二硫吡咯酮类衍生物的合成及抗菌活性研究

论文摘要

目的设计合成具有抗菌活性的二硫吡咯酮类衍生物。方法以6-氨基-1,2-二硫杂环戊烯[4,3-b吡咯-5（4H）-酮环为骨架结构,经过酰胺化、亲核取代等反应合成了14个N-芳基二硫吡咯酮类衍生物。采用纸片扩散法抑制金黄色葡萄球菌实验测定了所有目标化合物体外抗菌活性,对优选化合物进行了最低抑菌浓度测定和大肠埃希菌RNA聚合酶抑制活性测定,并利用分子对接方法对化合物2i的作用机制进行了预测。结果与结论目标化合物均经1H NMR、13C NMR和ESI-MS谱确证。2i具有较强的抗菌活性,分子对接结果也表明其与RNA聚合酶开关区具有较强的相互作用,值得做进一步研究。

论文目录

• 1 材料
• 2 方法与结果
•   2.1 目标化合物的合成路线
•     2.1.1 化合物2a～2l的合成
•     2.1.2 化合物4a～4b的合成
•   2.2 目标化合物的结构表征
•   2.3 化合物的活性测试
•     2.3.1 纸片扩散法测定金黄色葡萄球菌抑制活性
•     2.3.2 优选化合物最低抑菌浓度（MIC）的测定
•     2.3.3 优选化合物对大肠埃希菌RNAP抑制活性实验
•   2.4 分子对接研究
• 3 讨论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 蒙杰雲,黄默涵,吕玉彬,谭相端

关键词: 二硫吡咯酮,细菌聚合酶,开关区,抗菌活性

来源: 国际药学研究杂志 2019年11期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技

专业: 药学

单位: 桂林医学院药学院,柳州市人民医院

基金: 国家自然科学基金资助项目(81660571),广西自然科学基金资助项目(2018GXNSFAA281114),大学生创新创业训练计划项目(201610601015),广西高校中青年科研基础能力提升项目(KY2016YB324)

分类号: R914;R96

DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2019.11.006

页码: 840-847

总页数: 8

文件大小: 1488K

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