论文摘要
目的:研究基于胆酸转运体的DSPE-PEG-胆酸修饰脂质体体外细胞转运和摄取及其机制。方法:构建共载盐酸阿霉素（DOX）和水飞蓟宾（silybin）的DSPE-PEG-胆酸修饰脂质体（CA-LP-DOX/silybin）,采用表面等离子体共振（surface plasmon resonance,SPR）技术考察CA-LP-DOX/silybin与细胞的相互作用;采用Caco-2细胞转运考察CA-LP-DOX/silybin经肠吸收机制;采用HepG2细胞摄取考察CA-LP-DOX/silybin经肝细胞摄取机制。结果:所建立的CA-LP-DOX/silybin与Caco-2细胞和HepG2细胞均可相互作用,且与HepG2细胞相互作用更强。与未修饰脂质体（LP-DOX/silybin）和游离药物（DOX/silybin）相比,其经Caco-2细胞转运和Hep G2细胞摄取均增强,其摄取量受温度、浓度和内吞抑制剂影响。结论:CA-LP-DOX/silybin能够增强DOX和silybin的细胞转运和摄取,其机制为胆酸转运体介导,且有网格蛋白和小窝蛋白参与的内吞过程。
论文目录
文章来源
类型: 期刊论文
作者: 黎迎,杨丹丹,李展,王一安,朱春燕
关键词: 盐酸阿霉素,水飞蓟宾,口服肝靶向,胆酸,靶向机制
来源: 中国新药杂志 2019年07期
年度: 2019
分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工,药学
单位: 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所
基金: 协和青年科研基金资助项目(2017350017)
分类号: R943
页码: 837-843
总页数: 7
文件大小: 342K
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