G蛋白偶联受体的核转位研究进展

论文摘要

G蛋白偶联受体（G-protein coupled receptor, GPCR）是细胞表面受体的超家族,通过响应相应配体来调节多种细胞功能。长期以来认为, GPCR信号传导仅涉及在细胞表面激活受体,然后与异源三聚体G蛋白和抑制蛋白结合以触发各种细胞内信号级联,并通过内化或其他方式终止信号传导。从20世纪末至今,已在细胞核（上或内）中检测到约30种GPCR。研究表明,定位于细胞核（上或内）的GPCR发挥不同于细胞膜上GPCR的生物学功能,并且在细胞核（上或内）的GPCR介导的信号转导通路与传统的G蛋白和下游第二信使依赖的信号转导通路有所不同,而是与一些转录因子密切相关。GPCR是重要的药物靶标,了解细胞核（上或内）GPCR的生理学功能和病理学意义,以及解析GPCR核转位运输机制,都有助于制定成功靶向它们的药物策略。该综述将对GPCR细胞核转位的诱导条件、GPCR核转位机制以及GPCR核转位介导的信号传导通路的最新研究成果进行概述,为新型靶向细胞核GPCR药物的研究提供参考。

论文目录

• 1 核转位诱导条件
• 2 G蛋白偶联受体核转位的相关机制
•   2.1 配体依赖的核转位和非配体依赖的核转位
•   2.2 C-端核定位信号介导的核转位和无C-端核定位信号介导的核转位
•   2.3 脂质化与囊泡运输的核转位
• 3 细胞核GPCR介导的信号转导通路
•   3.1 类传统的GPCR信号转导通路
•   3.2 非传统的信号转导通路
• 4 GPCR核定位的具体个例
•   4.1 1型甲状旁腺激素和甲状旁腺激素相关肽受体（PTH1R）
•   4.2 半胱氨酸趋化因子受体4（CXCR4）
•   4.3 催产素受体（OTR）
•   4.4 血小板活化因子受体（PtAFR）
•   4.5 溶血磷脂酸受体（LPA1R）
•   4.6 内皮素1受体（ETAR and ETBR）
•   4.7 α1-肾上腺素能受体（α1-AR）
•   4.8 β-肾上腺素能受体（β-AR）
• 5 展望

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 林卓超,黄晓玲,余榕捷

关键词: 蛋白偶联受体,核转位,信号转导通路

来源: 中国细胞生物学学报 2019年12期

年度: 2019

分类: 基础科学,医药卫生科技

专业: 基础医学

单位: 暨南大学生命科学与技术学院生物医药研究院

基金: 国家自然科学基金(批准号:31100545,31670848),广东省自然科学基金(批准号:2016A030313087)资助的课题~~

分类号: R363

页码: 2413-2423

总页数: 11

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