甲磺酸伊马替尼片在中国健康志愿者中一项开放、随机、双周期交叉生物等效性试验研究

论文摘要

目的评价受试制剂（甲磺酸伊马替尼片,400 mg）与参比制剂（甲磺酸伊马替尼片,GLEEVEC?,400 mg）餐后口服给药在健康成年志愿者中的生物等效性。方法采用随机、开放、单剂量、两制剂、两序列、两周期、交叉设计方法,将24例志愿者随机分为两组,单次服用受试制剂T和参比制剂R。采用高效液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）测定血浆中伊马替尼的浓度;采用非房室模型,利用WinNonlin?7.0软件进行药动学参数的计算。结果甲磺酸伊马替尼片参比制剂与受试制剂的主要药代动力学参数Cmax分别为（2383.33±770.68）ng?mL-1、（2498.00±708.78）ng?mL-1;Tmax分别为3.00 h、2.75 h;T1/2分别为（14.23±1.9）h、（14.33±1.76）h;AUC0-t分别为（40 267.24±14 685.17）ng?mL-1?h、（41 167.68±13 947.54）ng?mL-1?h;AUC0-∞分别为（41 492.96±15 231.43）ng?mL-1?h、（42 392.65±14 397.83）ng?mL-1?h;两种制剂的 AUC0-t、AUC0-∞及Cmax经对数转换后,90%可信区间（90% CI）分别为91.77%～102.20%、91.74%～102.28%、94.46%～106.53%。受试制剂对于参比制剂的平均生物利用度AUC0-t为（97.12±1.22）%,AUC0-∞为（97.15±1.17）%,均>90%。结论受试制剂与参比制剂餐后口服给药具有生物等效性。

论文目录

• 前言
• 1 资料与方法
•   1.1 药品与仪器
•   1.2 受试者选择
•     1.2.1 纳入标准
•     1.2.2 排除标准
•   1.3 方法
•     1.3.1 分组与给药方法
•     1.3.2 样品采集
•     1.3.3 测定方法和样品处理
•     1.3.4 方法学评价
•   1.4 统计学方法
• 2 结果
•   2.1 血药浓度-时间曲线
•   2.2 药代动力学参数
•   2.3 生物等效性评价
•   2.4 安全性评价
• 3 讨论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 蒋云,李坤艳,杨农,许梓妮,张锦

关键词: 甲磺酸伊马替尼片,生物等效性,高效液相色谱串联质谱

来源: 肿瘤药学 2019年06期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技

专业: 药学

单位: 湖南省肿瘤医院药物试验机构

基金: 湖南省自然科学基金面上项目(2019JJ40178)

分类号: R969.1

页码: 933-938

总页数: 6

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