西达本胺衍生物的设计合成及抗肿瘤活性评价（英文）

论文摘要

以西达本胺为基础设计合成了一系列新型组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制剂,以提高与Zn2+的螯合作用和亚型选择性.大部分化合物表现出一定的抗肿瘤增殖活性.其中,（E）-N-（4-氨基-6-氟-[1,1’联苯]3-基）-4-（（3-（吡啶-3-基）丙烯酰氨基）甲基）苯甲酰胺（7i）和（E）-N-（2-氨基-4-氟-5-（噻吩-2-基）苯基）-4-（（3-（吡啶-3-基）丙烯酰胺基）甲基）苯甲酰胺（7j）抗肿瘤增殖活性最佳,对Jurkat细胞的IC50分别为3.29和12.59μmol/L,并且这两个化合物表现出一定的HDAC抑制活性,为更有潜力的西达本胺衍生物的设计合成提供了新思路.

论文目录

• 1 Introduction
• 2 Results and discussion
•   2.1 Chemistry
•   2.2 In vitro HDACs enzyme inhibition.
•   2.3 Evaluation of anti-proliferation activity.
• 3 Conclusions
• 4 Experimental section
•   4.1 Chemistry
•     4.1.1 General produce for intermediate 2～4
•     4.1.2 General procedure for the preparation of 7a～7l
•   4.2 Biological activity
•     4.2.1 In vitro HDACs inhibition fluorescence assay
•     4.2.2 In vitro anti-tumor cell proliferation assay

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 张祥娜,何峰,张秋琼,吕佳徽,徐阿娜,虞成功,曲颖,吴敬德

关键词: 西达本胺,抗肿瘤活性,苯甲酰胺

来源: 有机化学 2019年07期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 山东大学药学院化学生物学教育部重点实验室

基金: Project supported by the Key Research and Development Plan of Shandong Province(No.2017CXGC1401)~~

分类号: TQ460.1

页码: 1983-1989

总页数: 7

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