p21活化激酶4及其抑制剂研究进展

论文摘要

p21活化激酶4（p21-activated kinase 4,PAK4）为小G蛋白Rho家族的关键下游效应器,通过多种机制影响肿瘤细胞的侵袭转移、增殖、存活及凋亡,对肿瘤的发生发展起着重要作用。PAK4在多种肿瘤细胞中过度表达,并成为极具研究前景的药物靶点。近年来,已经陆续发现了多种类型的PAK4抑制剂,主要对PAK4的结构特征、在肿瘤的发生发展中PAK4的作用机制以及PAK4抑制剂的研究进展等做总结和阐述。

论文目录

• 1 PAK4的结构
• 2 PAK4与肿瘤
•   2.1 PAK4对细胞骨架重组的作用
•   2.2 PAK4调控细胞增殖及细胞周期
•   2.3 PAK4抑制细胞凋亡
•   2.4 与PAK4相关的肿瘤疾病
• 3 PAK4抑制剂
•   3.1 ATP竞争性抑制剂
•     3.1.1 吲哚并咔唑类
•     3.1.2 三取代嘌呤类
•     3.1.3 吲哚-2-酮类
•     3.1.4 2-氨基吡啶并嘧啶酮类
•     3.1.5 三取代噻吩并吡啶类和二芳基酮氮杂吲哚类
•     3.1.6 单环氨基吡唑类、苯并咪唑联吲哚类和氨基吡唑并吡咯类
•     3.1.7 氨基喹唑啉类
•     3.1.8 四氢异喹啉类
•     3.1.9 苯并异噻唑类和3-羟吲哚-2-酮类
•     3.1.10 1, 3, 5-三嗪-2, 4-二胺类
•     3.1.11 苯并咪唑炔醇类
•   3.2 PAK4变构抑制剂
•   3.3 微小核糖核酸 （Micro-interfering RNA, miRNAs）
• 4 结论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 李瑞娟,程卯生,王健

关键词: 活化激酶,蛋白结构,作用机制,抑制剂,抗肿瘤药物

来源: 化学试剂 2019年06期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 内蒙古医科大学药学院,沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室

基金: 国家自然科学基金委地区项目(81660587),内蒙古自治区自然科学基金资助项目(2016BS0807),内蒙古医科大学高层次人才引进项目(X206006)

分类号: TQ460.1

DOI: 10.13822/j.cnki.hxsj.2019006894

页码: 581-589

总页数: 9

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