吲达帕胺-β-环糊精包合物的制备、物相鉴定及体外释放度研究

论文摘要

目的:建立吲达帕胺（IDP）-β-环糊精（β-CD）包合物的含量测定方法并优化其制备工艺,对所制包合物进行物相鉴定及体外释放度考察。方法:采用紫外分光光度法测定IDP-β-CD包合物中IDP的含量;采用溶液-搅拌法制备IDP-β-CD包合物,以包合率为考察指标,采用正交试验优化制备工艺;比较不同干燥法对包合率和载药率的影响;采用红外光谱分析（IR）法和差式扫描量热法（DSC）对IDP-β-CD包合物进行物相鉴定;通过体外释放度试验考察不同干燥法对IDP-β-CD包合物释放行为的影响。结果:IDP的检测质量浓度线性范围为2.0～14.0μg/mL（r=0.999 7）;定量限、检测限分别为0.204、0.067μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2%;加样回收率为98.8%～101.8%（RSD=1.10%,n=6）。最优制备工艺为β-CD与IDP摩尔比为3∶1,包合时间为3 h,搅拌速度为300 r/min;所得包合物的平均包合率为72.81%。IR和DSC分析结果均显示,IDP与β-CD通过物理作用形成包合物。经喷雾干燥后,IDP-β-CD包合物的包合率为（60.96±0.25）%、载药率为（4.18±0.12）%;经冷冻干燥后,其包合率为（77.31±0.51）%、载药率为（5.31±0.27）%。12 h内,IDP原料药、IDP-β-CD包合物（分别经冷冻干燥和喷雾干燥制备）的累积释放度分别为37.2%、42.5%、81.9%;与IDP原料药相比,喷雾干燥所得IDP-β-CD包合物的累积释放度升高更为明显。结论:所建含量测定方法简便、准确;优化的包合物制备工艺稳定、可行,成功制得IDP-β-CD包合物,且喷雾干燥法可获得释放度更高的包合物。

论文目录

• 1 材料
•   1.1 仪器
•   1.2 药品与试剂
• 2 方法与结果
•   2.1 IDP含量测定
•     2.1.1 检测波长的选择
•     2.1.2 线性关系考察
•     2.1.3 定量限与检测限考察
•     2.1.4 精密度试验
•     2.1.5 稳定性试验
•     2.1.7 加样回收率试验
•     2.1.8 样品含量测定
•   2.2 IDP-β-CD包合物的制备
•     2.2.1 制备方法的确定
•     2.2.2 制备工艺的优化
•     2.2.3 验证试验
•   2.3 IDP-β-CD包合物的干燥
•     2.3.1 喷雾干燥法
•     2.3.2 冷冻干燥法
•   2.4 IDP-β-CD包合物的包合率和载药率的测定
•   2.5 IDP-β-CD包合物的物相鉴定
•     2.5.1 红外光谱法 （IR）
•     2.5.2 差示扫描量热法 （DSC）
•   2.6 IDP-β-CD包合物的体外释放试验
• 3 讨论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 宋美佳,韩景田,田宝成

关键词: 吲达帕胺,环糊精,包合物,工艺优化,物相鉴定,体外释放

来源: 中国药房 2019年12期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 滨州医学院药学院

基金: 国家自然科学基金资助项目(No.81703717)

分类号: R943

页码: 1608-1612

总页数: 5

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