导读:本文包含了苯并硫氮杂艹卓衍生物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:活性,抑菌,衍生物,苯硫酚,噻吩,苯基,呋喃。
苯并硫氮杂艹卓衍生物论文文献综述
许同绣[1]（2018）在《3-(1,2,4-叁氮唑甲基)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性研究》一文中研究指出1,5-苯并硫氮杂卓化合物是一类具有多种生物活性的七元杂环化合物,该类化合物在医学研究中占有较高地位,某些衍生物已作为治疗精神疾病和心血管疾病的药物应用于临床;1,2,4-叁氮唑环也是一类具有多种生物活性的化合物,常被用作杀虫剂、除草剂,在医药、农药领域常被用作抗真菌药物。实验室前期将1,2,4-叁氮唑环引入1,5-苯并硫氮杂卓七元环的3位上,合成的目标物抑菌活性很高,根据“增长或缩短碳链可以改良先导化合物的药效”的原则,本论文在七元环的3位上增长碳链,设计合成了3-(1,2,4-叁氮唑甲基)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓化合物,抑菌活性结果显示,该类化合物保持了对真菌与细菌的抑菌活性,实现了该类化合物抑菌活性的预期效果;1,5-苯并硫氮杂卓七元环3位上乙氧羰基取代的1,5-苯并硫氮杂卓化合物对真菌具有较高的抑制作用,N,N-二甲基甲酰胺基与乙氧羰基互为生物电子等排体,本文的第二部分工作是将3位上的乙氧羰基置换成N,N-二甲基甲酰胺基,合成了2-取代苯基-3-(N,N-二甲基甲酰胺基)-4-取代甲基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物,和乙氧羰基相比,N,N-二甲基甲酰胺基取代的化合物对所测菌种保持了相似程度的抑制作用,显示了相同的生物活性。本论文的主要研究内容:一、以取代苯为原料,经过傅克氏酰基化反应、曼尼希反应、消除加成等六步反应,合成一系列新的3-(1,2,4-叁氮唑甲基)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物。二、以N,N-二甲基乙酰乙酰胺为原料,经Knoevenagel缩合和Michae加成等叁步反应,合成2-取代苯基-3-(N,N-二甲基甲酰胺基)-4-取代甲基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物。叁、通过~1H NMR、~(13)C NMR、MS、IR、元素分析等分析手段对目标化合物进行了结构表征。四、测试两个系列18个目标产物对测试真菌和细菌的抑菌活性,并对构效关系进行了讨论。(本文来源于《河北师范大学》期刊2018-03-24）
陈赛,陈冬生,刘淑君,李毓敏,周萍[2]（2018）在《叁组分一锅合成1,4-苯并硫氮杂卓衍生物》一文中研究指出苯并硫氮杂卓衍生物是一类重要的七元杂环化合物,有着重要的药理活性和生物活性,它的某些衍生物已经作为催眠药物、抗焦虑药物和心血管药物应用于临床。本文用4-氯苯甲醛、2-氨基苯硫酚和季酮酸为原料,二氯乙烷为溶剂,多组分反应一步合成叁环1,4-苯并硫氮杂卓衍生物,实验产率高,条件温和。目标化合物的结构经红外光谱、氢谱、碳谱和高分辨质谱进行了表征。(本文来源于《广州化工》期刊2018年05期）
孙悦玮,王兰芝,尹刘燕[3]（2018）在《应用串联反应合成苯并二氮杂艹卓衍生物的研究进展》一文中研究指出综述了串联反应在现代有机合成中的重要意义及在合成苯并二氮杂艹卓衍生物中的应用进展.阐述了历经不同有机串联反应,有效合成各类苯并二氮杂艹卓的过程;通过各类串联反应合成方法的总结,以期促进苯并二氮杂艹卓类衍生物现代绿色合成方法学的发展;最后,展望了串联反应在苯并二氮杂艹卓衍生物合成中的应用前景.(本文来源于《河北师范大学学报(自然科学版)》期刊2018年01期）
陈瑞雪[4]（2017）在《4-羟基-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂（艹卓）-2-酮及其衍生物的合成及抗惊厥作用评价》一文中研究指出癫痫是脑部神经元异常放电导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。目前,药物治疗是其主要的治疗方法,但是现有药物仅对60～70%的患者有效,因此,发现高效、低毒的抗癫痫化合物具有重要的意义。苯并氮杂（艹卓）类具有广泛的生物活性,氧代苯并氮（艹卓）类是其重要的分支。苯二氮（艹卓）类药物具有较好的抗焦虑、镇静催眠和抗癫痫活性。叁唑类化合物也具有广泛的生物活性。根据相似性原理,本文选择1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂（艹卓）-2-酮为先导化合物,采用理性药物设计原理,用不同取代基代替4位上的氢原子;根据拼合原理,在其1,2位并入1,2,4叁唑环,设计合成其环合产物。对所合成的化合物通过1H-NMR、13C-NMR、IR和MS进行了表征并确证了结构。通过最大电惊厥实验法(MES)和皮下注射戊四唑发作实验法(sc-PTZ)评价了目标化合物抗惊厥作用。采用旋转棒法(Rotarod test)评价了目标化合物的神经毒性。一般地,在动物实验中具有抗惊厥作用的化合物在临床上具有抗癫痫活性。药理实验结果表明:在所合成的化合物中,化合物4-羟基-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂（艹卓）-2-酮是抗电惊厥活性(anti-MES)最好的,其半数有效量(ED50)为44.0mg/Kg、保护指数(PI)为6.4,抗惊厥作用优于先导化合物(ED50=91.3,PI=1.3),为进一步设计高效的抗癫痫化合物提供了实验依据。(本文来源于《延边大学》期刊2017-05-25）
王娇[5]（2016）在《3-取代苯甲酰基/4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性研究》一文中研究指出1,5-苯并硫氮杂卓是一类具有重要生理活性的杂环化合物,其中的很多化合物作为治疗精神病、心血管等病的药物应用到临床中。因此一直以来,对1,5-苯并硫氮杂卓类化合物的结构修饰、生理活性的研究受到广泛的关注。本实验室长期以来一直从事1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性的研究,曾合成出多个系列的1,5-苯并硫氮杂卓类化合物。其中在七元杂环的3-位上含有1,2,4-叁氮唑取代基的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物,经体外抑菌活性的测试,具有较好的抑菌活性。根据“增长或缩短碳链可以改良先导化合物的药效”的原则,本论文在实验室前期工作的基础上,设计合成在七元杂环的3-位上增加一个碳原子的1,2,4-叁氮唑甲基取代的1,5-苯并硫氮杂卓化合物,并进行抑菌活性的对比。在实验过程中,其中的两步反应没有得到预想的产物,而意外得到了两类结构新颖、未见文献报道的3-取代苯甲酰基/4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓。本论文的主要研究内容:(1)以不同取代苯为原料,经过傅-克酰基化反应、曼尼希反应、消除加成等六步反应,得到了两类结构新颖、未见文献报道的3-取代苯甲酰基/4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物。(2)通过1H NMR、13C NMR、MS、IR、元素分析等对目标产物进行了结构表征。(3)详细研究了各步反应的情况,对主产物、副产物的形成历程和影响因素分别进行了探讨。(4)测试了目标产物的抑菌活性。(本文来源于《河北师范大学》期刊2016-03-24）
田克情,刘晓欣,王娇,张萍[6]（2015）在《含恶二唑环的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性研究》一文中研究指出实验室前期合成的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物对枯草芽孢杆菌、白色念珠菌、标准新生隐球菌和临床新生隐球菌具有不同程度的抑菌活性。通过1,3-偶极环加成反应,对1,5-苯并硫氮杂卓衍生物进行结构修饰,得到了一系列含恶二唑环的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物,考察了恶二唑环的引入对抑菌活性的影响。抑菌结果表明,目标化合物的抑菌活性较1,5-苯并硫氮杂卓衍生物具有不同程度的变化,尤其是2-(2-噻吩)-4-甲基-[1,2,4]恶二唑并[5,4-d]1,5-苯并硫氮杂卓-3-羧酸乙酯和2-(3-噻吩)-4-甲基-3a-氯-[1,2,4]恶二唑并[5,4-d]1,5-苯并硫氮杂卓-3-羧酸乙酯的抑菌活性较突出,且抑菌范围较广。目标化合物的结构经IR、1HNMR、MS及元素分析确证。(本文来源于《化学试剂》期刊2015年07期）
杨田[7]（2014）在《3-(1,2,4-叁唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及其抑菌活性的研究》一文中研究指出由于1,5-苯并硫氮杂卓类化合物具有多种生物活性，使得此类物质在临床医学研究中占有极高的地位。该类化合物不但能治疗精神方面的疾病，还常用于治疗心血管疾病。近期研究发现1,5-苯并硫氮杂卓类药物还具有抗HIV、抗菌和抗真菌等药效。本实验室一直以来从事1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成和抑菌活性的研究，抑菌活性结果显示：其中某些化合物对真菌中的白色念珠菌有很好的抑制作用，这对于发现具有新的生理活性和特殊功能的杂卓类药物具有重要的意义。1,2,4-叁唑有杀菌、驱虫、抗氧化、抗癌等多种生物活性且具有高效、低毒等特点。鉴于两者的作用，本文在1,5-苯并硫氮杂卓的3位上引入1,2,4-叁唑环，希望通过两种不同药效团的拼合而达到活性的迭加，得到具有更好抑菌活性的化合物。本论文的主要研究工作：（1）以取代苯与乙酰氯为原料发生傅-克酰基化反应，经过α-H的溴代，叁氮唑的亲核取代反应，曼尼希反应以及迈克尔加成等步骤，得到一系列新的3-（1,2,4-叁唑）-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物。（2）通过IR、1H NMR、MS和元素分析数据确定了上述新化合物的结构。（3）对所合成的新化合物进行了体外抑菌活性的测试，测试结果显示：该系列的化合物对真菌中的新生隐球菌临床株和细菌中的大肠杆菌具有较好的活性。(本文来源于《河北师范大学》期刊2014-03-10）
薛子桥[8]（2014）在《2-（1,2,4-叁氮唑）-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及其抑菌活性的研究》一文中研究指出1,5-苯并硫氮杂卓及其衍生物具有良好的生理活性，在治疗心血管疾病、神经系统疾病以及抗癌等方面取得了很好地疗效，它的某些衍生物被很好地应用在在农业和工业上，所以近年来一直是人们研究的热点领域之一。本实验室多年来一直从事1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及其抑菌活性的研究，以1,5-苯并硫氮杂卓为基本结构单元，通过在七元环上连接酯基、酰基、酰胺基、呋喃以及噻吩等官能团，对目标产物进行抑菌活性测试，筛选出具有较好抑菌活性的化合物。1,2,4-叁氮唑类化合物在抗肿瘤、抗菌等方面也表现出了很好的活性，在农业上作为杀虫剂和除草剂的优势特别的突出，鉴于二者都具有很好地生理活性，作为课题组工作的继续，本文在1,5-苯并硫氮杂卓的2位上引入1,2,4-叁氮唑环，期望出现抑菌活性的迭加，得到抑菌活性更好的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物。本论文的主要研究工作：a：以不同取代基的苯和乙酰氯为起始原料，经过傅-克酰基化反应、曼尼希反应、亲核取代反应、α-H的溴代、脱溴化氢、迈克尔加成再经过分子内环合等六步反应得到了一系列新的2-（1,2,4-叁氮唑）-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物。b：通过IR、1H NMR、MS和元素分析数据对上述新化合物进行了结构表征，确定了其结构。c：将目标产物用酵母滤纸法分别对新生隐球菌标准株和临床株、白色念球菌、金黄色葡萄球菌以及大肠杆菌进行了体外抑菌测试，测试结果显示目标化合物对上述菌种均显示出了一定的抑菌活性。(本文来源于《河北师范大学》期刊2014-03-10）
孔令满[9]（2014）在《新型1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性的研究》一文中研究指出1,5-苯并硫氮杂卓是一类具有良好的生理、药理活性的杂环化合物,被广泛应用于医疗卫生领域,该类化合物在治疗心脑血管疾病、精神疾病、抗菌等方面都有显着的疗效,一直受到广泛的关注和研究。本实验室长期从事1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性的研究,合成出多个系列的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物,其中有些杂卓化合物具有很高的抑菌活性。1,2,4-叁氮唑环因其本身具有良好的抑菌活性,被广泛应用到医疗卫生领域,将1,2,4-叁氮唑环引入1,5-苯并硫氮杂卓的七元杂环上,实现活性基团的迭加,将会显着影响化合物的抑菌活性,这项工作上一届研究生已经进行了尝试,本论文是在前期工作的基础上,对其进行修正、补充和完善。本论文的主要内容:(1)以不同取代基的苯为原料,经过傅-克酰基化反应,α-溴代反应,叁氮唑的亲核取代反应,曼尼希反应等步骤得到一系列新的3-(1,2,4-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物。(2)以不同取代基的苯为原料,经过傅-克酰基化反应,曼尼希反应,亲核取代及加成反应等步骤得到另一类新的4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物。(3)通过1HNMR、13CNMR、MS、IR、元素分析等手段对目标化合物进行结构表征。(4)测试目标化合物的抑菌活性,并对构效关系进行初步研究。(本文来源于《河北师范大学》期刊2014-03-08）
李晓娟[10]（2013）在《含杂环的1，5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性研究》一文中研究指出1,5-苯并硫氮杂卓是一类具有重要药理活性的杂环化合物，它的某些衍生物已经作为抗焦虑药物、催眠药物、镇静剂和心血管药物应用于临床，因此对其合成及药理活性的研究一直受到广泛的关注。本实验室一直以来从事1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性的研究，合成了多个系列上百个1,5-苯并硫氮杂卓衍生物。抑菌活性测试结果显示，其中的某些化合物尤其是含呋喃、噻吩等杂环的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物对真菌具有显着的抑制作用。叁氮唑类衍生物尤其是1,2,4-叁氮唑类化合物也具有显着的抗癌、抗病毒活性和杀菌作用。本文的工作是将1,2,4-叁氮唑引入含噻吩、呋喃等杂环的1,5-苯并硫氮杂卓中，期望获得抑菌活性的迭加。本论文一共合成了3个系列的含叁氮唑、噻吩、呋喃等杂环的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物。主要研究工作如下：一、以溴代苯乙酮和1,2,4-叁氮唑为起始原料，经亲核取代反应、与杂环醛的knoevenagel缩合反应、与邻氨基硫酚及4-氯-2-氨基苯硫酚的迈克加成反应合成了10个新的2-杂环-3-(1,2,4-叁氮唑)-4-苯环-1,5苯并硫氮杂卓化合物，通过IR、~(1)H NMR、元素分析数据确定其结构。二、以溴代苯乙酮、多聚甲醛和二甲胺盐酸盐为原料，经过Mannich反应、与1,2,4-叁氮唑发生亲核取代反应、与杂环醛发生knoevenagel缩合反应、再与邻氨基硫酚及4-氯-2-氨基苯硫酚进行迈克加成合成4个新的3-杂环取代甲叉基-4-苯基-1,5-苯并硫氮杂卓化合物，通过IR、~(1)H NMR、元素分析数据确定其结构。叁、以苯甲酰乙酸乙酯和杂环醛为原料，经过knoevenagel缩合反应、迈克加成反应，合成7个新的2-杂环-3-酯基-4-苯基-1,5-苯并硫氮杂卓的化合物，通过IR、~(1)H NMR、元素分析数据确定其结构。四、对上述合成的3个系列21个新化合物进行了初步的抑菌活性测试。(本文来源于《河北师范大学》期刊2013-03-10）
苯并硫氮杂艹卓衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
苯并硫氮杂卓衍生物是一类重要的七元杂环化合物,有着重要的药理活性和生物活性,它的某些衍生物已经作为催眠药物、抗焦虑药物和心血管药物应用于临床。本文用4-氯苯甲醛、2-氨基苯硫酚和季酮酸为原料,二氯乙烷为溶剂,多组分反应一步合成叁环1,4-苯并硫氮杂卓衍生物,实验产率高,条件温和。目标化合物的结构经红外光谱、氢谱、碳谱和高分辨质谱进行了表征。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
苯并硫氮杂艹卓衍生物论文参考文献
[1].许同绣.3-(1,2,4-叁氮唑甲基)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性研究[D].河北师范大学.2018
[2].陈赛,陈冬生,刘淑君,李毓敏,周萍.叁组分一锅合成1,4-苯并硫氮杂卓衍生物[J].广州化工.2018
[3].孙悦玮,王兰芝,尹刘燕.应用串联反应合成苯并二氮杂艹卓衍生物的研究进展[J].河北师范大学学报(自然科学版).2018
[4].陈瑞雪.4-羟基-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂（艹卓）-2-酮及其衍生物的合成及抗惊厥作用评价[D].延边大学.2017
[5].王娇.3-取代苯甲酰基/4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性研究[D].河北师范大学.2016
[6].田克情,刘晓欣,王娇,张萍.含恶二唑环的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性研究[J].化学试剂.2015
[7].杨田.3-(1,2,4-叁唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及其抑菌活性的研究[D].河北师范大学.2014
[8].薛子桥.2-（1,2,4-叁氮唑）-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及其抑菌活性的研究[D].河北师范大学.2014
[9].孔令满.新型1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性的研究[D].河北师范大学.2014
[10].李晓娟.含杂环的1，5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性研究[D].河北师范大学.2013