目的研究应用罗替戈汀缓释微球(RoMS)后不同时间点对炎症性疼痛的作用及药物体内分布。方法Sprague-Dawley大鼠im给予RoMS(5,10,20 mg·kg-1),3,7和14 d后,SD大鼠左侧后爪皮下注射角叉菜胶,以热板实验和压板实验评价RoMS的镇痛作用;采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆、前额叶皮质、纹状体、海马及炎症部位足组织罗替戈汀浓度。结果单次应用RoMS(5,10,20 mg·kg-1)3和7 d后均可减轻炎症性疼痛(P<0.01),在14 d后,RoMS(5,10 mg·kg-1)对炎症性疼痛无减轻作用,但RoMS 20 mg·kg-1在14 d后依然具有缓解炎症性疼痛的作用(P<0.05)。注射RoMS(5,10,20 mg·kg-1)3和7 d后,血浆、前额叶皮质、纹状体、海马及炎症部位足组织均能检测到罗替戈汀,但14 d后,RoMS(5,10 mg·kg-1)组血浆、脑及足组织不能检测到罗替戈汀,RoMS 20 mg·kg-1组大鼠前额叶皮质、纹状体、海马可检测到罗替戈汀。结论RoMS对角叉菜胶诱导的炎症性疼痛具有持续的镇痛作用,具有潜在的治疗帕金森病或伴发的疼痛之临床应用前景。
类型: 期刊论文
作者: 李婷,王琳琳,傅风华,刘荣霞,王天
关键词: 罗替戈汀缓释微球,炎症性疼痛,药物浓度,镇痛
来源: 中国药理学与毒理学杂志 2019年10期
年度: 2019
分类: 医药卫生科技
专业: 药学
单位: 烟台大学药学院分子药理与药物评价教育部重点实验室,绿叶制药集团有限公司长效与靶向制剂国家重点实验室
基金: 国家科技重大专项(2013ZX09402201)
分类号: R965
页码: 862-863
总页数: 2
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