导读:本文包含了载药量论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:药量,纳米,散体,环糊精,喜树碱,固体,羟基。
载药量论文文献综述
冯子琳,李梦婷,王文喜[1]（2019）在《高载药量卡马西平固体分散体的制备及其性能研究》一文中研究指出目的制备高载药量的卡马西平固体分散体,并探究其增溶机制和稳定性。方法以固有溶出度为指标,考察不同药载比及制备方法对卡马西平溶出的影响。采用差示扫描量热法(DSC),粉末X射线衍射法(PXRD)鉴定药物在固体分散体中的存在状态,扫描电镜法观察其微观形态,通过润湿性和粒径测定探究其增溶机制,并考察其稳定性。结果热熔挤出法制备药载比为4∶1的固体分散体具有最高的溶出度,固有溶出速率为原料药的327倍,药物主要以晶体存在并且从市售的晶型Ⅲ转化成晶型Ⅰ。其在盐酸溶液中的润湿性明显增加,能迅速分散成纳米大小的悬液,在加速试验条件下可稳定存在6个月以上。结论以Eudragit EPO为载体,热熔挤出法制备载药量高达80%的卡马西平固体分散体,能显着地提高卡马西平的溶出度,并有良好的稳定性。(本文来源于《中国药学杂志》期刊2019年13期）
刘代莉,毛丽燕,路文娟,赵刚[2]（2019）在《口服多烯紫杉醇纳米粒的制备及载药量测定》一文中研究指出目的制备口服多烯紫杉醇纳米粒溶液并用HPLC法测定其载药量。方法采用乳化溶剂挥发法制备口服多烯紫杉醇纳米粒溶液,建立HPLC法测定纳米粒药物的含量,进行方法学验证并计算其载药量。结果多烯紫杉醇质量浓度在0.20～3.40mg·mL~(-1)(r=0.999 8)范围内线性关系良好,仪器精密度良好。平均回收率为98.98%,RSD值为3.20%(n=5)。平均载药量为3.84%,RSD值为2.27%。结论 HPLC法可用于测定该纳米粒多烯紫杉醇的载药量。(本文来源于《西北药学杂志》期刊2019年04期）
孙亚厅[3]（2019）在《基于微流控技术制备高载药量叶酸靶向的卡巴他赛白蛋白纳米粒》一文中研究指出在全球范围内,恶性肿瘤导致的死亡仅次于心脑血管病,严重威胁人类健康。目前,在恶性肿瘤的临床治疗中,化学治疗是最常用的手段之一。卡巴他赛(CTX)是新一代半合成的紫杉烷类药物,对多种恶性肿瘤细胞具有较强的杀伤作用,在恶性肿瘤的治疗上具有广泛的应用前景。但CTX存在溶解度差、无选择性等问题,在治疗过程中需要添加助溶剂吐温80(Tween 80),易产生严重的过敏反应。而且化疗药物在抑制肿瘤增长的同时,会对机体正常组织器官造成伤害,这限制了CTX在恶性肿瘤治疗上的应用。目前,将紫杉烷类化疗药物包载于白蛋白纳米粒中是提高药物溶解度、降低毒副作用的常用策略之一。传统方法制备的白蛋白纳米粒多会有交联剂或Ⅱ类有机试剂残留,这可能会对机体造成危害;而且常规方法制备的白蛋白纳米粒多存在粒径分布较宽、载药量(EC)低、缺乏主动靶向性等问题,限制了白蛋白纳米粒在临床中的应用。微流控(MF)技术能在微米级的尺寸范围内精准控制液体流动,具有较高的混合效率,制备的纳米制剂粒径分布均一、EC高、批次间差异性小。为了降低紫杉烷类化疗药物的毒副作用,提高其肿瘤杀伤效果,本课题拟基于MF技术,以人血清白蛋白(HSA)为材料,构建具有叶酸(FA)靶向的包载CTX的白蛋白纳米载药体系。首先利用HSA自组装的方式,制备无交联剂和Ⅱ类有机试剂残留的CTX白蛋白纳米粒(BU-NPs-CTX),利用FA对BU-NPs-CTX进行化学修饰,得到FA-NPs-CTX,以增强BU-NPs-CTX的靶向递送能力。然后基于MF技术,对纳米粒的制备方式进行改进,利用自主设计的倒W型被动混合芯片制备高EC的MF-NPs-CTX。最后,结合MF技术和化学修饰的策略,制备具有FA靶向的高EC白蛋白纳米粒(FA-PEG-NPs-CTX),将化疗药物靶向递送至肿瘤部位,进而取得良好的肿瘤治疗效果。本论文研究主要包括以下研究内容:1.CTX体内外分析方法的建立。为了能对CTX进行精准的定量,建立CTX的体内外分析方法。首先,利用高效液相色谱(HPLC)建立CTX的体外分析方法。结果显示,CTX的体外检测具有较好的专属性,在1.0-500.0μg/mL的范围内线性关系良好;而且该分析方法的精密度、准确度、稳定性和加样回收率的相对标准偏差(RSD)均小于3.0%,符合相关要求。其次,利用叁重四级杆串联质谱建立CTX的体内分析方法,以卡马西平(CBZ)为内标,分别建立CTX的血浆和组织器官含量检测方法。结果显示,在血浆和组织器官内,CTX具有较好的专属性,并且在10.0-500.0 ng/mL范围内具有良好的线性关系;CTX在血浆样品中的回收率在83.8-85.7%之间,基质效应在72.7-81.1%之间。该分析方法的精密度、准确度和稳定性的RSD均小于15.0%,符合相关要求,可以准确地进行CTX的定量分析。2.FA靶向白蛋白纳米粒的制备及体内外性质评价。结合课题组前期工作基础,本课题采用HSA自组装的方式制备BU-NPs-CTX,整个制备过程不引入交联剂和Ⅱ类有机试剂,具有良好的生物安全性。然后在BU-NPs-CTX表面以酰胺键连接FA,制备FA靶向的纳米粒FA-NPs-CTX。在37℃、10%胎牛血清(FBS)中孵育48 h,FA-NPs-CTX的粒径增加量小于30 nm,说明该制剂具有良好的血清稳定性。细胞摄取结果显示,经FA受体(FR)介导,在4 h内,HeLa细胞对FA-NPs-CTX的摄取量是BU-NPs-CTX的2.87倍。在细胞毒性实验评价中,FA-NPs-CTX对HeLa细胞的杀伤效果显着强于BU-NPs-CTX。利用小鼠半数致死量(LD_(50))实验来评价FA-NPs-CTX的生物安全性。Tween-CTX的LD_(50)为5.68 mg/kg,而BU-NPs-CTX和FA-NPs-CTX在CTX浓度为400 mg/kg时仍未出现小鼠死亡,安全给药剂量提高70倍以上。构建HeLa荷瘤裸鼠模型,活体成像及组织分布结果显示FA-NPs-CTX能在肿瘤部位靶向聚集。与BU-NPs-CTX相比,FA-NPs-CTX对HeLa荷瘤裸鼠的肿瘤生长抑制率由65.8%提高至80.5%,展现出更好的肿瘤抑制能力。与Tween-CTX相比,FA-NPs-CTX在肿瘤抑制能力上无显着性差异,但Tween-CTX组体重下降明显,组织病理学切片中心、肝、肺和肾的严重损伤证明了Tween-CTX具有强烈的毒副作用。3.基于MF技术制备高EC的MF-NPs-CTX及体内外性质评价。为了提高白蛋白纳米粒的EC,提高白蛋白纳米粒的药物递送效率,本章节基于MF技术,利用自主设计的倒W型被动混合芯片,制备MF-NPs-CTX。溶有CTX的有机相与水相在倒W型被动混合芯片中高效混合,混合过程的雷诺系数<150,液体处于层流混合状态。由于整个混合过程不引入交联剂和Ⅱ类有机试剂,因此制备的MF-NPs-CTX具有良好的生物安全性。通过单因素优化的方式,以纳米粒的包封率(EE)及粒径作为考察指标,优化出MF-NPs-CTX制备工艺。与BU-NPs-CTX相比,MF-NPs-CTX的EE由51.4%提高至84.3%,提高了64%;EC由5.7%提高至15.6%,提高了1.74倍;与此同时,MF-NPs-CTX粒径分布更加均一,多分散性系数(PDI)<0.1。差示扫描量热分析结果证实CTX在白蛋白纳米粒内部形成新的物相,而非简单的物理混合。溶血性实验结果显示,在MF-NPs-CTX浓度达到200.0μg/mL时,红细胞溶血率仍低于5.0%,表明MF-NPs-CTX生物安全性好,可用于静脉注射给药。构建PC-3荷瘤裸鼠模型,活体成像及组织分布结果表明,粒径分布均一的MF-NPs-CTX在肿瘤部位聚集更多;粒径分布较宽的BU-NPs-CTX则在肝脏中聚集明显。在HeLa荷瘤裸鼠的肿瘤抑制实验中,Tween-CTX、BU-NPs-CTX和MF-NPs-CTX的肿瘤生长抑制率分别为51.4%、31.8%和53.5%,MF-NPs-CTX的肿瘤抑制效果显着优于BU-NPs-CTX。4.基于MF技术制备FA靶向的FA-PEG-NPs-CTX及体内外性质评价。结合MF技术和化学修饰的方法,将FA-PEG连接到MF-NPs-CTX表面,制备FA-PEG-NPs-CTX。与MF-NPs-CTX相比,FA-PEG-NPs-CTX粒径增大约25 nm。利用透射电子显微镜对FA-PEG-NPs-CTX进行外观形态观察,结果显示,FA-PEG-NPs-CTX呈球形,粒径大小均一。激光共聚焦显微镜结果显示,在1-4 h内,HeLa和A549细胞对FA-PEG-NPs-CTX的摄取呈时间依赖性;流式细胞仪检测结果显示,经FR介导,HeLa对FA-PEG-NPs-CTX的摄取量是MF-NPs-CTX的2.73倍(4 h);而FA阻滞后,HeLa对FA-PEG-NPs-CTX的摄取量与MF-NPs-CTX相比无显着性差异。在HeLa荷瘤裸鼠模型中,组织分布实验结果显示,FA-PEG-NPs-CTX在肿瘤部位荧光强度显着强于MF-NPs-CTX。肿瘤生长抑制结果显示,FA-PEG-NPs-CTX对肿瘤生长的抑制率为74.1%,显着高于MF-NPs-CTX(44.2%)和Tween-CTX(59.3%)。采用SD大鼠进行药物的血浆药代动力学评价,FA-PEG-NPs-CTX药时曲线下面积(AUC_(last))是Tween-CTX组的4.46倍。在HeLa荷瘤裸鼠的肿瘤聚集实验中,FA-PEG-NPs-CTX的AUC_(last)是MF-NPs-CTX的1.75倍,是Tween-CTX的3.43倍,展现出显着的肿瘤靶向聚集能力。本课题基于MF技术制备了FA靶向的白蛋白纳米粒,构建了一个安全、高效、EC高,且批次间差异性小的药物递送体系,克服了常规白蛋白纳米制剂中交联剂或Ⅱ类有机试剂残留的问题,同时提高了白蛋白纳米粒的靶向递送能力,增强了药物对肿瘤细胞的杀伤能力,在恶性肿瘤的抑制中取得了较好的效果。本课题可为制备靶向纳米制剂递送化疗药物提供参考,对于靶向的白蛋白纳米制剂的临床应用具有较好的推动作用。(本文来源于《吉林大学》期刊2019-06-01）
饶秋红,丘振文,罗丹冬,李庆国,刘莺燕[4]（2019）在《高载药量恩杂鲁胺固体分散体的制备及体外评价》一文中研究指出通过喷雾干燥方法制备载药量高达60%的恩杂鲁胺二元和叁元固体分散体,以提高其溶出度。通过表观溶解度试验考察了4种辅料[聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)、聚丙烯酸树脂(Eudragit L100)、乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物(Kollidon VA64)和聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)]的增溶作用和抑晶效果,从中筛选合适的辅料;又加入表面活性剂(十二烷基二苯醚二磺酸钠盐和十二烷基硫酸钠)制备了叁元固体分散体,并进行体外溶出度试验。采用X射线粉末衍射(XRPD)、扫描电镜(SEM)和差示扫描量热(DSC)分析对制备的固体分散体进行物相鉴别。结果表明,以Soluplus为辅料制备的二元无定形恩杂鲁胺固体分散体能显着提高药物的溶出速率和溶解度。叁元固体分散体相较于二元固体分散体能进一步改善恩杂鲁胺的溶解性能,且对过饱和状态下的药物具有良好的抑晶作用。(本文来源于《中国医药工业杂志》期刊2019年03期）
张茜,SAHITO,Benazir,李翎旭,彭麟,江善祥[5]（2019）在《UC-HPLC法测定替米考星纳米结构脂质载体的包封率与载药量》一文中研究指出旨在建立替米考星纳米结构脂质载体(TMS-NLCs)包封率与载药量的测定方法。采用超滤离心法分离TMS-NLCs与游离替米考星,并通过高效液相色谱(HPLC)仪测定包封率与载药量。结果:替米考星在1～20μg/m L范围内,峰面积与浓度呈良好线性关系(R2=0.999 9);日内及日间精密度RSD均小于5%;超滤膜吸附率、加样处理回收率以及超滤加样回收率均介于80%～120%之间。使用该法平行测定3批TMS-NLCs样品,所得平均包封率和载药量分别为(93.46±0.50)%和(9.23±0.08)%。结果表明,UC-HPLC法重复性好、准确度高、操作简便、快速易行,可用于TMS-NLCs包封率与载药量的测定。(本文来源于《畜牧与兽医》期刊2019年03期）
刘桂花,刘宣麟,帕依曼·亥米提,何承辉[6]（2019）在《HPLC法测定天山雪莲提取物固体脂质纳米粒载药量与包封率》一文中研究指出目的:建立HPLC法同时测定天山雪莲提取物固体脂质纳米粒中绿原酸和芦丁的载药量和包封率的方法。方法:采用Shim-pack VP-ODS C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈(A)-0.4%磷酸(B),梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min;检测波长分别为327 nm、257 nm,柱温35℃。采用超滤法分离天山雪莲提取物固体脂质纳米粒与游离药物测定包封率。结果:绿原酸和芦丁分离度良好,质量浓度分别在9.625～96.25μg/mL、12.87～128.7μg/mL范围内与色谱峰面积均呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为(98.5±0.12)%和(99.40±0.21)%,精密度和稳定性较好。超滤法回收率分别为(99.31±0.97)%和(99.44±0.36)%。2种成分的重复性实验的RSD均小于2.0%。3批天山雪莲提取物固体脂质纳米粒中绿原酸和芦丁的包封率分别为(83.82±0.32)%和(87.78±0.80)%,载药量分别为(17.66±0.40)%和(20.14±0.33)%。结论:本法简单快速、结果准确可靠,可同时测定天山雪莲提取物固体脂质纳米粒中绿原酸和芦丁的载药量和包封率。(本文来源于《中国民族民间医药》期刊2019年04期）
刘东飞[7]（2018）在《兼具高载药量和药物可控释放的药物递送系统的设计和制备》一文中研究指出开发一种可制备兼具高载药量和药物可控释放的、具有窄粒径分布的特点的药物递送系统新方法,对于药剂学来说具有非常重要的意义。为此我们设计和制备了一种以药物纳米晶为核心,聚合物为外壳的核/壳结构药物递送系统。该系统既具有聚合物纳米粒对药物释放精确控制和可进行表面化学修饰的优点,又具有药物纳米晶高载药量和难溶性药物快速溶出的特点。设计的系统可以通过分开的两步法或者快速连续序列微流控沉淀法进行制备。制备得到的药物递送系统由药物纳米晶(索拉非尼或紫杉醇)和聚合物颗粒(修饰的右旋糖苷或醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯)以1:1的比例组成,显示出清晰的核/壳结构。对于快速连续序列微流控沉淀法来说,当雷诺数=1300时,两个沉淀过程之间的时间间隔可以<0.1秒。外层聚合物以超快速方式沉积在新形成的药物纳米晶表面,从而稳定住药物纳米晶,而无需使用稳定剂。所获的兼具高载药量和药物可控释放的药物递送系统,只需少量载体足以提供临床相关的治疗剂量,从而降低传统纳米载体的治疗成本和大量使用辅料所带来的潜在副作用。(本文来源于《2018年第十二届中国药物制剂大会论文集》期刊2018-11-30）
贾颜鸿,周童,王欣琦,毕也,张泽兵[8]（2018）在《高顺铂载药量聚乳酸静电纺丝膜制备及其对口腔鳞癌细胞的杀伤作用研究》一文中研究指出【目的】利用N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、氯仿混合溶剂制备载顺铂(Cisplatin,DDP)聚乳酸(PLA)静电纺丝纳米纤维膜,并作用于CAL-27细胞,研究对口腔鳞状细胞癌的杀伤作用,为增强口腔癌化疗效果提供一种安全高效的方法。【材料与方法】将不同浓度DDP、PLA分别溶于DMF、氯仿中配置混合溶液,利用静电纺丝技术将其制成载顺铂聚乳酸静电纺丝膜(DDP/PLA膜),PLA与DDP质量比分别为1:1×10-3,(本文来源于《2018口腔病理年会暨第十二次全国口腔病理学术会议论文集》期刊2018-09-13）
孙勇兵,黄花,胡律江,郭晓秋,胡志方[9]（2018）在《β-环糊精聚乙二醇羟基喜树碱高聚物的合成及其载药量研究》一文中研究指出目的合成β-环糊精聚乙二醇羟基喜树碱高聚物(β-CD-PEG-HCPT)并研究其载药量。方法以β-环糊精和4-4′联苯二磺酰氯为起始原料,通过酰化反应、碘代反应、取代反应、酰化反应得到聚乙二醇-β-环糊精(β-CD-PEG)。采用羟基喜树碱(HCPT)为起始原料,利用乙酰基对10位羟基进行保护,再利用二氯甲烷/甲醇/乙酰氯这种温和的系统脱去乙酰基,得到乙酰羟基喜树碱甘氨酸酯(Ac-HCPT-Gly)。β-CD-PEG和Ac-HCPT-Gly反应得到目标产物β-CD-PEG-HCPT。结果合成了目标产物β-CD-PEG-HCPT,其结构通过1H-NMR确证。HCPT的载药量是4.3%。结论改进了β-CD-PEG-HCPT的合成工艺,操作简单、成本低、收率较高。(本文来源于《现代药物与临床》期刊2018年08期）
王雪婷,李宁,刘婷,蒋少鸿,邱昌露[10]（2018）在《姜黄素脂质体载药量与体外抗瘤效果的关系》一文中研究指出目的探讨不同载药量的姜黄素纳米脂质体(简称CUR-NL)对不同肿瘤细胞的抑制效果。方法采用薄膜分散法制备CUR-NL,以低速离心法测定包封率。噻唑蓝(MTT)法检测不同载药量的CUR-NL对Hep G2细胞、SGC-7901细胞、Bel-7402细胞的抑制作用。结果 CUR-NL(0.5 mg)与CUR-NL(0.25 mg)的包封率分别为(87.06±2.37)%和(95.27±2.60)%;CUR-NL对上述3种肿瘤细胞均有抑制作用,抑制作用呈时间-剂量依赖性;当给药总剂量相同时,载药量与抗瘤效果并不呈正相关。结论对于Hep G2,SGC-7901,Bel-7402肿瘤细胞而言,提高姜黄素载药量并不能提高抗瘤活性。(本文来源于《中国药业》期刊2018年08期）
载药量论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的制备口服多烯紫杉醇纳米粒溶液并用HPLC法测定其载药量。方法采用乳化溶剂挥发法制备口服多烯紫杉醇纳米粒溶液,建立HPLC法测定纳米粒药物的含量,进行方法学验证并计算其载药量。结果多烯紫杉醇质量浓度在0.20～3.40mg·mL~(-1)(r=0.999 8)范围内线性关系良好,仪器精密度良好。平均回收率为98.98%,RSD值为3.20%(n=5)。平均载药量为3.84%,RSD值为2.27%。结论 HPLC法可用于测定该纳米粒多烯紫杉醇的载药量。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
载药量论文参考文献
[1].冯子琳,李梦婷,王文喜.高载药量卡马西平固体分散体的制备及其性能研究[J].中国药学杂志.2019
[2].刘代莉,毛丽燕,路文娟,赵刚.口服多烯紫杉醇纳米粒的制备及载药量测定[J].西北药学杂志.2019
[3].孙亚厅.基于微流控技术制备高载药量叶酸靶向的卡巴他赛白蛋白纳米粒[D].吉林大学.2019
[4].饶秋红,丘振文,罗丹冬,李庆国,刘莺燕.高载药量恩杂鲁胺固体分散体的制备及体外评价[J].中国医药工业杂志.2019
[5].张茜,SAHITO,Benazir,李翎旭,彭麟,江善祥.UC-HPLC法测定替米考星纳米结构脂质载体的包封率与载药量[J].畜牧与兽医.2019
[6].刘桂花,刘宣麟,帕依曼·亥米提,何承辉.HPLC法测定天山雪莲提取物固体脂质纳米粒载药量与包封率[J].中国民族民间医药.2019
[7].刘东飞.兼具高载药量和药物可控释放的药物递送系统的设计和制备[C].2018年第十二届中国药物制剂大会论文集.2018
[8].贾颜鸿,周童,王欣琦,毕也,张泽兵.高顺铂载药量聚乳酸静电纺丝膜制备及其对口腔鳞癌细胞的杀伤作用研究[C].2018口腔病理年会暨第十二次全国口腔病理学术会议论文集.2018
[9].孙勇兵,黄花,胡律江,郭晓秋,胡志方.β-环糊精聚乙二醇羟基喜树碱高聚物的合成及其载药量研究[J].现代药物与临床.2018
[10].王雪婷,李宁,刘婷,蒋少鸿,邱昌露.姜黄素脂质体载药量与体外抗瘤效果的关系[J].中国药业.2018
论文知识图
