导读:本文包含了吗啉醇论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:活性,晶体,盐酸盐,苯基,抗抑郁,丙酮,结构。
吗啉醇论文文献综述
田芳杰,肖新荣,贾小鹏,郭倩,罗甜[1]（2017）在《2-吗啉醇盐酸盐的手性合成及晶体结构》一文中研究指出以单一手性纯试剂与外消旋体化合物反应,合成了4对手性纯化合物(2R,3R,5S)-2-吗啉醇盐酸盐及其对映体(2S,3S,5R)-2-吗啉醇盐酸盐。其结构经IR、1HNMR、13CNMR及ESI-MS表征,利用X-射线单晶衍射法测定了其中一对对映体的空间构型。利用吗啉六元环椅式构象比船式构象稳定的特性,系统探讨了以构象稳定性促进目标化合物构型形成的手性化合物合成机制及规律,为手性化合物合成方法提供了新启示。(本文来源于《化学试剂》期刊2017年11期）
郭倩,郑友霖,唐小敏,田芳杰,罗甜[2]（2016）在《含叁氟甲基吗啉醇衍生物的设计、合成及抗抑郁活性》一文中研究指出以芳基烷基酮和氨基醇类衍生物为原料,设计合成了8个含叁氟甲基吗啉醇盐酸盐。目标化合物结构经IR、~1HNMR和ESI-MS表征确认。通过小鼠强迫游泳抗抑郁药理实验,对目标化合物进行抗抑郁活性筛选。实验结果显示,化合物3,5,5-叁甲基-2-(间叁氟甲基苯基)-2-吗啉醇盐酸盐、3-甲基-5-苯基-2-(对叁氟甲基苯基)-2-吗啉醇盐酸盐和3,5,5-叁甲基-2-(对叁氟甲基苯基)-2-吗啉醇盐酸盐有良好的抗抑郁活性。(本文来源于《化学试剂》期刊2016年10期）
郑友霖,肖新荣,王皖,徐秋燕,唐小敏[3]（2014）在《间二氟吗啉醇衍生物分子设计、合成及抗实验性抑郁活性研究》一文中研究指出以3,5-二氟苯腈为起始原料与乙基溴化镁反应合成的3,5-二氟苯丙酮,经过溴代、胺化、环合、酸化反应,合成4个间二氟吗啉醇盐酸盐化合物,目标化合物的结构经1H NMR,IR和MS分析确证,利用小鼠强迫游泳抗抑郁药理模型对所合成的化合物进行抗抑郁药理活性试验.结果表明,目标化合物Ⅵ4具有一定的抗抑郁活性.(本文来源于《南华大学学报(自然科学版)》期刊2014年04期）
李禄新,陈川,肖新荣,陶源,郑友霖[4]（2013）在《3,5-二甲基-2-(3-氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐的不对称合成及晶体结构解析》一文中研究指出以(S)-2-氨基丙醇和(R)-2-氨基丙醇为手性源与α-溴代间氟苯丙酮反应,分别合成手性纯化合物(2R,3R,5S)-3,5-二甲基-2-(3-氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐(4A),(2S,3S,5R)-3,5-二甲基-2-(3-氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐(4B).利用X射线单晶解析仪测晶体结构和空间结构.化合物4A晶体属正交体系,空间群为P21212,晶胞参数a=8.6886(11)nm,b=20.059(2)nm,c=7.6052(8)nm,Z=4,V=1.3255(3)nm3,Dc=1.311 g/cm3,F(000)=552,R1=0.0257,wR2=0.0650,S=1.021.化合物4B属于正交体系,空间群为P21212,晶胞参数a=8.6887(9)nm,b=20.064(2)nm,c=7.6135(7)nm,Z=4,V=1.3272(3)nm3,Dc=1.310 g/cm3,F(000)=552,R1=0.0356,wR2=0.0653,S=1.033(本文来源于《南华大学学报(自然科学版)》期刊2013年02期）
李禄新[5]（2013）在《3，5-二甲基-2-（3-氟苯基）-2-吗啉醇盐酸盐不对称合成及晶体结构研究》一文中研究指出本课题在前期合成外消旋化合物3,5-二甲基-2-(3-氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐基础上，采用α-溴代间氟苯丙酮与(S)-2-氨基丙醇在非质子性溶剂NMP中酸化反应得到单一的手性纯化合物(2R,3R,5S)-3,5-二甲基-2-(3-氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐(4A), α-溴代间氟苯丙酮与(R)-2-氨基丙醇在非质子性溶剂NMP中酸化反应得到单一的手性纯化合物(2S,3S,5R)-3,5-二甲基-2-(3-氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐(4B),单晶培养采用缓慢蒸发溶剂的方法，由无水乙醇等多种有机溶剂组成的混合溶剂。利用X单晶衍射仪测定了所得手性对映体化合物的晶体结构和两化合物的空间构型，并初步分析了两化合物的空间合成机理。以乙醇等混合溶剂培养出的无色单晶，在Rigaku Saturn724CCD型X射线单晶衍射仪上，用单色Mo Ka辐射光源(λ=0.071073nm)，在温度113(2) K下，利用ω-Ф扫描方式采集衍射数据。采用Saint程序还原衍射数据的指标，采用SHELXL-97程序进行单晶结构解析，利用SHELXL-97程序以最小二乘法对F2精修。经X射线单晶衍射测定确定了化合物各原子的相对位置，得到化合物分子式为C_(12)H_(17)ClFNO_2，利用X射线单晶解析仪测晶体结构和空间结构。化合物4A晶体属正交体系，空间群为P21212，晶胞参数a=8.6886(11) nm, b=20.059(2) nm, c=7.6052(8) nm, Z=4, V=1.3255(3) nm~3, Dc=1.311g/cm~3, F(000)=552, R_1=0.0257,wR_2=0.0650, S=1.021.化合物4B属于正交体系，空间群为P2_12_12，晶胞参数a=8.6887(9) nm, b=20.064(2) nm, c=7.6135(7) nm, Z=4, V=1.3272(3) nm~3, Dc=1.310g/cm~3,F(000)=552, R_1=0.0365, wR_2=0.0653, S=1.033。本实验具有无需特殊的催化剂，无需复杂的拆分实验，立体选择性高，光学纯度好，是一种简便的获得手性纯化合物方法。(本文来源于《南华大学》期刊2013-05-01）
夏岳韬[6]（2012）在《新型5-苯基-2-芳基-2-吗啉醇类化合物的合成及其抗抑郁活性研究》一文中研究指出全球抑郁症患者日趋增多，抗抑郁药物的研发已成为医药行业的一个新领域。吗啉醇类化合物在抗抑郁症方面有重要的作用，受到药物化学家密切关注。本文在前人研究基础上，设计合成出了一系列新结构的吗啉醇类化合物，并利用动物实验药理模型进行实验来筛选出具有抗抑郁活性的化合物，为开发新型抗抑郁药物提供先导化合物。主要研究工作如下：（1）通过改变不同的取代基，对2-芳基吗啉醇的结构进行改造。合成了8个新型的5为苯基的2-芳基吗啉醇类化合物，目标化合物的结构经过IR、1H NMR和MS确证。（2）设计了由芳香烃制备5-苯基-2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐的合成路线，经付克酰基化反应、芳基烷基酮溴代反应、吗啉氨化环合反应、盐酸酸化成盐，最终得到产物，本合成路线反应耗时短、收率高、反应中使用的溶剂毒性低并且操作方便，具有实用价值。（3）经过均匀实验设计和优化实验得到5-苯基-3-甲基-2-（3-氟苯基）-2-吗啉醇盐酸盐合成反应的最佳工艺条件为:a-溴代邻氟苯丙酮与苯甘氨醇的投料摩尔比1:4，反应温度40-50℃，反应时间1h。（4）通过小鼠强迫游泳法和小鼠悬尾实验法，系统评价8个化合物的抗抑郁活性，并从中筛选具有抗抑郁活性的化合物。实验结果表明部分化合物表现出一定的生物活性，其中化合物1和4效果较明显。说明这两个化合物具有良好的抗抑郁作用，且具有深入研究的价值。(本文来源于《南华大学》期刊2012-05-01）
夏岳韬,肖新荣,王英,贾小鹏,陈川[7]（2011）在《3-甲基-5-苯基-(2-氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐的合成》一文中研究指出以安非他酮在人体内的活性代谢物羟基安非他酮为先导化合物,利用1-(2-氟苯基)-2-溴-1-丙酮和苯甘氨醇在NMP溶剂中反应,经胺化、环合、酸化合成得到了吗啉环上5位含苯基的新型吗啉醇类化合物.总收率70.3%,新化合物结构经IR1、HNMR、MS确证.该化合物在国内外未见报道.整个合成路线具有反应时间短,条件温和、收率高等优点.(本文来源于《南华大学学报(自然科学版)》期刊2011年04期）
梁俊[8]（2010）在《2-芳基-2-吗啉醇类化合物合成及生物活性研究》一文中研究指出至今已发现吗啉醇类化合物在抗抑郁症和抗菌方面有重要的作用,研制了一批疗效好、副作用小的新型药物,因此吗啉醇类化合物越来越受到人们的关注,加大了在此方面的研究。本文针对当前吗啉醇类化合物的研究现状,基于对2-芳基-2-吗啉醇结构进行改造的思想,设计合成了系列新结构吗啉醇化合物。所合成的目标化合物目的在于从中筛选具有抗抑郁活性或抑菌活性的化合物,为研制新型药物提供先导化合物。主要研究内容包括:(1)以2-芳基-2-吗啉醇为母核,通过引入不同的取代基,对其结构中取代基进行改造,获得了7个新型2-芳基-2-吗啉醇类化合物。目标化合物的结构经过IR、1HNMR和MS确证。(2)设计了由芳香烃制备2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐的合成路线。整个过程经过Friedel-Crafts酰基化反应、芳香酮的α-溴代反应、氨化环合反应和酸化成盐四步反应,并对其中部分反应条件进行了优化,本合成路线反应时间短,反应收率高、操作方便,整个反应的平均总收率为74.2 %。(3)实验中采用N-甲基吡咯烷酮非质子极性溶剂替代现有工艺中使用乙腈、二甲吡啶、丙酮等毒性较大溶剂,使吗啉醇的合成条件得到改善,能在较低的温度下快速获得目标产物。(4)参照Porsolt法小鼠强迫游泳实验建立“行为绝望模型”,评价目标化合物的抗抑郁活性,从中筛选具有抗抑郁活性的2-芳基-2-吗啉醇类化合物。实验发现其中由D-2-氨基丙醇反应获得3,5-二甲基-2-(3-氟苯)-2-吗啉醇盐酸盐,能明显缩短小鼠游泳的不动时间,与空白对照组相比有显着性差异,说明此化合物具有良好的抗抑郁作用,得到新型抗抑郁先导化合物,有深入研究的价值。抗抑郁活性实验中数据还提示了由不同的手性源转化得到的产物,目标产物因在立体结构上有着差异,导致了生物活性有较大的差异。(5)通过“纸片扩散法”实验考察了目标产物对金色葡萄球菌、大肠杆菌、沙门氏菌的抑菌活性。实验发现3,5-二甲基-2-(4-叔丁基苯)-2-吗啉醇盐酸盐对金色葡萄球菌具有一定抑菌活性,最低抑菌浓度为0.625 g L-1。(本文来源于《南华大学》期刊2010-05-01）
李红叶[9]（2010）在《氘标记药物依替米贝和安非他酮吗啉醇的合成》一文中研究指出稳定同位素标记药物的主要作用是作为“分析内标”和“生物内标”,其在药物代谢产物研究、新药设计与结构改造等方面有很大的应用价值。本论文在查阅相关文献的基础上,对含有四个重氢原子的依替米贝和含有六个重氢原子的安非他酮吗啉醇的合成路线进行了详细的研究。依替米贝是一种新型的抑制胆固醇吸收的降血脂药物,属β-内酰胺类化合物。本文选择以亚甲胺和(S)-3-羟基-γ-丁内酯为原料,低温条件下反应生成β-内酰胺环;氘代氟苯经过傅-克反应、甲基硅醚化反应后,与β-内酰胺环上氧化生成的醛基进行缩合,成功引入四个氘原子;再经过脱水、选择性还原、氢化等一系列反应,生成目标化合物氘标记依替米贝。化学纯度及同位素纯度均达98%以上。安非他酮吗啉醇属2-芳基-2-吗啉醇类化合物,是安非他酮在人体内的主要活性代谢物,具有较好的抗抑郁药理活性。本文以含有六个重氢原子的丙酮为起始原料,通过斯瑞克反应、酯化、还原等步骤后与2-溴-(3-氯苯基)-1-丙酮反应,生成高同位素纯度的目标化合物氘标记安非他酮吗啉醇。(本文来源于《南京航空航天大学》期刊2010-03-01）
梁俊,肖新荣,贾小鹏,谭雯文,谭彬[10]（2010）在《3,5-二甲基-2-(2-氟苯)-2-吗啉醇盐酸盐的合成》一文中研究指出1-(2-氟苯)-2-溴-1-丙酮在非质子极性溶剂中经胺化、环合反应,最后酸化得到3,5-二甲基-2-(2-氟苯)-2-吗啉醇盐酸盐(产率82.7%)。其结构均得到IR和1H NMR确证。整个合成路线具有反应条件温和、反应时间短、收率高等优点。(本文来源于《应用化工》期刊2010年01期）
吗啉醇论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
以芳基烷基酮和氨基醇类衍生物为原料,设计合成了8个含叁氟甲基吗啉醇盐酸盐。目标化合物结构经IR、~1HNMR和ESI-MS表征确认。通过小鼠强迫游泳抗抑郁药理实验,对目标化合物进行抗抑郁活性筛选。实验结果显示,化合物3,5,5-叁甲基-2-(间叁氟甲基苯基)-2-吗啉醇盐酸盐、3-甲基-5-苯基-2-(对叁氟甲基苯基)-2-吗啉醇盐酸盐和3,5,5-叁甲基-2-(对叁氟甲基苯基)-2-吗啉醇盐酸盐有良好的抗抑郁活性。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
吗啉醇论文参考文献
[1].田芳杰,肖新荣,贾小鹏,郭倩,罗甜.2-吗啉醇盐酸盐的手性合成及晶体结构[J].化学试剂.2017
[2].郭倩,郑友霖,唐小敏,田芳杰,罗甜.含叁氟甲基吗啉醇衍生物的设计、合成及抗抑郁活性[J].化学试剂.2016
[3].郑友霖,肖新荣,王皖,徐秋燕,唐小敏.间二氟吗啉醇衍生物分子设计、合成及抗实验性抑郁活性研究[J].南华大学学报(自然科学版).2014
[4].李禄新,陈川,肖新荣,陶源,郑友霖.3,5-二甲基-2-(3-氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐的不对称合成及晶体结构解析[J].南华大学学报(自然科学版).2013
[5].李禄新.3，5-二甲基-2-（3-氟苯基）-2-吗啉醇盐酸盐不对称合成及晶体结构研究[D].南华大学.2013
[6].夏岳韬.新型5-苯基-2-芳基-2-吗啉醇类化合物的合成及其抗抑郁活性研究[D].南华大学.2012
[7].夏岳韬,肖新荣,王英,贾小鹏,陈川.3-甲基-5-苯基-(2-氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐的合成[J].南华大学学报(自然科学版).2011
[8].梁俊.2-芳基-2-吗啉醇类化合物合成及生物活性研究[D].南华大学.2010
[9].李红叶.氘标记药物依替米贝和安非他酮吗啉醇的合成[D].南京航空航天大学.2010
[10].梁俊,肖新荣,贾小鹏,谭雯文,谭彬.3,5-二甲基-2-(2-氟苯)-2-吗啉醇盐酸盐的合成[J].应用化工.2010
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