咪唑酮并[4,5-c]喹啉衍生物的合成及体外生物活性

论文摘要

为了合成含有咪唑并喹啉结构骨架的高效PI3K/mTOR抑制剂,以4-氯喹啉与苯胺的芳香亲核取代（SNAr）反应、芳香二胺与三光气Traube缩合反应以及双芳基的Suzuki交叉偶联反应等为关键步骤,合成了15个结构新颖的咪唑酮并[4,5-c]喹啉衍生物（8Aa～8Ae,8Ba～8Be和8Ca～8Ce）.经核磁共振波谱（NMR）和高分辨质谱（HRMS）分析确证了关键中间体和目标化合物的结构.采用ADP-Glo激酶试剂盒和TR-FRET m TOR试剂盒法检测了目标化合物对PI3K/mTOR的体外抑制活性,发现所有化合物均表现出较强的活性.

论文目录

• 1 实验部分
•   1.1 试剂与仪器
•   1.2 实验过程
•     1.2.1 中间体2A～2C的合成
•     1.2.2 中间体3A～3C的合成
•     1.2.3 中间体4A～4C的合成
•     1.2.4 中间体5A～5C的合成
•     1.2.5 中间体6A～6C的合成
•     1.2.6 中间体7A～7C的合成
•     1.2.7 目标化合物8A（a～e）,8B（a～e）及8C（a～e）的合成
•   1.3 生物活性实验
•     1.3.1 体外m TOR激酶抑制活性测定
•     1.3.2 体外PI3K激酶抑制活性测定
• 2 结果与讨论
•   2.1 中间体及目标化合物的合成
•   2.2 体外生物活性评价
• 3 结论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 李艳杰,王恩思,邵晓玮,张兴民,牛生秀,杨丽娟,武毅

关键词: 咪唑酮并喹啉,反应,双重抑制剂

来源: 高等学校化学学报 2019年12期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 化学

单位: 吉林大学药学院,长春中医药大学药学院

基金: 吉林大学(中国)高新技术(集团)有限公司基金资助~~

分类号: O626.323

页码: 2502-2511

总页数: 10

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