导读:本文包含了苯并二氮卓类论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:活性,抑菌,类药物,关系,食管癌,亚胺,衍生物。
苯并二氮卓类论文文献综述
李国平[1]（2019）在《高效液相色谱-叁重四极杆质谱联用法检测血清中苯并二氮杂卓类药物》一文中研究指出本文建立了高效液相色谱-叁重四极杆质谱联用法检测血清中苯并二氮杂卓类药物的方法,对色谱条件和质谱条件进行了优化,10种药物标准品在1-200ng/mL范围具有良好的线性关系,药物的最低检出限在0.1-0.5%之间,血清中添加药物,回收率在80.3%-90.2%之间,取得了较为满意的回收效果。方法的日内相对标准偏差小于4.9%,日间相对标准偏差小于8.9%,方法具有较高的准确度。(本文来源于《江西化工》期刊2019年05期）
孙悦玮[2]（2019）在《应用串联反应一锅合成功能化的1,5-苯并二氮杂卓类化合物》一文中研究指出1,5-苯并二氮杂卓化合物具有多种生理活性和药理活性,广泛应用于镇痛药、镇静剂、抗惊厥药、抗焦虑药和催眠药。因此,1,5-苯并二氮杂卓化合物的合成及其性质的研究越来越受到广大科研工作者的青睐。因此,采用前所未有的合成方法,使用廉价易得的反应物和简单的催化体系设计合成新颖1,5-苯并二氮杂卓化合物,仍然是当代有机合成中非常理想和持续的目标。在这种背景下,串联反应因其具有绿色、高效和原子经济性等优点,所以得到了广泛关注并得到迅速发展。应用串联反应合成1,5-苯并二氮杂卓化合物被认为是21世纪最有前途的方法之一,并具有一定的积极意义。近几年,本课题组一直致力于应用一锅反应合成新型的1,5-苯并二氮杂卓化合物。以具有生物活性的1,5-苯并二氮杂卓为基本骨架,在其七元环上引入酯基、酰基、羧基和芳基等活性基团,成功的合成了各类1,5-苯并二氮杂卓化合物。在此基础上,本文发展了几种新颖的串联反应并由此设计、合成了一系列未见文献报道的1,5-苯并二氮杂卓化合物,以期促进1,5-苯并二氮杂卓化合物的现代合成方法学发展。本论文的主要工作如下:1、应用串联反应首次在同一反应不同条件下合成了同分异构的烯胺型和亚胺型2-噻唑基-3,4-二酯基-1,5-苯并二氮杂卓化合物。该反应以取代的邻苯二胺、噻唑-2-甲醛、乙炔二甲酸二乙酯为原料,无水乙醇为溶剂,通过串联反应(亲核加成、脱水、环合、质子转移等)合成了12种新颖的1,5-苯并二氮杂卓化合物。所合成的化合物经~1H NMR、~(13)C NMR、IR、MS和元素分析等系列测试分析,确认此类化合物结构正确,并提出可能的反应机理。本章还详尽的研究了反应条件对目标产物选择性的影响,得出反应的选择性规律,最大限度的提高单一产物的产率。利用Gaussian 03量子化学程序包中DFT计算方法,在B3LYP/6-31G基组水平上,对原料和部分目标产物进行量化计算,根据布局电荷分析反应的机理并对反应的选择性规律进行理论解释。2、首次应用叁组分/串联反应一锅合成了40种未见文献报道的稠合的1,5-苯并二氮杂卓化合物。叁组分反应以取代的邻苯二胺、1,3-环戊二酮和芳香醛为反应原料,在路易斯酸CeCl_3催化作用下合成了稠合四环的1,5-苯并二氮杂卓化合物,反应以无水乙醇为溶剂,在室温条件下进行。串联反应以取代的邻苯二胺、β-环二酮和醛类衍生物为反应原料合成新颖的稠合叁环的1,5-苯并二氮杂卓化合物,反应以自制的负载型γ-Fe_2O_3@SiO_2/CeCl_3为催化剂,无水乙醇为溶剂,在室温下进行。这类稠合的1,5-苯并二氮杂卓化合物成功的将酰基、酯基、羧基或芳基引入到稠合的1,5-苯并二氮杂卓的七元环骨架上。所合成的化合物经~1H NMR、~(13)C NMR、IR、MS和元素分析等系列测试分析,确认此类化合物结构正确,并提出可能的反应机理。该方法具有操作简单、产率优异、环境友好等优点。3、首次发展了一类新颖的曼尼希-四组分串联反应,合成了6种3-酰基-1,5-苯并二氮杂卓化合物,该反应在无水乙醇回流的条件下,发生乙酰丙酮、多聚甲醛和二甲胺盐酸盐的曼尼希反应,随后加入邻苯二胺,以乙醇/乙腈(V∶V=1:1)的混合体系为溶剂,以CH_3COONa为催化剂,在0℃条件下进行。所合成的化合物经~1H NMR、~(13)C NMR、IR、MS和元素分析等系列测试分析,确认此类化合物结构正确,并提出可能的反应机理。(本文来源于《河北师范大学》期刊2019-03-20）
李铁英[3]（2018）在《亚胺结构取代的1,5-苯并二氮杂卓类化合物的合成及抑菌活性研究》一文中研究指出大多数含有七元氮杂环的1,5-苯并二氮杂卓类化合物具有较高的生物活性与药理活性,例如抗抑郁、抗惊厥、安眠、抗痉挛和镇静等作用,1,5-苯并二氮杂卓类化合物作为抗焦虑合成药物已应用于临床。近期研究显示,该类化合物也具有很优良的抗炎抑菌活性,因此近些年来越来越多的科研工作者关注1,5-苯并二氮杂卓化合物的合成及其抑菌活性。本课题组一直致力于设计、合成1,5-苯并二氮杂卓化合物并研究了多种新型1,5-苯并二氮杂卓化合物抑菌活性,研究发现1,5-苯并二氮杂卓的七元环是该类化合物的活性中心,在七元环上引入不同的基团对化合物的抑菌活性有不同程度的影响。酯基、苯基、羧基等均是活性基团,因此本文合成了未见文献报道的具有亚胺结构的双酯基1,5-苯并二氮杂卓化合物、苯基和羧基取代的N-甲基-1,5-苯并二氮杂卓化合物以及2-苯基-4-酯基-1,5-苯并二氮杂卓化合物,研究了其抑菌活性,总结化合物抑菌活性规律。本论文的主要工作如下:1、合成9种未见文献报道的具有亚胺结构的双酯基1,5-苯并二氮杂卓II。该合成方法为:室温条件下,以无取代的或取代的邻苯二胺、二羰基酯化合物、丙酮酸乙酯为原料,无水乙醇为溶剂,扁桃酸为催化剂,经亲核加成,脱水、环合和氢转移等过程合成该系列目标化合物。化合物结构通过核磁氢谱、核磁碳谱、红外光谱、质谱、元素分析等测试进行了结构确认,结合化合物IIh的单晶结构分析可知,所有化合物结构均正确,提出可能的反应机理。2、合成8种未见文献报道的苯基和羧基取代的N-甲基-1,5-苯并二氮杂卓IV。该合成方法为:室温的条件,以乙酰丙酸乙酯、取代的苯甲醛及N-甲基邻苯二胺为原料,无水乙醇为溶剂,对甲苯磺酸为催化剂。对所合成的化合物进行了核磁氢谱、核磁碳谱、红外光谱、质谱、元素分析等测试,数据表明所有化合物结构正确,并提出可能的反应机理。对该系列化合物进行体外抑菌测试,测试结果表明,大多数化合物的抑菌活性均具有广谱性,化合物IVh的抑菌活性最高;部分化合物的抑菌活性具有较好的选择性。本文通过Gaussian 03应用程序,采用密度泛函理论DFT计算方法,以B3LYP/6-31G为基组,对该系列1,5-苯并二氮杂卓进行了量化计算,将计算得到的结构参数与抑菌活性结合,研究了化合物的微观结构与抑菌活性的关系。3、合成13种未见文献报道的具有亚胺结构的2-苯基-4-酯基-1,5-苯并二氮杂卓VII。该合成方法为:以丙酮酸乙酯、取代苯甲醛、取代的或无取代的邻苯二胺为原料,室温,乙醇为溶剂,叁乙胺为催化剂。所合成的化合物经核磁氢谱、核磁碳谱、红外光谱、质谱、元素分析等测试,表明所有化合物结构正确,并提出可能的反应机理。最后对合成的化合物进行了体外抑菌测试。测试结果表明,只有化合物VIIh具有抑菌活性,其他化合物均无抑菌活性。(本文来源于《河北师范大学》期刊2018-03-25）
訾晶[4]（2018）在《碘催化的喹喔啉和5-氢-1,4-苯并二氮杂卓类化合物的合成及其在抗癌活性中的应用研究》一文中研究指出喹喔啉及5-氢-1,4-苯并二氮杂卓类化合物是两类重要的杂环化合物,许多天然产物和具有生物活性的分子都以两者作为结构单元。近年来的研究表明这两类化合物在医学、材料等领域有应用价值。目前,喹喔啉类化合物的合成方法主要有以下几种:一是使用钌、钯、金等贵重金属作为催化剂;二是使用铜等廉价金属催化,并加入促进剂促使反应发生;叁是反应体系中无金属,通过加入当量的非金属添加剂或者使用苛刻的反应条件,诸如高温,微波等才能有效促进反应。对5-氢-1,4-苯并二氮杂卓类化合物的合成报道比较少,其中多数方法都需要多步反应,最终的产率也偏低,限制了该类化合物性质的进一步研究。因此,开发出高效合成该类化合物的方法是一个亟待解决的问题。本论文使用价格低廉、毒性小的碘单质作为催化剂,使用易于制备的炔烃化合物和邻苯二胺作为反应底物,高效构建了一系列喹喔啉类化合物。以二苯乙炔和邻苯二胺作为模块反应,研究了反应条件,包括催化剂的用量、反应温度等对反应的影响。在确定了最优反应条件后,考察了不同取代基的二苯乙炔和邻苯二胺化合物的兼容性,以较高的产率合成了一系列喹喔啉类化合物。之后,我们研究了2-氨基苄胺与炔烃生成5-氢-1,4-苯并二氮杂卓类化合物的反应。在最优的反应条件下,我们研究了炔烃对该反应的兼容性。使用一系列1,2-取代炔烃作为反应底物,高收率地得到了相应的5-氢-1,4-苯并二氮杂卓类化合物。为了检测反应得到的5-氢-1,4-苯并二氮杂卓类化合物是否具有潜在的抗癌活性,我们选取几种癌细胞做细胞毒性实验。结果表明,苯基的对位含有氟原子的化合物相比于其他化合物展现了较高的抗癌活性,IC_(50)值在对抗人类肝癌细胞(HepG2)时达到最低(IC_(50)=11.5μM)(本文来源于《上海交通大学》期刊2018-02-01）
高蕾[5]（2017）在《双酯基取代的1,5-苯并二氮杂卓类化合物的合成、抑菌活性及构效关系》一文中研究指出1,5-苯并二氮杂卓类化合物是一类含有七元氮杂环的生物活性分子,具有独特的生理活性及药理活性。研究表明其具有抗惊厥、抗抑郁、治疗失眠、抗焦虑、和镇定等作用。近年来,多有研究报道1,5-苯并二氮杂卓还具有抑制细菌与真菌等作用。因此,1,5-苯并二氮杂卓类化合物的合成及抑菌活性的研究是药物合成研究的热点之一。本课题组一直致力于1,5-苯并二氮杂卓类化合物的合成及抑菌活性的研究。合成了多种新型1,5-苯并二氮杂卓类化合物,研究发现部分化合物在七元杂环上引入酯基具有很好的抑菌活性,即酯基是一种抑菌活性基团。本课题组前期研究结果表明:3-COOR取代的1,5-苯并二氮杂卓具有很好的抑菌活性和生物广谱性,因此本文设计合成了2,3位双酯基及4位长链酯基取代的新型1,5-苯并二氮杂卓类化合物,以期得到具有较高抑菌活性的化合物。本文还对上述化合物的构效关系进行了较为系统的研究。本论文的主要研究内容具体如下:1、C-4位上长链酯基结构的2-取代芳基-4-丙酸乙酯基-1,5-苯并二氮杂卓衍生物的合成:以乙酰丙酸乙酯、对位取代的苯甲醛、取代的邻苯二胺为原料,经羟醛缩合,亲核加成,脱水,环合等反应合成了7种未见文献报道的亚胺结构的2-取代芳基-4-丙酸乙酯基-1,5-苯并二氮杂卓衍生物。所有化合物的结构经核磁氢谱、碳谱、红外、质谱、元素分析表征,确定该类化合物的结构正确。2、双酯基结构的2,3-二酯基-4-烷基-1,5-苯并二氮杂卓的合成及抑菌活性研究:本文以邻苯二胺或取代的邻苯二胺、二羰基酯化合物、乙醛酸乙酯为原料,通过一锅两步串联反应合成了30种含有2,3位双酯基取代的1,5-苯并二氮杂卓类化合物。所有得到的化合物经核磁氢谱、核磁碳谱、红外光谱、质谱、元素分析等表征手段确定结构正确,并提出了可能的反应机理。采用滤纸片法将合成的30种2,3-二酯基-4-烷基-1,5-苯并二氮杂卓进行了体外抑菌测试,研究表明所有化合物均具有抑菌活性,其中24种化合物具有较高的抑菌活性,尤其是化合物IVu对标准新生隐球菌的抑菌圈直径可达29.27mm。将化合物IVu对标准新生隐球菌和新生隐球菌临床珠进行了MIC测试并与标准药物氟康唑对比,发现其MIC值大于标准药物氟康唑,可作为抑真菌先导化合物,用于药物开发。3、从结构与抑菌活性关系分析了化合物的多种取代基团与抑菌活性之间的构效关系;采用Gaussian 03量子化学程序包中密度泛函理论DFT计算方法,在B3LYP/6-31G基组水平上对部分所合成的含有双酯基的2,3-二酯基-4-烷基-1,5-苯并二氮杂卓类化合物进行了量化计算,从定量角度分析了相关理论参数与抑菌活性的关系,建立了定量构效关系一元方程,并对此进行了验证。该构效关系建立可为预测、发现活性更高的化合物提供理论依据。(本文来源于《河北师范大学》期刊2017-03-15）
孙秀明[6]（2016）在《苯并(d)吡啶并(2,3-f) (1,3)二氮卓化合物诱导Eca-109细胞和TE-1细胞凋亡的信号转导通路研究》一文中研究指出我国是食管癌发病率较高的国家,目前临床上治疗食管癌的主要方法是手术、放疗和化疗等,通常是手术结合放化疗。其中化疗是治疗食管癌的重要手段,特别是对晚期食管癌效果明显,对肿瘤的抑制作用较为直接。临床上近年来常用的食管癌化疗药物有顺铂、5-氟尿嘧啶、丝裂霉素等。这些化疗药物在一定程度上均存在或多或少的不足之处,因此治疗效果不一,对哪种药物治疗食管癌效果最好难以作出评价。如顺铂虽然具有广谱抗癌及作用强等诸多优点,但其对肾脏造成的毒性影响也不容忽视;丝裂霉素作用效率较高,但对骨髓也有较强的抑制作用。所以,在选择食管癌化疗药物时,不应以盲目寻求治疗食管癌效果好的药物为目的,而应结合病人实际状况及食管癌疾病发展的具体阶段而制定药物治疗方案。目前现有的化疗药物对患者身体在一定程度上均会造成损伤,致使患者无法忍受化疗所带来的痛苦,治疗依从性较差。因此寻找一种低毒、有效的小分子化疗药物显得尤为重要。本实验中心设计出一种针对特定信号通路作用的小分子化合物,并选用食管癌细胞Eca-109和TE-1对小分子化合物苯并(d)吡啶(2,3-f)(1,3)并二氮卓(BPZ)的抗肿瘤活性进行评估,并进一步探讨其可能的分子机制。结果表明,不同浓度BPZ对两种细胞的体外生长均有明显的抑制作用;药物处理的细胞呈现显着的细胞凋亡形态学特征;采用Annexin V/PI双染流式细胞术定量检测细胞凋亡发现,Eca-109和TE-1两种细胞存活率随着BPZ浓度增加而下降,具有明显的浓度依赖性;PI染色流式细胞术定量检测细胞周期结果显示,经过BPZ处理后的两种食管癌细胞G2/M周期阻滞率随着剂量增加而明显升高;线粒体膜电位(JC-1)检测结果表明BPZ处理后细胞的膜电位明显下降;蛋白免疫印迹(Western blot)检测相关凋亡蛋白时发现,Caspase家族中的Caspase9和3的裂解激活水平随着BPZ处理浓度的增加而上升;Caspase3裂解聚腺苷二酸磷核糖聚合酶-1(poly ADP-ribose polymerase,PARP)所产生的89KD片段累积水平也随之上升;随着BPZ给药浓度的增加,细胞中抗凋亡蛋白Bcl-2含量随之下降,而细胞中促凋亡蛋白Bax的含量则随之上升;但磷酸化的P53含量却不受BPZ浓度变化的影响。同G2/M细胞周期阻滞相对应,Western blot试验表明,随着BPZ浓度的增加,Eca-109和TE-1中Cyclin B1的表达水平明显下降。综上所述,BPZ对食管癌Eca-109和TE-1两种细胞具有明显的生长抑制作用,通过促使二者G2/M周期阻滞而引起不依赖于P53调节的细胞凋亡。(本文来源于《吉林大学》期刊2016-05-01）
张秀君[7]（2016）在《氧氮芳杂环取代的1,5-苯并二氮杂卓类化合物的合成及抑菌活性研究》一文中研究指出1,5-苯并二氮杂卓化合物是一类含有两个氮杂原子的苯并七元杂环化合物,以其特殊的结构特点和广泛的生理及药理活性而备受关注。研究表明其具有抗抑郁、抗惊厥、抗焦虑、安眠、消炎止痛等特性,近几年,关于1,5-苯并二氮杂卓化合物抑菌活性的报道也有很多,并且发现多种此类化合物的抑菌活性与成药制霉菌素和盘尼西林的效果相当。因此,1,5-苯并二氮杂卓类化合物的合成及活性研究已经成为有机化学和药学领域的研究热点。本课题组一直致力于1,5-苯并二氮杂卓及其衍生物的设计、合成及抑菌活性研究,合成了多种结构新颖的1,5-苯并二氮杂卓衍生物,并发现部分化合物具有很好的抑菌活性,其中以2-噻唑基-3-乙酯基-4-甲基-1,5-苯并二氮杂卓的抑菌活性最好,其对新生隐球菌的抑菌活性优于标准药物氟康唑,毒性较低,且具有较高的广谱性。因此,本文在上述化合物结构骨架的基础上,保留了3位的乙酯基,设计合成了一系列含有呋喃或噻唑基团的1,5-苯并二氮杂卓类化合物,考察了其抑菌效果,研究其构效关系,旨在筛选出抑菌活性优良的1,5-苯并二氮杂卓类先导化合物。本论文的主要工作具体概括如下:1、合成方法:本文发展了一步(叁组分)法合成了25种2-芳杂环取代的1,5-苯并二氮杂卓类化合物。其结构通过核磁氢谱、碳谱、质谱、红外光谱和元素分析等表征得到确证。优化了反应条件,主要以无水乙醇为溶剂,L-扁桃酸为催化剂,在冰水浴(0 o C)条件下进行,提出了可能的反应机理。2、合成及抑菌活性:本文设计合成了25种取代的2-芳杂环-3-乙酯基-4-烷基-1,5-苯并二氮杂卓类化合物,提出了可能的反应机理,通过核磁氢谱、碳谱、质谱、红外光谱和元素分析等表征手段确定其结构正确。此外,采用滤纸片扩散法对所合成的25种1,5-苯并二氮杂卓类衍生物进行体外抑真菌(新生隐球菌标准株、临床株和白色念珠菌)、细菌(金黄色葡萄球菌、大肠杆菌)测试。结果显示,化合物IVg和IVh的抑菌活性最强,且对白色念珠菌的抑菌活性优于标准药物氟康唑,所以化合物IVg和IVh可作为抑制真菌的先导化合物。3、构效关系:宏观分析发现C-2位的2-噻唑基,C-4位的-CH3、-CH2CH3和C-8位的-CH3都是该类化合物抑菌的必需基团;微观分析则采用密度泛函理论法在B3LYP/6-31G基组水平上对所合成的部分化合物进行了构型全优化和量化计算,得到了化合物的最稳定构型和键长、键角、Mulliken电荷分布、分子的最低空轨道(LUMO)能量、最高占据轨道(HOMO)能量及轨道贡献等理论参数。发现N11和C8上的电子云密度越大,化合物的抑菌活性越强,C9和N11对HOMO的贡献越大,C10对LUMO的贡献越大,相应化合物的抑菌活性越强。(本文来源于《河北师范大学》期刊2016-03-24）
石富强,董金丽,张龙[8]（2015）在《新型苯并二氮卓类化合物的合成》一文中研究指出分别以2-氯-3-硝基吡啶和4,6-二氯-5-硝基嘧啶为起始原料,经取代、还原、Bischler-Napieralski关环和氧化反应合成了新型含酮羰基的吡啶并苯并二氮卓类化合物(6a~6c)和嘧啶并苯并二氮卓类化合物(6d),其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。并重点考察了氧化反应条件,实验结果表明,合成6a~6c时,用乙腈作溶剂,硅藻土作载体,氧化效果较好;合成6d时,以THF为溶剂、活性炭为载体,效果较好。(本文来源于《合成化学》期刊2015年08期）
姜天娇,朴凤玉[9]（2015）在《3位取代的氧代苯并氮卓类衍生物的合成》一文中研究指出<正>苯并杂卓是一类七元杂环与苯环有机稠合的化合物,其具有广泛生理活性和药用价值。其中的一个分支氧代苯并氮卓衍生物具有高效的生物活性和药理活性。本实验室合成的氧代苯并氮卓衍生物具有优良的抗惊厥作用。为了得到抗惊厥活性更加高效且低毒的化合物,本文以1-四氢萘酮为原料,设计合成了一系列3位取代的氧代苯并氮卓类衍生物,并通过核磁共振氢谱、碳谱,气相质谱、红外光谱确证了所合成化合物的结构。(本文来源于《中国化学会第九届全国有机化学学术会议论文摘要集（7）》期刊2015-07-28）
何颖君[10]（2015）在《口服大量苯并二氮卓类药物中毒分析》一文中研究指出目的:分析口服大量苯并二氮卓类药物(BZD)中毒反应的特点及其与其他药物的相互反应。方法:收集我院2010年3月~2014年7月确诊的急性苯并二氮卓类药物中毒14例患者资料进行回顾性分析。结果:口服大量苯并二氮卓类药物发生严重的中毒症状甚至死亡多与其他药物相互作用引起。结论:在急诊抢救工作中,诊断为苯并二氮卓类药物中毒,必须及时采取积极有效的抢救治疗措施。(本文来源于《北方药学》期刊2015年05期）
苯并二氮卓类论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
1,5-苯并二氮杂卓化合物具有多种生理活性和药理活性,广泛应用于镇痛药、镇静剂、抗惊厥药、抗焦虑药和催眠药。因此,1,5-苯并二氮杂卓化合物的合成及其性质的研究越来越受到广大科研工作者的青睐。因此,采用前所未有的合成方法,使用廉价易得的反应物和简单的催化体系设计合成新颖1,5-苯并二氮杂卓化合物,仍然是当代有机合成中非常理想和持续的目标。在这种背景下,串联反应因其具有绿色、高效和原子经济性等优点,所以得到了广泛关注并得到迅速发展。应用串联反应合成1,5-苯并二氮杂卓化合物被认为是21世纪最有前途的方法之一,并具有一定的积极意义。近几年,本课题组一直致力于应用一锅反应合成新型的1,5-苯并二氮杂卓化合物。以具有生物活性的1,5-苯并二氮杂卓为基本骨架,在其七元环上引入酯基、酰基、羧基和芳基等活性基团,成功的合成了各类1,5-苯并二氮杂卓化合物。在此基础上,本文发展了几种新颖的串联反应并由此设计、合成了一系列未见文献报道的1,5-苯并二氮杂卓化合物,以期促进1,5-苯并二氮杂卓化合物的现代合成方法学发展。本论文的主要工作如下:1、应用串联反应首次在同一反应不同条件下合成了同分异构的烯胺型和亚胺型2-噻唑基-3,4-二酯基-1,5-苯并二氮杂卓化合物。该反应以取代的邻苯二胺、噻唑-2-甲醛、乙炔二甲酸二乙酯为原料,无水乙醇为溶剂,通过串联反应(亲核加成、脱水、环合、质子转移等)合成了12种新颖的1,5-苯并二氮杂卓化合物。所合成的化合物经~1H NMR、~(13)C NMR、IR、MS和元素分析等系列测试分析,确认此类化合物结构正确,并提出可能的反应机理。本章还详尽的研究了反应条件对目标产物选择性的影响,得出反应的选择性规律,最大限度的提高单一产物的产率。利用Gaussian 03量子化学程序包中DFT计算方法,在B3LYP/6-31G基组水平上,对原料和部分目标产物进行量化计算,根据布局电荷分析反应的机理并对反应的选择性规律进行理论解释。2、首次应用叁组分/串联反应一锅合成了40种未见文献报道的稠合的1,5-苯并二氮杂卓化合物。叁组分反应以取代的邻苯二胺、1,3-环戊二酮和芳香醛为反应原料,在路易斯酸CeCl_3催化作用下合成了稠合四环的1,5-苯并二氮杂卓化合物,反应以无水乙醇为溶剂,在室温条件下进行。串联反应以取代的邻苯二胺、β-环二酮和醛类衍生物为反应原料合成新颖的稠合叁环的1,5-苯并二氮杂卓化合物,反应以自制的负载型γ-Fe_2O_3@SiO_2/CeCl_3为催化剂,无水乙醇为溶剂,在室温下进行。这类稠合的1,5-苯并二氮杂卓化合物成功的将酰基、酯基、羧基或芳基引入到稠合的1,5-苯并二氮杂卓的七元环骨架上。所合成的化合物经~1H NMR、~(13)C NMR、IR、MS和元素分析等系列测试分析,确认此类化合物结构正确,并提出可能的反应机理。该方法具有操作简单、产率优异、环境友好等优点。3、首次发展了一类新颖的曼尼希-四组分串联反应,合成了6种3-酰基-1,5-苯并二氮杂卓化合物,该反应在无水乙醇回流的条件下,发生乙酰丙酮、多聚甲醛和二甲胺盐酸盐的曼尼希反应,随后加入邻苯二胺,以乙醇/乙腈(V∶V=1:1)的混合体系为溶剂,以CH_3COONa为催化剂,在0℃条件下进行。所合成的化合物经~1H NMR、~(13)C NMR、IR、MS和元素分析等系列测试分析,确认此类化合物结构正确,并提出可能的反应机理。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
苯并二氮卓类论文参考文献
[1].李国平.高效液相色谱-叁重四极杆质谱联用法检测血清中苯并二氮杂卓类药物[J].江西化工.2019
[2].孙悦玮.应用串联反应一锅合成功能化的1,5-苯并二氮杂卓类化合物[D].河北师范大学.2019
[3].李铁英.亚胺结构取代的1,5-苯并二氮杂卓类化合物的合成及抑菌活性研究[D].河北师范大学.2018
[4].訾晶.碘催化的喹喔啉和5-氢-1,4-苯并二氮杂卓类化合物的合成及其在抗癌活性中的应用研究[D].上海交通大学.2018
[5].高蕾.双酯基取代的1,5-苯并二氮杂卓类化合物的合成、抑菌活性及构效关系[D].河北师范大学.2017
[6].孙秀明.苯并(d)吡啶并(2,3-f)(1,3)二氮卓化合物诱导Eca-109细胞和TE-1细胞凋亡的信号转导通路研究[D].吉林大学.2016
[7].张秀君.氧氮芳杂环取代的1,5-苯并二氮杂卓类化合物的合成及抑菌活性研究[D].河北师范大学.2016
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