT3受体拮抗剂。本研究通过文献调研发现目前已报道的合成路线存在着工艺复杂,污...
  • 酯类前药阿魏酸丹皮酚酯的合成

    酯类前药阿魏酸丹皮酚酯的合成

    论文摘要以阿魏酸和丹皮酚为起始原料,先将阿魏酸的羟基用乙酰基保护得乙酰阿魏酸(1);1与丹皮酚经酯化反应制得乙酰阿魏酸丹皮酚酯(2);2在水合肼催化下水解脱去保护基合成了酯类前...
  • 新型Venetoclax哌嗪衍生物的合成

    新型Venetoclax哌嗪衍生物的合成

    论文摘要以溴乙酸乙酯和苄胺为起始原料,经氨基化、氨基酸缩合、环化、还原、脱苄基、苯甲酸甲酯衍生物取代、氯苯衍生物取代、水解、磺胺缩合和吡喃氨基化反应,合成了一个新型的含螺环哌嗪...
  • 抗结核候选药物PA-824的合成工艺优化

    抗结核候选药物PA-824的合成工艺优化

    论文摘要对抗结核候选药物PA-824的合成方法进行了优化。以4-硝基咪唑为原料,依次经亲核开环氧反应、氧烷基化反应和脱酯基反应制得(S)-3-(4-硝基-1H-咪唑-1-)-2...