热熔挤出法制备吲哚美辛共晶及其溶出度研究

论文摘要

为提高吲哚美辛的溶出度,采用热熔挤出法制备吲哚美辛-烟酰胺共晶。以温度和转速为变量考察最佳制备条件,联合热重分析（TGA）、含量测定和有关物质测定评价制备中的热稳定性,通过差示扫描量热法（DSC）、傅里叶红外变换光谱法（FTIR）和粉末X射线衍射法（PXRD）进行物相分析,并评价共晶的溶解度和溶出度优势。结果表明:热熔挤出法在115℃下能成功制备吲哚美辛-烟酰胺共晶,在热熔挤出过程中存在低共熔现象,该共晶明显提高了吲哚美辛在各介质中的溶解度、溶出速率和溶出度。通过热熔挤出法制备难溶性药物共晶能明显改善其溶解性,为难溶性药物的开发和共晶技术的发展提供新的思路。

论文目录

• 1 材 料
•   1.1 药品与试剂
•   1.2 仪 器
• 2 方 法
•   2.1 制备方法
•     2.1.1 溶剂法
•     2.1.2 热熔挤出法
•   2.2 热稳定性研究
•     2.2.1 热重分析法 （TGA）
•     2.2.2 热熔挤出前后吲哚美辛的含量测定
•     2.2.3 热熔挤出物有关物质的测定
•   2.3 固态表征
•     2.3.1 差示扫描量热分析 （DSC）
•     2.3.2 热台偏振光显微镜观察 （HSPM）
•     2.3.3 傅里叶红外变换分析 （FTIR）
•     2.3.4 粉末X射线衍射 （PXRD）
•   2.4 溶解度的测定
•   2.5 特性溶出速率的测定
•   2.6 溶出度的测定
• 3 结果与讨论
•   3.1 制备工艺
•   3.2 热稳定性研究
•     3.2.1 TGA
•     3.2.2 挤出前后吲哚美辛的含量和挤出物有关物质的测定
•   3.3 固态表征
•     3.3.1 DSC
•     3.3.2 热台偏振光显微镜观察
•     3.3.3 FTIR
•     3.3.4 PXRD
•   3.4 溶解度
•   3.5 特性溶出速率
•   3.6 溶出度
• 4 总 结

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 陈佳慧,平其能,孙敏捷

关键词: 热熔挤出法,共晶,吲哚美辛,烟酰胺,溶出度

来源: 中国药科大学学报 2019年02期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 中国药科大学药剂学教研室

分类号: R943

页码: 180-187

总页数: 8

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