全文摘要
本发明涉及一种二苯乙烯衍生物，以及它在制备治疗炎症性疾病药物中的应用。本发明从桑科波罗蜜属植物二色波罗蜜ArtocarpusstyracifoliusPierre中分离了一种二苯乙烯类化合物，(±)‑二色波罗酚E。活性测试结果表明，本发明所述的(±)‑二色波罗酚E对大鼠中性粒细胞呼吸爆发具有强烈的抑制活性，其半数抑制浓度为0.45±0.13μM，可进一步用于制备治疗炎症性疾病药物。
主设计要求
1.二色波罗蜜中的二苯乙烯类化合物(±)-二色波罗酚E，其特征在于该化合物具有以下所示的化学结构：。
设计方案
1.二色波罗蜜中的二苯乙烯类化合物 (±)-二色波罗酚E，其特征在于该化合物具有以下所示的化学结构：
设计说明书
技术领域
本发明属于医药领域，具体涉及二色波罗蜜中的一种二苯乙烯类化合物在制备治疗炎症性疾病药物中的应用。
背景技术
PMNs作为宿主防御外来病原体入侵的第一道防线，当外来病原菌入侵时被激活，然后主要通过呼吸爆发 (释放氧自由基) 和脱颗粒 (释放多种蛋白水解酶) 而发挥杀菌功能。但PMNs 的激活是一把双刃剑，正常时能消灭外源性病原体、清除坏死组织、促进伤口愈合，是机体的“保护者”。但在某些病理条件下 (如严重创伤、烧伤、休克、缺血再灌注等)，PMNs 过度激活却可阻塞微循环、损伤血管内皮细胞和血管外组织细胞、释放和促进释放炎症介质，成为“破坏者”，是导致全身炎症反应综合征、多器官功能衰竭的重要原因。目前渥曼青霉素(wortmannin)、一些大环内酯类抗生素及非甾体抗炎药等抗生素类药物在临床上被用于一般性炎症疾病的治疗。然而，因PMNs 呼吸爆发所引起的失控性炎性反应与细菌等病原体感染无关，经常导致抗生素治疗无效。因此，发现抑制PMNs呼吸爆发的药物用于控制PMNs呼吸爆发所致的严重炎症反应具有重要意义。
从天然药物中分离鉴定结构新颖、活性显著的天然产物一直是新药发现的主要途径之一。二色波罗蜜(Artocarpus styracifolius<\/i>Pierre)为桑科波罗蜜属的一种乔木树种。据记载，二色波罗蜜在民间有多重药用用途，比如治疗银屑病、糖尿病和偏瘫等。现代化学和药理研究表明，二色波罗蜜的根富含大量的异戊烯基酚性成分，这些成分具有广泛的药理活性。本课题组在前期的活性筛选中发现，二色波罗蜜根95%乙醇提取物的氯仿萃取部位对大鼠PMNs呼吸爆发表现了较强的抑制活性。因此，本发明对该活性部位进行了深入的研究。
发明内容
本发明的目的是提供具有抑制PMNs呼吸爆发活性的物质，为临床上与PMNs呼吸爆发相关炎症的治疗提供药物。具体涉及二色波罗蜜根中提取的一种二苯乙烯衍生物，具有如下所示的化学结构：
设计图
相关信息详情
申请码:申请号:CN201910675075.2
申请日:2019-07-25
公开号:CN110183413A
公开日:2019-08-30
国家:CN
国家/省市:36(江西)
授权编号:CN110183413B
授权时间:20191029
主分类号:C07D 311/78
专利分类号:C07D311/78;A61P29/00;A61P19/02
范畴分类:18D;
申请人:江西中医药大学
第一申请人:江西中医药大学
申请人地址:330000 江西省南昌市湾里区梅岭大道1688号
发明人:李文艳;姚鹏程;任刚;袁金斌;俞志凌;向佳美
第一发明人:李文艳
当前权利人:江西中医药大学
代理人:刘爱芳
代理机构:36123
代理机构编号:南昌青远专利代理事务所（普通合伙）
优先权:关键词:当前状态:审核中
类型名称:外观设计