• Gedatolisib的合成

    Gedatolisib的合成

    论文摘要本研究合成了抗肿瘤药物gedatolisib。三聚氯氰(2)与吗啉在丙酮/水中反应得2-氯-4,6-二(吗啉-4-基)-1,3,5-三嗪,与4-氨基苯硼酸频哪醇酯在四三...
  • PI3K&mTOR双重抑制剂Apitolisib的合成工艺改进

    PI3K&mTOR双重抑制剂Apitolisib的合成工艺改进

    论文摘要PI3K&mTOR双重抑制剂有望克服PI3K抑制剂耐药性等问题。Apitolisib为PI3K&mTOR双重抑制剂,目前处于临床Ⅱ期。以7-甲基噻吩[3,2-d]嘧啶-...
  • 咪唑酮并[4,5-c]喹啉衍生物的合成及体外生物活性

    咪唑酮并[4,5-c]喹啉衍生物的合成及体外生物活性

    论文摘要为了合成含有咪唑并喹啉结构骨架的高效PI3K/mTOR抑制剂,以4-氯喹啉与苯胺的芳香亲核取代(SNAr)反应、芳香二胺与三光气Traube缩合反应以及双芳基的Suzu...