核酸适配体修饰与包载及其在疾病靶向性治疗和检测中的应用

论文摘要

核酸适配体是一类能形成独特三维结构、长度较短的寡聚(脱氧)核苷酸,能与多种靶标分子特异性结合,具有与抗体类似的作用,在疾病的治疗、诊断等方面具有巨大潜力,但同时核酸适配体与其他寡聚核苷酸一样存在血清稳定性差、入胞困难、经肾脏较快排泄等缺陷。以提高稳定性、延长组织驻留时间、提高与靶标亲和力等为目的,大量的研究采取末端共价缀合、糖环修饰、骨架修饰的策略对核酸适配体进行修饰,改善了核酸适配体的药动学性质。本文综述了核酸适配体修饰的新进展,及已获得的修饰物理化性质,特别是已上市及处于临床试验阶段的候选物情况,介绍了其在靶向治疗、生物检测等方面的应用及其新型包载跨膜转运研究方面的进展。

论文目录

• 1 核酸适配体的化学修饰
• 2 获批的及临床试验中的适配体药物
•   2.1 哌加他尼钠（pegaptanib sodium）
•   2.2 E10030（Fovista）
•   2.3 ARC1779
•   2.4 ARC1905（Zimura）
• 3 核酸适配体的其他应用及其递送系统
•   3.1 核酸适配体在靶向治疗中的应用
•   3.2 核酸适配体在生物检测中的应用
•   3.3 核酸适配体的递送策略
• 4 结语

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 王舒鹤,周新洋,朱月洁,吴静,杨振军

关键词: 核酸类药物,核酸适配体,化学修饰

来源: 中国药物化学杂志 2019年06期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技

专业: 药学

单位: 北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室

基金: 科技部重大新药创制科技重大专项(2017ZX09303013),科技部973项目(2012CB720604)

分类号: R914

DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.06.007

页码: 456-468

总页数: 13

文件大小: 3203K

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