柠檬苦素脂质体的制备和制剂学评价

论文摘要

目的针对柠檬苦素（limonin,LM）的成药性问题,开发其脂质体制剂,优化处方和制备工艺,并考察其体外抗肿瘤活性。方法采用薄膜分散法制备柠檬苦素脂质体（LM@Lip）,通过单因素实验和正交试验筛选LM@Lip的制备工艺和处方,采用Malvern粒度仪检测所制备LM@Lip粒径、PDI及Zeta电位,采用HPLC检测其包封率和载药量,透析法研究LM@Lip体外释放情况,MTT法评价LM@Lip对Hep G2及A549细胞的毒性。结果优化后的脂质体制备条件:药脂比为1∶150,胆脂比为1∶9,探头超声条件为功率120 W、时间6 min（间隔1 s）。载药脂质体的平均粒径为（119.5±6.2）nm,PDI为0.318±0.124,Zeta电位为（-17.2±1.3）m V,包封率为87.9%,载药量为0.57%,药物质量浓度为63.4μg/m L。体外释放实验结果显示,12 h累积释放量为58.59%。MTT结果显示,LM@Lip对Hep G2和A549细胞的半数抑制浓度（IC50）分别为20.16、15.39μg/m L,其肿瘤抑制作用优于LM单药。结论将LM制备成LM@Lip可以增加药物的稳定性及溶解度,药物表现出一定的缓释现象,并且能明显抑制肿瘤细胞增殖,效果优于LM。

论文目录

• 1 仪器与材料
• 2 方法与结果
•   2.1 LM@Lip的制备
•   2.2 LM含量测定
•     2.2.1 色谱条件[16]
•     2.2.2 对照品溶液制备
•     2.2.3 供试品溶液制备
•     2.2.4 专属性实验
•     2.2.5 线性关系考察
•     2.2.6 精密度试验
•     2.2.7 加样回收率试验
•   2.3 脂质体粒径、PDI及Zeta电位测定
•   2.4 脂质体包封率及载药量的测定
•   2.5 LM@Lip处方优化
•   2.6 体外释放实验
•   2.7 细胞毒性实验
• 3 讨论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 李思敏,吴文瀚,高丽娜,张蕾,吴诗涵,刘雨萌,周忠民,乔宏志

关键词: 柠檬苦素,脂质体,薄膜分散法,正交试验,体外释放,抗肿瘤,成药性

来源: 中草药 2019年24期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技

专业: 中药学

单位: 淄博市中心医院肾内科,南京中医药大学药学院,江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心

基金: 国家自然科学基金资助项目(81503259),江苏省自然科学基金资助项目(BK20151002),中国科协青年人才托举工程项目(CACM-2017-QNC1-01),江苏省六大人才高峰项目(SWYY-057),江苏省研究生科研与实践创新计划项目(KYCX18_1614),大学生实践创新训练计划项目(201810315029Z)

分类号: R283.6

页码: 5957-5962

总页数: 6

文件大小: 208K

下载量: 599