导读:本文包含了槲皮素衍生物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:黄酮,槲皮素,酰胺,衍生物
槲皮素衍生物论文文献综述
刘秋伟,冯亚莉,渠文涛,翟广玉[1]（2019）在《槲皮素酰胺类衍生物的合成及其生物活性研究》一文中研究指出目的合成槲皮素酰胺类衍生物并测定其生物活性。方法以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰。以芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,酰胺化反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到13个槲皮素酰胺类衍生物。采用DPPH法考察了13个目标化合物的抗氧化活性; MTT法考察了13个槲皮素酰胺类衍生物对人食管鳞癌细胞EC109、人食管鳞癌细胞EC9706、人胃癌细胞SGC7901及小鼠黑色素瘤细胞B16-F10的增殖抑制作用。结果目标产物结构经IR、~1H NMR、~(13)C NMR、ESI-MS确证。抗氧化实验显示,大部分目标化合物的SC50小于槲皮素或与槲皮素相当,这提示,3-OH不是槲皮素抗氧化活性的必需基团。抗肿瘤活性实验显示,槲皮素酰胺类衍生物抗肿瘤活性增强,其中,化合物7～13对EC109的抑制作用(IC_(50)=10. 25μmol·L~(-1))明显优于母药槲皮素(IC_(50)=31. 884μmol·L~(-1))和5-FU(IC_(50)=41. 738μmol·L~(-1)),是一个很有潜力的新型抗肿瘤候选化合物。结论通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后,抗氧化活性与槲皮素相当,体外抗肿瘤活性显着增强。(本文来源于《中国药学杂志》期刊2019年19期）
冯亚莉,刘金海,谢新年,翟广玉[2]（2019）在《槲皮素衍生物的合成及其生物活性研究》一文中研究指出槲皮素是一种优良的天然抗氧化剂。以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰。以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到5个槲皮素酰胺类衍生物,均未见文献报道,目标产物结构经IR、~1H NMR、~(13)C NMR、ESI-MS确证。采用DPPH法考察了5个目标化合物的抗氧化活性,结果显示,大部分目标化合物的SC_(50)小于槲皮素或与槲皮素相当,这表明3-OH不是槲皮素抗氧化活性的必需基团。采用MTT法考察了5个槲皮素酰胺类衍生物对人食管鳞癌细胞EC109、人食管鳞癌细胞EC9706、人胃癌细胞SGC7901及小鼠黑色素瘤细胞B16-F10的增殖抑制作用。结果显示,通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后,其体外抗肿瘤活性增强。其中,化合物7-1对SGC7901的抑制作用(IC_(50)=67.228μmol/L)明显优于母药槲皮素(IC_(50)=91.115μmol/L)和5-FU(IC_(50)=78.236μmol/L),是一个很有潜力的新型抗肿瘤候选化合物。(本文来源于《化学与粘合》期刊2019年05期）
周芳,杨扬,郭举[3]（2019）在《新型槲皮素衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究》一文中研究指出目的设计并合成以槲皮素为母核,研究3'-位羟基引入芳香丙烯基槲皮素衍生物的体外抗肿瘤活性。方法以槲皮素为原料,用不同取代的芳香丙烯酸与其3'-位羟基缩合成酯,得目标槲皮素衍生物,并通过核磁共振波谱仪(1H-NMR)进行结构表征,同时用噻唑蓝比色法(MTT法)测试目标化合物对不同肿瘤细胞的抗肿瘤活性。结果通过抗肿瘤活性测试显示,所合成的目标化合物对人结肠癌细胞和乳腺癌细胞表现出了较好的抗肿瘤活性,均达到了微摩尔级,其中化合物5C1和5C6对乳腺癌肿瘤细胞的细胞毒达到了10微摩尔级,半抑制浓度(IC50)分别为10.59μmol/L和10.31μmol/L。结论该系列槲皮素衍生物的合成为后续槲皮素衍生物的合成研究和获得具有潜在抗肿瘤活性的先导化合物奠定了基础。(本文来源于《安徽医药》期刊2019年08期）
李阳杰,张方瑞,冯亚莉,翟广玉[4]（2018）在《具有抗癌活性的槲皮素衍生物研究进展》一文中研究指出槲皮素广泛分布于植物、食物和饮料中,具有多种生理活性,如:抗氧化、抗癌、预防和治疗心脑血管疾病等。流行病学和营养学家认为:槲皮素是一种最有希望应用于疾病预防和治疗的天然化合物,但是因其生物利用度低、水溶性差、代谢迅速及酶降解等问题,使得槲皮素作为药物应用于临床受到了限制。因此,对槲皮素修饰、改性及修饰物的活性检测成为当前研究的热点,如:对槲皮素醚化、酰化、羰基取代、A和B环改性及形成金属配合物。综述了最近十年对槲皮素结构修饰得到具有抗癌活性的衍生物。(本文来源于《化学与黏合》期刊2018年06期）
徐浩,高艺璇,王向涛[5]（2018）在《槲皮素磺酸化衍生物合成及其体内外抗肿瘤研究》一文中研究指出目的合成槲皮素磺酸化衍生物(QSA),并探究其体内外抗肿瘤作用。方法于槲皮素5'位引入了磺酸基合成QSA;高效液相色谱(HPLC)法测定其溶解度;MTT法检测QSA和槲皮素(0.1、0.5、1.0、2.5、5.0、10.0、25.0和100.0μg/mL)对4T1、HeLa和HepG2细胞的增殖抑制作用,计算其半数抑制浓度(IC50);制备4T1荷瘤小鼠模型,随机分成6组(每组8只),分别为模型(iv生理盐水)组,紫杉醇(PTX)注射液(阳性对照,8 mg/kg,iv给药)组,QSA高、中、低剂量(70、45、20 mg/kg,iv给药)组,槲皮素(70 mg/kg,ig给药)组。iv组每2天给药1次,ig组每天给药1次,隔天监测体质量和肿瘤体积。iv给药7次后将小鼠处死,称瘤质量并计算抑瘤率,同时剖取获取肝和脾,计算肝、脾指数。结果合成产物QSA的溶解度是槲皮素的4 261倍;QSA对3种肿瘤细胞的增殖抑制作用明显,与槲皮素IC50值无显着性差异,其中对4T1细胞的抑制效果最优;体内抑瘤实验结果显示,各给药组与模型组比较,均对小鼠瘤体积增长发挥显着抑制作用(P<0.001);槲皮素(70 mg/kg)组抑瘤率为18.64%,QSA 45 mg/kg组抑瘤率最高,为55.37%,与PTX注射液组(55.03%)无显着性差异,具备成药性。各组小鼠体质量、肝脾指数均无显着性差异,表明QSA安全性较高。结论槲皮素经磺酸基修饰后解决了水不溶性,体内抗肿瘤活性显着改善,为结构相近的黄酮类药物解决给药问题提供了新思路。(本文来源于《药物评价研究》期刊2018年11期）
朱芳娟,李敏,杨铭,孙黔云,杨庆雄[6]（2018）在《槲皮素及其衍生物对补体旁路激活致内皮细胞炎症反应的干预作用》一文中研究指出目的研究槲皮素及其5种衍生物对补体旁路激活致内皮细胞炎症反应的干预作用。方法采用眼镜蛇毒因子激活血清补体旁路途径,采用不同浓度的槲皮素类化合物(槲皮素、槲皮苷、异槲皮素、金丝桃苷、异鼠李素、芦丁)预处理微血管内皮细胞,然后将补体旁路激活产物作用于内皮细胞,通过ELISA检测细胞培养上清中可溶性黏附分子ICAM-1、VCAM-1、E-selectin及炎症细胞因子TNF-α的表达,利用双萤光素酶报告基因检测系统测定NF-κB的核内转录活性。结果槲皮素、槲皮苷、异槲皮素、金丝桃苷、异鼠李素、芦丁6种化合物对补体旁路激活产物诱导内皮细胞ICAM-1、VCAM-1、E-selectin、TNF-α的表达,以及NF-κB核转录活性的上调均有干预作用,并呈一定的量效关系。其中槲皮苷、金丝桃苷、芦丁可下调ICAM-1表达,槲皮苷可下调VCAM-1,槲皮苷、芦丁可有效下调E-selectin。结论槲皮素及其衍生物对补体旁路激活内皮细胞炎症反应有一定的干预作用,其中效果最为明显的是槲皮苷,其活性可能与槲皮素类化合物C-3位糖基基团的变化有明显关系,对炎症反应的干预作用可能与NF-κB信号通路有关。(本文来源于《中国药理学通报》期刊2018年11期）
宁东元,戴海燕,韦正,汪艳平,覃拥[7]（2018）在《槲皮素衍生物的研究进展》一文中研究指出槲皮素及其衍生物是一种广泛存在于各类植物中的黄酮类化合物,大量研究显示,它是一种天然的抗氧化剂[1],具有广泛的药理作用和生理活性,如抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗过敏、保护心血管等。但由于槲皮素溶解性比较差,生物利用度低,这使槲皮素作为药物的开发和利用受到了很大的限制。近年来,通过对槲皮素进行结构修饰合成其衍生物,提高槲皮素溶解度和生物利用度的研究受到越来越多的关注。(本文来源于《农家参谋》期刊2018年11期）
索亚雄[8]（2018）在《Bola型槲皮素类脂衍生物的合成、抗癌活性研究以及自组装构建药物自传递系统》一文中研究指出Bola型两亲分子是一类中间为疏水链,两端为亲水头基的化合物,该类化合物不仅本身具有独特的结构,还能在界面和溶液中形成各种稳定的纳米自组装体,因而可以用于构建包括药物载体在内的各种新型功能性材料。药物自传递系统是指药物分子不借助其它外加载体材料,本身能形成纳米自组装体从而实现药物靶向递送的一种递药系统。构建药物自传递系统一方面能改善递药体系的载药率,另一方面免除了外加载体的使用,因而能避免载体引起的毒副作用。槲皮素是一种具有广泛天然来源的黄酮类化合物,具有抗肿瘤、抗病毒、抗高血压和抗炎等广泛的药理活性。鉴于其极具潜力的药物应用价值,槲皮素在药物发现领域受到了广泛的关注。本论文课题基于bola型分子的结构特点以及槲皮素潜在的药理活性,首次设计并合成了一系列bola型槲皮素类脂衍生物,并通过核磁共振氢谱、碳谱以及质谱等表征手段对其进行了结构确认。然后,我们在不同的肿瘤细胞上测试了这类化合物抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡的活性,发现了一系列具有潜在抗肿瘤活性的先导化合物,并做了进一步的构效关系分析和抗癌作用机制研究。研究结果表明bola型槲皮素类脂衍生物因结构中疏水烷基链的长度差异和刺激响应性基团的不同,其抑制肿瘤细胞的能力会有所差异。同时这类化合物也被发现可以通过抑制HSF1以及Bcl-2的表达,促进肿瘤细胞的凋亡并对抗细胞耐药性。接下来,我们探究了bola型槲皮素类脂衍生物的自组装性质,并研究了该类化合物形成的纳米自组装体载药和释药的能力。综上,本论文的主要工作是发展了一类结构独特且具有潜在抗肿瘤活性的新型bola型槲皮素类脂衍生物,该类化合物能形成纳米自组装体的特性使其能够作为药物自传递系统在肿瘤等重大疾病的靶向治疗方面拥有广泛的应用前景。(本文来源于《重庆大学》期刊2018-04-01）
杨扬,郭举[9]（2018）在《具有抗肿瘤活性的槲皮素衍生物研究进展》一文中研究指出槲皮素是黄酮类天然产物,具有多种药理活性,近年来其优良的抗肿瘤活性受到了国内外学者的关注,但由于特殊的分子结构导致其水溶性较差,影响了其临床应用价值,因此对其结构进行化学修饰以改善生物利用度或提高抗肿瘤活性成为了研究的热点。对近年来具有抗肿瘤活性的槲皮素酯类衍生物、金属配合物、醚类衍生物及其他衍生物的研究进展进行综述,以期为槲皮素抗肿瘤新药的开发提供科学依据。(本文来源于《中草药》期刊2018年06期）
王勇,宋宝静,任亚峰,李冬雪,赵晓珍[10]（2017）在《槲皮素及其衍生物抗植物病毒活性及作用机制的研究进展》一文中研究指出从活体和分子水平上简述了槲皮素对马铃薯X病毒、番茄环斑病毒、番茄丛矮病毒等植物病毒的抑制活性。讨论了槲皮素衍生物和结构类似物对植物病毒或人类病毒的抑制活性。描述了槲皮素对本氏烟等植物热休克蛋白70的表达调控效果。以哺乳动物细胞为例,探讨槲皮素调控热休克因子的分子机理。(本文来源于《农药》期刊2017年08期）
槲皮素衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
槲皮素是一种优良的天然抗氧化剂。以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰。以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到5个槲皮素酰胺类衍生物,均未见文献报道,目标产物结构经IR、~1H NMR、~(13)C NMR、ESI-MS确证。采用DPPH法考察了5个目标化合物的抗氧化活性,结果显示,大部分目标化合物的SC_(50)小于槲皮素或与槲皮素相当,这表明3-OH不是槲皮素抗氧化活性的必需基团。采用MTT法考察了5个槲皮素酰胺类衍生物对人食管鳞癌细胞EC109、人食管鳞癌细胞EC9706、人胃癌细胞SGC7901及小鼠黑色素瘤细胞B16-F10的增殖抑制作用。结果显示,通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后,其体外抗肿瘤活性增强。其中,化合物7-1对SGC7901的抑制作用(IC_(50)=67.228μmol/L)明显优于母药槲皮素(IC_(50)=91.115μmol/L)和5-FU(IC_(50)=78.236μmol/L),是一个很有潜力的新型抗肿瘤候选化合物。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
槲皮素衍生物论文参考文献
[1].刘秋伟,冯亚莉,渠文涛,翟广玉.槲皮素酰胺类衍生物的合成及其生物活性研究[J].中国药学杂志.2019
[2].冯亚莉,刘金海,谢新年,翟广玉.槲皮素衍生物的合成及其生物活性研究[J].化学与粘合.2019
[3].周芳,杨扬,郭举.新型槲皮素衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究[J].安徽医药.2019
[4].李阳杰,张方瑞,冯亚莉,翟广玉.具有抗癌活性的槲皮素衍生物研究进展[J].化学与黏合.2018
[5].徐浩,高艺璇,王向涛.槲皮素磺酸化衍生物合成及其体内外抗肿瘤研究[J].药物评价研究.2018
[6].朱芳娟,李敏,杨铭,孙黔云,杨庆雄.槲皮素及其衍生物对补体旁路激活致内皮细胞炎症反应的干预作用[J].中国药理学通报.2018
[7].宁东元,戴海燕,韦正,汪艳平,覃拥.槲皮素衍生物的研究进展[J].农家参谋.2018
[8].索亚雄.Bola型槲皮素类脂衍生物的合成、抗癌活性研究以及自组装构建药物自传递系统[D].重庆大学.2018
[9].杨扬,郭举.具有抗肿瘤活性的槲皮素衍生物研究进展[J].中草药.2018
[10].王勇,宋宝静,任亚峰,李冬雪,赵晓珍.槲皮素及其衍生物抗植物病毒活性及作用机制的研究进展[J].农药.2017