目的研究蓓萨罗丁制备成固体分散体的可能及药物代谢动力学特征。方法本研究利用粉末X射线衍射表征了蓓萨罗丁与Pvp-30形成的一种固体分散体。通过建立灵敏度高,特异性强的LC-MS方法检测蓓萨罗丁和固体分散体在SD大鼠体内药物代谢动力学及组织分布特征。本研究设置蓓萨罗丁尾静脉注射组、蓓萨罗丁固体灌胃组、分散体固体灌胃组共3组,用LC-MS检测单剂量给药后不同时间血浆及组织中的药物含量。结果 3组血浆的Cmax分别为5140.85±787.643、631.008±299.112和（3011.877±2239.637）μg·L-1,药时曲线下面积(AUC0–t)分别为5142.2±962.98,7333.92±2279.11和（10174.03±5583.43）μg·h·L-1。固体分散体给药组的绝对生物利用度比原药组提高了43.48%,同时体内各组织中药物含量明显提高。结论蓓萨罗丁与Pvp-30制备成固体分散体提高了生物利用度及组织含量,这为蓓萨罗丁晶型药物临床前及临床研究提供了数据支持,也为蓓萨罗丁在人体内的测定提供了参考。
类型: 期刊论文
作者: 任淑月,焦凌泰,于浩滢,王景蓉,宋俊科,杨世颖,吕扬,孙岚,杜冠华
关键词: 蓓萨罗丁,固体分散体,生物利用度,组织分布
来源: 中国药理学与毒理学杂志 2019年10期
年度: 2019
分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工,药学
单位: 中国医学科学院药物研究所药物筛选研究中心药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室,中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心晶型药物研究北京市重点实验室
基金: 医科院创新工程(2017-I2M-1-011),国家重点研发计划(2018RC3500 08),国家自然科学基金(81670456),北京自然科学基金(7162132)
分类号: R943;R965
页码: 821
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