秦皮甲素磷脂复合物制备工艺、表征和口服吸收生物利用度研究

论文摘要

目的:制备秦皮甲素磷脂复合物,并对基本理化性质和药动学进行研究。方法:溶剂挥发法制备秦皮甲素磷脂复合物。以复合物的复合率为评价指标,采用正交设计优化秦皮甲素磷脂复合物的制备工艺。对秦皮甲素磷脂复合物存在状态,作用机理及口服吸收生物利用度进行研究。结果:按照优化后最佳处方工艺,秦皮甲素与磷脂酰胆碱的复合率为99.8%。X-粉末衍射技术结果显示秦皮甲素以无定型状态存在于磷脂复合物中,1H-NMR表明,秦皮甲素芳香环与磷脂酰胆碱之间存在电荷传递,形成氢键产生了作用力。药动学结果显示,秦皮甲素磷脂复合物的Cmax、t1/2、AUC0～t及AUC0～∞与原料药相比都有显著性提高,磷脂复合物的AUC0～t是原料药的1.7倍。结论:秦皮甲素磷脂复合物可显著促进药物吸收,提高其口服吸收生物利用度。

论文目录

• 1 仪器与材料
•   1.1 仪器
•   1.2 材料
• 2 方法与结果
•   2.1 秦皮甲素磷脂复合物的制备
•   2.2 秦皮甲素含量测定色谱条件
•   2.3 方法学考察
•   2.4 复合率的测定
•   2.5 正交设计试验优化磷脂复合物的制备工艺
•   2.6 秦皮甲素磷脂复合物存在状态分析
•   2.7 秦皮甲素磷脂复合物作用机理研究
•   2.8 秦皮甲素及其磷脂复合物的药动学研究
•     2.8.1 灌胃溶液的配制:
•     2.8.2 给药方案及血浆样品的制备:
•     2.8.3 内标溶液配制及标准曲线线性考察:
•     2.8.4 专属性考察:
•     2.8.5 精密度考察:
•     2.8.6 加样回收率考察:
•     2.8.7 血浆样品稳定性考察:
•     2.8.8 秦皮甲素与磷脂复合物大鼠体内药动学结果:
• 3 讨论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 尚曙玉,张铁山,郝海军,信建豪,刘宽浩,张斌

关键词: 秦皮甲素,磷脂复合物,制备工艺,生物利用度

来源: 中药材 2019年07期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 黄河科技学院,上海市中药研究所

基金: 国家科技重大专项(2017ZX09201009-002-009)

分类号: TQ461

DOI: 10.13863/j.issn1001-4454.2019.07.032

页码: 1617-1620

总页数: 4

文件大小: 2112K

下载量: 133