托莫西汀合成工艺改进

论文摘要

托莫西汀是一种高度选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。本文在文献方法的基础上,对托莫西汀的合成工艺进行了改进。以3-氯-1-苯基丙-1-酮为原料,经不对称还原、Mitsunobu反应、缩合反应3步得到光学纯的目标产物,总收率26%。本研究将第3步甲胺化的封管操作改为了常压下反应,增大了工业化可行性。改进后的工艺操作简化,反应条件温和,为托莫西汀的制备提供了一种新的方法。

论文目录

• 1 实验部分
•   1.1 仪器及试剂
•   1.2 实验步骤
•     1.2.1 （S） -3-氯-1-苯基丙醇 （3） 的制备
•     1.2.2 （R） -1- （3-氯-1-苯基丙氧基） -2-甲基苯 （4） 的制备
•     1.2.3 （R） -N-甲基-3-苯基-3- （邻甲苯氧基） 丙胺 （托莫西汀, 1） 的制备
• 2 结果与讨论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 张秋月,尤启冬,杨金鹏

关键词: 托莫西汀,工艺改进,不对称还原,合成

来源: 中国药科大学学报 2019年04期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 中国药科大学江苏省药物设计与优化重点实验室,南京卡文迪许生物工程技术有限公司

分类号: TQ460.6

页码: 405-409

总页数: 5

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