含噁二唑杨梅素衍生物的合成及生物活性研究

论文摘要

合成了一系列含有1,3,4-噁二唑的杨梅素衍生物,所有化合物经1H NMR,13C NMR以及HRMS表征.生物活性测试表明,部分化合物对柑橘溃疡病菌（Xac）、水稻白叶枯病菌（Xoo）以及烟草花叶病病毒（TMV）具有较好的抑制作用.其中化合物4a、4b、4f、4j对柑橘溃疡病菌的EC50分别为18.5、40.7、26.9和32.4μg/m L,优于对照药叶枯唑（68.8μg/m L）;化合物4f、4j对水稻白叶枯的EC50分别为45.9和35.7μg/m L,优于对照药叶枯唑（69.3μg/m L）;对TMV治疗活性,化合物4n的EC50值为272.8μg/m L,优于对照药宁南霉素（428.8μg/m L）;对TMV保护活性,化合物4f的EC50值为235.6μg/m L,优于对照药宁南霉素（447.9μg/m L）.化合物4j与南方水稻黑条矮缩病毒P9-1作用的微量热涌动实验表明,该化合物与P9-1之间具有较强的相互作用.

论文目录

• 1 结果与讨论
•   1.1 中间体2的合成
•   1.2 目标化合物的抑菌活性测试
•   1.3 目标化合物的抗TMV活性
•   1.4 目标化合物与P9-1微量热涌动实验分析
• 2 结论
• 3 实验部分
•   3.1 仪器与试剂
•   3.2 实验方法
•     3.2.1 中间体1a～1p的合成方法
•     3.2.2 中间体2a～2p的合成方法
•     3.2.3 中间体3的合成
•     3.2.4 目标化合物的合成
•   3.3 目标化合物4j与南方水稻黑条矮缩病毒P9-1的微量热涌动实验
•   3.4 目标化合物的抑菌活性测试
•   3.5 目标化合物的抗TMV活性测试
•     3.5.1 目标化合物对TMV的治疗活性测试
•     3.5.2 目标化合物对TMV的保护活性测试
•     3.5.3 抗TMV的抑制率计算

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 张橙,蒋仕春,陈英,郭涛,夏榕娇,汤旭,陈丽娟,贺鸣,薛伟

关键词: 杨梅素,噁二唑,生物活性,蛋白

来源: 有机化学 2019年04期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心

基金: 国家重点研发计划(No.2017YFD0200506),国家自然科学基金(No.21867003)资助项目~~

分类号: TQ450.1

页码: 1160-1168

总页数: 9

文件大小: 1761K

下载量: 135