导读:本文包含了苯并噻喃论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:乙型肝炎,吡啶,酰胺,噻吩,喹啉,羰基,多组。
苯并噻喃论文文献综述
钱程[1](2018)在《利用无机硫源合成苯并噻喃和苯并噻吩类化合物的研究》一文中研究指出苯并硫杂环,如苯并噻喃和苯并噻吩,是非常常见的一类有机中间体,其衍生物广泛存在于许多材料、药物和具有生物活性的天然产物中。苯并噻喃类化合物具有良好的抗菌、抗氧化和抗肿瘤等特点,而苯并噻吩则是许多药物分子的基础结构单元。因此,对于这两类化合物合成策略的研究是非常有价值和意义的。而在合成过程中需要引入硫原子来构建硫杂环,其中硫的来源分为两类:有机硫源和无机硫源。相对于有机硫源的制备繁琐、不稳定等特点,无机硫化物具有廉价易得、更为稳定等优势。本论文在实验室研究的基础上,以硫化钾为硫源,分别发展了合成苯并噻喃和苯并噻吩类化合物的新策略。第一章,绪论。从过渡金属催化和无过渡金属催化的角度,综述了近年来合成苯并噻喃和苯并噻吩类化合物的研究进展。第二章,无过渡金属催化合成二氢苯并噻喃-4-酮类化合物的研究。在DBU的作用下,利用2'-卤查尔酮和硫化钾发生反应,通过两次C-S键的构建,高效的合成了一系列二氢苯并噻喃类化合物。此反应条件温和绿色。第叁章,无过渡金属催化合成2-羰基苯并噻吩类化合物的研究。在无过渡金属催化下,2-卤查尔酮和硫化钾发生反应,高效地合成了一系列的2-羰基苯并噻吩类化合物。机理研究表明该反应经历亲核取代、分子内环化、质子化和脱氢芳构化四个过程。第四章,无过渡金属催化合成苯并吡喃和苯并噻喃类化合物的研究。以2,2'-二卤代查尔酮为底物,硫化钾为硫源,在DMF中二者发生串联反应,经过多次C-S/C-O键的构建,合成了苯并硫代吡喃酮和苯并噻喃酮类化合物。(本文来源于《湖南师范大学》期刊2018-06-01)
马驰[2](2017)在《新型苯并噻喃酮类光控保护基的应用及光物理性质研究》一文中研究指出光控保护基能够在特定波长下发生脱保护反应并迅速释放出被保护的化合物,其光解离过程通常发生在中性条件下且不需要化学试剂的参与。本课题以苯硫酚为起始原料,通过缩合反应,Suzuki-Miyaura偶联反应、碘化反应以及氧化反应等设计合成了两种新型苯并噻喃酮类光控保护基,并将合成的光控保护基做了以下应用:氨基酸是构成生物体蛋白质以及生命活动的最基本物质。磺酸类化合物是重要的化工中间体、有机原料,在多种反应中都能起到很好的催化效果。针对这两种不同用途的酸,开发了具有重氮甲基作为连接基团的光控保护基,它在中性条件下分别与氨基酸及磺酸发生化学反应,得到了高收率的被保护化合物。被保护化合物的光解反应可以在光照下平稳进行,都能定量得到相应的酸。炔丙醇是一类重要的有机化合物,应用非常广泛。它在路易斯酸的催化下可进行亲核取代反应,这对于碳-碳、碳-氮、碳-氧等键的构建起到非常重要作用,这使得其作为有机合成中的中间体得到广泛应用。同时炔丙醇的亲核取代反应的副产物是水,可以极大地减少对环境污染。通过羟甲基作为连接基团的光控保护基对炔丙醇及其衍生物进行保护,可以得到高收率的保护产物。其光解反应在光照下迅速进行,可以通过1H NMR和HPLC以及荧光光谱对其光解反应进行监测。实验结果显示,被保护的炔丙醇脱保护效率很高,能定量得到相应的炔丙醇。该类新型光控保护基由于具有特殊的苯并噻喃酮结构,使得其光解产物显示出高荧光强度。这种独特的性质使得光解反应可以通过荧光光谱进行监测。实验结果表明该光控保护基在特定波长光照下通过时间和空间上的调节,可以在预定的有机合成阶段“温和”地定量释放被保护底物。(本文来源于《天津理工大学》期刊2017-02-01)
张晓旭,宋亚丽,刘海霞,梁国超,杨涛[3](2015)在《6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性》一文中研究指出以取代硫色满酮(1a~1f)和盐酸苯肼(2)为原料,经Borsche-Drechsel环化反应合成了6个6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(3a~3f);3a~3f用间氯过氧苯甲酸氧化成5,5-二氧-6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(4a~4f),其结构经1H NMR,IR和HR-ESI-MS确证。采用MTT法初步测定了1,3和4对肺癌细胞A549的抑制作用。结果表明:3a~4f的抑制活性均强于1。(本文来源于《合成化学》期刊2015年04期)
曹晗[4](2012)在《新型咪唑并[1,2-a]吡啶及咪唑并[1,2-a]苯并噻喃并[3,2-e]吡啶类衍生物的合成方法研究》一文中研究指出硫代酰胺作为特殊的极性烯酮N,S-乙缩醛类化合物,已经被证明是构建杂环化合物的重要中间体,被广泛的应有于合成范围广泛的各种杂环化合物,近几年极性烯酮N,S-乙缩醛同各种化合物反应合成各种五元、六元杂环化合物屡见报导。本文主要介绍了以新型硫代酰胺为合成子建立两种合成具有潜在生物活性的新型含氮(硫)稠、杂环骨架的方法。首先概述了硫代酰胺(极性烯酮N,S-,乙缩醛类化合物)在有机合成领域的广泛应用;另外还介绍了多组分反应、微波辐射技术和无溶剂反应在有机合成领域的重要应用。第二章简单描述了新型硫代酰胺的合成方法,并详细讨论了以新型硫代酰胺为合成子在微波辅助条件下,合成一系列咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物。该类硫代酰胺在DABCO的催化作用下,经过微波辅助技术生成了具有咪唑并[1,2-a]吡啶结构骨架的衍生物(4a-4o)。第叁章以第二章为基础,以新型β-邻卤芳甲酰硫代酰胺为合成子,意外的得到了一种新型的稠杂环骨架结构。该反应在没有溶剂参与的条件下发生,收率较高。所合成的新化合物结构均经过IR,1H NMR,13C NMR以及HRMS的表征,同时通过对所培养的化合物4f和5k的单晶解析,确定了目标化合物精确的空间构型。(本文来源于《青岛科技大学》期刊2012-06-10)
袁继新,廖祖态,吕雪皓,周少东,钱超[5](2012)在《6-溴-4,4-二甲基二氢苯并噻喃的合成研究》一文中研究指出提出了一种合成6-溴-4,4-二氢苯并噻喃的新路线,并对合成过程中的工艺条件进行了优化,得到了较优的反应条件.本工艺以溴苯为起始原料,经氯磺化、还原、硫醚化、环合4步反应得到6-溴-4,4-二氢苯并噻喃,最终收率为88.5%.除还原这一步需要较高温度外,其他3步反应均在50℃以下进行,既降低了能耗,又减少了副产物的生成.与已有工艺路线相比,本工艺路线具有成本低廉的优点,适合工业化生产.(本文来源于《浙江大学学报(理学版)》期刊2012年02期)
巩福猛[6](2011)在《新型苯并噻喃并[2,3-d]嘧啶及螺吡咯类化合物合成方法学研究》一文中研究指出噻喃并嘧啶及螺吡咯类化合物具有良好的生物活性和药理活性,以及抗菌、抗癌、抗白血病等功能,因此该类化合物的合成越来越受到广泛地关注。β-邻氯芳甲酰基杂环烯酮缩胺有着很高的反应活性,是有机化学中经常用来生成碳-碳键和碳-氮键的合成子。多组分反应(MCR)在反应中一次形成数个化学键而无需分离出中间体,节省时间,是一种更实用的合成复杂分子库的方法。另外,由于1,3-偶极体种类繁多,亲偶极体易于制备,因此人们利用1,3-偶极环加成反应广泛地合成了许多具有生物活性的螺杂环化合物。论文第二章以杂环烯酮缩胺、酰氯和硫氰酸钾为原料,反应没有按常规机理得到醋蒽烯类化合物,而是意外合成了23种未见文献报道的新型苯并噻喃并嘧啶类化合物。通过对比不同催化剂和溶剂对该反应的影响,确定了以为Et3N (20%mol)为催化剂、乙腈为溶剂加热回流条件为最佳反应条件,并且在此条件下进行了一系列的反应。在这个反应中,共有8个不同活性位点参与反应,经历了一系列咪唑环开环、Michael加成、环化和分子内亲核取代反应,生成了两个新环、一个C–C键、一个C–S键,两个C–N键,充分体现出该方法的“原子经济性”。论文第叁章以水合茚叁酮、邻苯二胺、肌氨酸、活泼亚甲基化合物(1,3-茚二酮和丙二腈)和醛为原料,合成了24种未见文献报道的新型螺吡咯类化合物。在确定了1.2 equiv肌氨酸和乙醇为最佳反应条件后,首次将溶剂热合成应用于1,3-偶极环加成反应。该反应生成了多个新化学键和立体活性中心,反应过程仅损失了四分子水和一分子CO2,既环境友好,又有很高的原子利用率,充分体现了绿色化学的要求。全文合成的所有新化合物的结构均经过IR、1H NMR、13C NMR验证,部分化合物还经过HRMS验证,证明了化合物结构的正确性,同时培养出3个化合物的单晶,通过对单晶的Χ-射线衍射分析,确定了目标化合物精确的空间构型。(本文来源于《青岛科技大学》期刊2011-06-10)
孙纪慧[7](2008)在《β-邻卤芳甲酰硫代酰胺多样性导向合成苯并噻喃并吡啶、苯并吡喃并喹啉衍生物》一文中研究指出多样性导向合成有机小分子化合物是近年来迅速发展的一个新兴研究领域。利用不同层次的多样性要素,多样性导向合成提供了获得具复杂性和多样性的小分子化合物的有效方法,多组分反应是多样性导向合成中强有力的合成手段之一。本论文主要研究以多官能团的β-邻卤代芳甲酰基硫代酰胺为合成子多样性导向合成几种新型芳杂环分子骨架。论文首先简要介绍了极性烯酮N,S-,N,N-,S,S-乙缩醛,β-芳甲酰硫代酰胺类化合物在有机合成领域的广泛应用;其次对多样性导向合成(DOS),多组分反应(MCRs),微波辅助有机合成(MAOS)等合成方法在有机合成中的应用进行了概述。其次以β-邻卤芳甲酰基硫代酰胺与4-芳亚甲基-2-苯基恶唑-5-酮或芳香醛和氰基乙酸乙酯在微波辅助叁乙胺催化下进行串联式[3+3]环化反应和分子内硫亲核取代合成了两大类新型的苯并噻喃[2,3-b]吡啶类衍生物。其反应条件温和,操作简便,产物易于纯化,且这种新型叁元苯并噻喃[2,3-b]吡啶骨架未见报导。最后以β-邻卤芳甲酰基硫代酰胺,芳醛和5,5-二甲基-1,3-环己二酮在叁乙胺的催化下进行串联式Knoevenagel缩合和[3+3]环化反应多样性导向合成了新型苯并吡喃类衍生物,然后在K2CO3作用下进行分子内氮亲核取代合成了苯并吡喃[2,3-b]喹啉类衍生物。这是一种合成苯并吡喃[2,3-b]喹啉类衍生物的新型合成方法,目前未见文献报导。全文共合成苯并噻喃并吡啶、苯并吡喃和苯并吡喃并喹啉类衍生物50个,所合成的化合物均经IR、~1H NMR、~(13)C NMR和元素分析表征,部分化合物还经MS表征。其中对化合物6b和9f进行了X-单晶衍射分析,确定了其精确的空间结构。(本文来源于《青岛科技大学》期刊2008-06-06)
纪琛[8](2008)在《新型苯并噻喃[2,3-b]吡啶衍生物的叁组分合成及方法学研究》一文中研究指出多组分反应是最大限度提高合成效率的重要手段。本论文以绿色化学为主线,本着“原子经济性”的原则,以β-(2-卤)芳甲酰基硫代乙酰苯胺类化合物为多官能团合成子,利用叁组分反应构筑了一种新型分子骨架-苯并噻喃[2,3-b]吡啶。论文第一章首先综述了硫代酰胺类化合物作为一个用途广泛的合成子在有机合成领域的应用;其次对多组分反应(MCRs),微波辅助组合合成技术(MACS)和固体催化剂等绿色合成方法在有机合成中的应用进行了概述。第二章以β-(2-氯)芳甲酰基硫代乙酰苯胺为合成子,在叁乙胺催化下通过与麦氏酸和芳香醛的叁组分“一锅煮”合成了21个未见文献报道的新型苯并噻喃[2,3-b]吡啶衍生物。在这个反应中,共有7个不同活性位点参与反应,经历了一系列Knoevenagel缩合、Michael加成、环化和分子内亲核取代反应,生成了两个新环(吡啶环和噻喃环)、两个C-C键、一个C-N键和一个C-S键,充分体现了“原子经济性”。第叁章介绍了在环境友好的KF/中性Al2O3/PEG6000催化体系下成功地以β-(2-卤)芳甲酰基硫代乙酰苯胺为合成子,利用微波叁组分“一锅煮”法与醛和丙二腈反应,合成了另外31个未见文献报道的苯并噻喃[2,3-b]吡啶衍生物。结合催化剂的表征,研究了KF/中性Al2O3/PEG6000在此反应中的高催化性能可能主要是由于叁者之间的协同效应引起的。同时所用的催化剂可以回收重复利用,减少了对环境的污染。全文合成的52个新化合物的结构均经IR、1H NMR、13C NMR和元素分析验证,部分化合物经MS表征。同时培养出4个化合物的单晶,通过对单晶的X射线衍射分析,确定了目标化合物精确的空间构型。(本文来源于《青岛科技大学》期刊2008-06-06)
熊莺[9](2006)在《6H-[1]苯并噻喃并[4,3-b]喹啉系列抗乙型肝炎病毒化合物的合成》一文中研究指出本文是关于一类新型乙型肝炎病毒化合物6H-[1]苯并噻喃并[4,3-b]喹啉类化合物的合研究。论文简要阐述了乙型肝炎对人类健康的危害及病理生理机制,介绍了抗乙肝病毒药物的研究进展情况。在综合文献报道的有抗病毒活性含有喹啉结构的杂环生物碱类天然化合物和苯并噻喃类化合物及本实验室前期研究工作的基础上,设计6H-[1]苯并噻喃并[4,3-b]喹啉母环结构,并对母环的5位和8位(或11位)进行了结构改造和修饰。进行了路线和反应条件的选择和优化工作,确立了以香兰醛(或异香兰醛)和苯硫酚(或4-甲氧基苯硫酚)为原料经过加成、醚化、环合,硝化和还原等反应得到一条适于实验室合成路线。共合成了20个未见文献报道的新化合物,并通过MS和~1H-NMR进行结构确证。目标化合物的药理活性测试正在进行中。(本文来源于《沈阳药科大学》期刊2006-06-20)
吴红权[10](2002)在《二氢苯并噻喃碳酰异恶唑类除草剂的合成研究》一文中研究指出中国是农业大国,对农药的需求很大,但是生产的品种绝大多数为仿制国外开发的、专利期已过的品种,有自己知识产权的农药品种却很少。随着WTO的加入,知识产权保护的严格,如果不抓紧创制新农药,中国农药行业更难适应国际市场的竞争,农药创制工作已经受到国家和企业的重视,本论文就是在这样的背景下完成的。 杂环化合物类农药被发现具有各种生物活性如杀虫、除草等。杂环的引入,不但可以提高生物活性,而且可以改善其选择性。异恶唑杂环化合物在专利报道中出现许多高效或超高效的新品种。但是同时含有功能团苯并噻喃、羰基和4-叁氟甲基异恶唑杂环的化合物没有见报道。 本论文首先对新农药创制工作进行了简单的介绍。论文的第一章论述了国内外新农药创制的热点,其次介绍了本论文的选题依据和新意,合成目标化合物的合成线路选择,最后简述了苯并噻喃杂环和异恶唑杂环的合成方法。 第二章,作者合成了合成新化合物需要的一些中间原料,如叁氟乙酸乙脂、甲醇纳、3-氯丙酸、甲氧基羟胺盐酸盐、偏二甲基肼等。 在第叁章,作者用2,5-二甲基苯硫酚为起始化合物,与1-溴-3-甲基-2-丁烯反应,然后用多聚磷酸环合形成苯并噻喃杂环化合物,再经过乙酰化,总共六步合成反应,合成了新化合物(4,4,5,8-四甲基-苯并噻喃-6-碳酰)-(5-叁氟甲基-异恶唑-4-碳酰),用分析仪器对目标化合物进行了结构确定,合成的每一步反应都用MS和NMR进行了分析。 在第四章,作者以2,5-二甲基苯硫酚为起始化合物,对合成新化合物5,8-二甲基-6-(5-叁氟甲基-异恶唑-4-碳酰)-苯并噻喃-4-甲基肟进行了探索,并且进行了为合成目标化合物的5步反应,对中间产物都进行了MS和NMR测试。(本文来源于《浙江大学》期刊2002-02-01)
苯并噻喃论文开题报告
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
光控保护基能够在特定波长下发生脱保护反应并迅速释放出被保护的化合物,其光解离过程通常发生在中性条件下且不需要化学试剂的参与。本课题以苯硫酚为起始原料,通过缩合反应,Suzuki-Miyaura偶联反应、碘化反应以及氧化反应等设计合成了两种新型苯并噻喃酮类光控保护基,并将合成的光控保护基做了以下应用:氨基酸是构成生物体蛋白质以及生命活动的最基本物质。磺酸类化合物是重要的化工中间体、有机原料,在多种反应中都能起到很好的催化效果。针对这两种不同用途的酸,开发了具有重氮甲基作为连接基团的光控保护基,它在中性条件下分别与氨基酸及磺酸发生化学反应,得到了高收率的被保护化合物。被保护化合物的光解反应可以在光照下平稳进行,都能定量得到相应的酸。炔丙醇是一类重要的有机化合物,应用非常广泛。它在路易斯酸的催化下可进行亲核取代反应,这对于碳-碳、碳-氮、碳-氧等键的构建起到非常重要作用,这使得其作为有机合成中的中间体得到广泛应用。同时炔丙醇的亲核取代反应的副产物是水,可以极大地减少对环境污染。通过羟甲基作为连接基团的光控保护基对炔丙醇及其衍生物进行保护,可以得到高收率的保护产物。其光解反应在光照下迅速进行,可以通过1H NMR和HPLC以及荧光光谱对其光解反应进行监测。实验结果显示,被保护的炔丙醇脱保护效率很高,能定量得到相应的炔丙醇。该类新型光控保护基由于具有特殊的苯并噻喃酮结构,使得其光解产物显示出高荧光强度。这种独特的性质使得光解反应可以通过荧光光谱进行监测。实验结果表明该光控保护基在特定波长光照下通过时间和空间上的调节,可以在预定的有机合成阶段“温和”地定量释放被保护底物。
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
苯并噻喃论文参考文献
[1].钱程.利用无机硫源合成苯并噻喃和苯并噻吩类化合物的研究[D].湖南师范大学.2018
[2].马驰.新型苯并噻喃酮类光控保护基的应用及光物理性质研究[D].天津理工大学.2017
[3].张晓旭,宋亚丽,刘海霞,梁国超,杨涛.6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性[J].合成化学.2015
[4].曹晗.新型咪唑并[1,2-a]吡啶及咪唑并[1,2-a]苯并噻喃并[3,2-e]吡啶类衍生物的合成方法研究[D].青岛科技大学.2012
[5].袁继新,廖祖态,吕雪皓,周少东,钱超.6-溴-4,4-二甲基二氢苯并噻喃的合成研究[J].浙江大学学报(理学版).2012
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[7].孙纪慧.β-邻卤芳甲酰硫代酰胺多样性导向合成苯并噻喃并吡啶、苯并吡喃并喹啉衍生物[D].青岛科技大学.2008
[8].纪琛.新型苯并噻喃[2,3-b]吡啶衍生物的叁组分合成及方法学研究[D].青岛科技大学.2008
[9].熊莺.6H-[1]苯并噻喃并[4,3-b]喹啉系列抗乙型肝炎病毒化合物的合成[D].沈阳药科大学.2006
[10].吴红权.二氢苯并噻喃碳酰异恶唑类除草剂的合成研究[D].浙江大学.2002