导读:本文包含了药效物质筛选论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:网络药理学,药效物质,作用机制
药效物质筛选论文文献综述
袁彩英,刘本涛,黄嘉咏,严振硕,陈睿[1]（2019）在《网络药理学在中药药效物质筛选和作用机制中的应用》一文中研究指出中药多成分、多靶点、多途径的复杂性,使得中药在世界药物的发展受到了一定程度的限制。随着计算机技术和各类数据库的发展与联合应用,网络药理学提供了阐明中医药繁杂体系的新型手段,且该技术在探寻中药的药效物质基础和分子机制中被广泛利用。本文对网络药理学进行简要描述,在中药药效物质的筛选和作用机制上的应用上进行探索,以期为利用该技术在中药临床的应用和开发上提供依据。(本文来源于《广州化工》期刊2019年20期）
任玲玲,张迟,曾金祥,毛竹,李敏[2]（2019）在《降尿酸中药药效物质筛选方法学研究进展》一文中研究指出体内血清尿酸浓度长期过高时,可诱发痛风并引起一系列代谢性疾病。近20年来,由于生活水平的不断提高及饮食结构的改变,高尿酸血症及痛风的发病率不断增高。降低血清尿酸水平是高尿酸血症与痛风防治的首要方法,但目前临床应用的降尿酸西药均具有较严重的毒副作用。降尿酸中草药在长期的使用过程中安全有效,随着现代科学技术的迅速发展,应用及开发不同筛选方法从这些中草药中寻找高效、安全的药效物质已成为高尿酸血症及痛风防治药物研究的热点。本文对降尿酸中草药提取物、提取物部位及活性单体成分等药效物质筛选方法进行了综述,发现降尿酸药效物质筛选方法主要有体内法和体外法,体内法主要应用于筛选药材提取物降尿酸活性与机制,体外方法多用于单体活性成分筛选且以黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂筛选为主,分子对接联用同源建模及亲和超滤联用液质联用(AUF-LC-MS)技术已成为促尿酸排泄成分及XOD抑制剂筛选的新趋势,而体外细胞模型将为促尿酸排泄药中草药药效物质筛选开辟新途径。综述为高尿酸血症及痛风的中草药药药效物质筛选及药物开发提供了一定的参考依据。(本文来源于《中国实验方剂学杂志》期刊2019年18期）
饶志,张帆,张国强,马彦荣,周燕[3]（2019）在《应用优化高胆红素HepaRG细胞模型筛选茵栀黄含药血清中的潜在药效物质》一文中研究指出本研究建立了一种优化的高胆红素细胞模型,以模拟人体黄疸病理状态,并进行细胞水平的茵栀黄药效物质筛选。用胆红素及丙磺舒共同孵育HepaRG细胞建立细胞模型;收集给予茵栀黄注射液后大鼠含药血清,测定经此含药血清干预后细胞内总胆红素、间接胆红素及细胞外直接胆红素含量;应用LC-MS/MS的动态多反应监测技术测定茵栀黄注射液中的复杂药物成分,并检测含药血清孵育后与HepaRG细胞结合(或进入细胞内)的药物组分。本研究动物实验遵守兰州大学第一医院伦理委员会规程。结果显示,经40μg·mL~(-1)胆红素及50μg·mL~(-1)丙磺舒共同孵育可建立48 h内稳定的高胆红素HepaRG细胞模型;本研究证实,茵栀黄注射液孵育高胆红素细胞模型后,细胞内总胆红素及间接胆红素含量可分别降低52.4%及60.1%,而细胞外直接胆红素含量可升高52.5%。DMRM模式可对53种药物成分进行测定,经含药血清孵育HepaRG细胞系后可从中筛选出8种潜在药效物质。本研究发现茵栀黄注射液在高胆红素细胞模型中具有显着退黄作用,应用本方法可成功筛选出茵栀黄注射液进入靶细胞内发挥作用的潜在药效物质。该方法简单、高效、灵敏、特异,可为中药药效物质的高通量筛选提供一种新的研究思路。(本文来源于《药学学报》期刊2019年04期）
毕肖林,马世堂,狄留庆,陈志鹏,刘陶世[4]（2018）在《中药药效物质筛选与辨识的研究思路及进展》一文中研究指出中药及其复方所含化学成分复杂多样,药理作用具有多途径、多靶点协同作用的特征,中药药效物质基础研究是中药现代化的重点和难点。目前,中药药效物质基础研究思路和研究方法不断创新,综述并归纳了中药药效物质筛选与辨识的思路及进展,指出应建立多学科交叉、多维立体筛选和评价的研究模式,以期为深入和全面地揭示中医药作用机制和配伍规律,以及构建中药质量评价体系等提供参考。(本文来源于《中草药》期刊2018年22期）
王文军,丁一,窦芳,许航,简宇凡[5]（2018）在《分子对接在中药药效物质筛选及作用机制研究中的应用进展》一文中研究指出分子对接技术属于计算机辅助药物设计(computer-aided drug design,CADD)的一种主要方法,近年来,在筛选中药药效物质、寻找药物作用于疾病的靶点以及探索中药的作用机制被广泛运用并取得了一定进展。本文通过文献综述,介绍了分子对接的原理、分子对接机制以及部分常用的软件,并着重总结了分子对接技术在中药药效物质筛选及作用机制研究中的应用,此外对分子对接存在的问题进行讨论与展望,以期为中药临床研究及新药研发提供更多的理论依据。(本文来源于《中国药师》期刊2018年06期）
章骁佚[6]（2017）在《茵栀黄方“退黄”分子机制及药效物质筛选初探》一文中研究指出目的1.建立稳定的高胆红素HepaRG细胞模型;2.通过高胆红素HepaRG细胞模验证茵栀黄“退黄”药效并探究其机制;3.从茵栀黄已报道的化学成分中初步筛选茵栀黄“退黄”的潜在药效物质。方法1.通过胆红素及丙磺舒共同干预HepaRG细胞建立高胆红素细胞模型,以细胞内总胆红素(TBIL)和间接胆红素(IBIL)含量评价细胞模型;2.采用茵栀黄提取物干预高胆红素细胞,以细胞内总胆红素和间接胆红素及细胞外直接胆红素(DBIL)含量为指标评价茵栀黄“退黄”作用;采用RT-q PCR和Western-blot技术考察茵栀黄干预后细胞膜转运体、代谢酶及核受体表达变化,探究茵栀黄“退黄”的分子机制。3.采用茵栀黄干预盐酸苯肼诱导的高胆红素大鼠,制备茵栀黄含药血清,并用含药血清干预高胆红素HepaRG细胞;采用HPLC-MS/MS对茵栀黄提取物、含药血清及细胞摄取物进行分析,筛选出茵栀黄“退黄”的潜在药效物质。结果1.高胆红素细胞模型的建立:高胆红素模型以40μg/mL胆红素和50μg/mL丙磺舒共同干预HepaRG细胞12 h后,细胞内总胆红素及间接胆红素含量最高,且更换含50μg/mL丙磺舒的培养基继续培养可使细胞内高胆红素状态维持在48h内稳定。2.茵栀黄退黄作用及其分子机制研究:720μg/mL茵栀黄提取物(茵陈:18%,栀子:10%,黄芩:60%,金银花:12%)干预高胆红素HepaRG细胞24 h后,茵栀黄组细胞内总胆红素和间接胆红素含量与模型组相比显着下降(P<0.01),且细胞外直接胆红素含量显着升高(P<0.01),其作用与阳性对照药苯巴比妥相似(P>0.05);而RT-q PCR和western-blot结果显示,与模型组相比,茵栀黄组细胞膜转运体多药耐药转运蛋白2(MRP2)、代谢酶UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1)及核受体组成型雄烷受体(CAR)的m RNA和蛋白表达均显着升高(P<0.05)。3.茵栀黄退黄药效物质的初步筛选:茵栀黄干预高胆红素大鼠7 d后,其血清总胆红素、直接胆红素及间接胆红素含量与模型对照组相比均显着降低(P<0.05),且大鼠含药血清中测得茵栀黄已报道31种化合物中的10种;而含药血清干预高胆红素细胞后,细胞内测得源于茵栀黄的化合物7种,分别是汉黄芩素、D-焦谷氨酸、异嗪皮啶(6,8-Dimethoxy-7-hydroxycoumarin)、京尼平龙胆双糖苷、Safflor yellow A及2种结构未确定化合物。结论1.本研究通过胆红素及丙磺舒干预HepaRG细胞,建立了稳定的高胆红素细胞模型;2.茵栀黄提取物可降低高胆红素HepaRG细胞内TBIL及IBIL含量,具有显着的退黄作用,其药效与阳性对照药苯巴比妥无差异;而其退黄作用可能与茵栀黄上调核受体CAR的表达而使胆红素代谢酶UGT1A1及外排转运体MRP2的m RNA及蛋白表达增加有关。3.本研究通过细胞摄取含药血清获得的7种化合物,这7种化合物可能为茵栀黄退黄的潜在药效物质。(本文来源于《兰州大学》期刊2017-05-01）
赵骞[7]（2017）在《益智仁健脑的神经保护作用药效物质筛选》一文中研究指出中药益智仁,又名益智、益智子,姜科、山姜属的多年生草本植物益智Alpinia oxyphylla Miq.的果实,收载于《中国药典》2015版,为卫生部101个首批药食同源品种,为我国四大南药之一。益智具有补肾、摄唾、固精、缩尿的功效。按照“脑为髓海”的说法,我们查阅文献发现,补肾药物多有神经保护、提高智力的作用。而益智仁,民间称谓“益智”,有用于提高记忆力的记载。因此,我们对益智中有效成分进行提取分离鉴定和神经保护药效筛选,并进行机制探讨。我们从益智仁中提取了白杨素、圆柚酮、杨芽黄素等6种主要成分。采用我们课题组前期构建启动子筛选模型进行初筛的结果显示:白杨素的最佳浓度是1μM,可以将NF (神经因子)启动子上调2.21倍。圆柚酮的最佳浓度是1μM,可以将NF启动子上调2.3倍。杨芽黄素的最佳浓度是1μM,可以将NF启动子上调1.6倍。在此基础上我们以大鼠骨髓间充质干细胞(rMSCs)为模型细胞进行神经保护功能的进一步验证。实时定量PCR的结果显示,白杨素、圆柚酮这2种单体在1μM的浓度下,均能够一定程度上促进五种神经标志物的转录水平,并体现出一定的剂量依赖性。在给药72h的时候mRNA的转录水平达到高峰,效果优于阳性对照(全反式维甲酸)。免疫荧光的实验表明,在骨髓间充质干细胞被诱导72h的时候,五种神经标志物所对应的蛋白也均被检测到。由此可见,这两种化合物具有一定的诱导骨髓间充质干细胞向神经细胞分化的能力。本研究通过筛选,初步确认了来自中药益智仁的两种可以诱导干细胞向神经细胞分化的单体化合物,初步确认了益智的神经保护、其可能促进神经再生的药效物质基础,为来自中药的小分子化合物快速筛选提供了新方法,为中药现代化和益智仁质量标准提高提供了参考。(本文来源于《西南交通大学》期刊2017-05-01）
朱俊峰[8]（2017）在《基于化学生物学方法结合高分辨质谱技术的中药药效物质快速筛选方法研究》一文中研究指出中药药效物质基础研究是中药作用机理探讨、创新药物研制和建立与药效相关的中药质量控制标准的基础,是中药现代化研究中的重中之重。而中药药效物质发现是中药药效物质基础研究的核心内容,建立中药药效物质的快速筛选方法对中药现代化研究具有重要的推动作用。本论文聚焦于中药药效物质发现方法的技术性问题,着重研究基于化学生物学方法结合高分辨质谱技术的中药药效物质快速筛选新方法,其主要研究内容如下:1.建立HPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS方法对养心氏片的化学成分进行了系统性分析,共鉴定了其中127个化合物,对其结构进行了分类和质谱裂解规律的解析。采用DPPH-LC-MS分析技术对养心氏片中的抗氧化物质基础作了进一步的研究;从中快速筛选到34个潜在的抗氧化成分。其中丹酚酸A和丹酚酸B为最强的抗氧化物质,其DPPH自由基清除活性高于VC。通过对大鼠口服养心氏片的入血成分进行分析,发现丹酚酸A和丹酚酸B可以入血,可能是养心氏片发挥体内抗氧化作用的重要药效物质。2.创新性地提出了一种血脑屏障人造膜平行性透过试验与DPPH探针识别相结合的PAMPA-BBB-DPPH方法,并将其应用于中药中可透过血脑屏障的抗氧化物质筛选。发现知母乙酸乙酯提取物为活性中药提取物。通过DPPH-HPLC结合高分辨质谱技术,鉴定出知母提取物中的可透过血脑屏障的抗氧化物质为2,6,4'-Trihydroxy-4-methoxybenzophenone。体外研究表明,该物质具有中等强度的抗氧化活性,其DPPH自由基清除能力略弱于VC等抗氧化剂,但是其血脑屏障人造膜透过能力很强,具有深入开发为脑保护药物的价值。3.将亲和超滤LC-MS方法与分子对接技术相结合,首次应用于中药注射剂与人血清白蛋白相互作用的研究。发现丹红注射液中的丹酚酸类成分有很强的人.血清白蛋白结合作用,且与联用药阿司匹林的主要代谢产物水杨酸存在竞争作用。通过竞争性结合试验、分子对接、结合位点探针替代试验等方法解释了其竞争机制。研究内容为丹红注射液与人血清白蛋白的相互作用研究奠定了基础,同时也为中药注射剂与人血清白蛋白的相互作用研究提供了新的思路。4.创新性地提出一种基于固定化融合靶点亲和色谱的亲和选择方法,将其应用于PPARy配体的筛选。通过基因工程技术将靶点受体与亲和标签融合,可以实现靶点蛋白的快速制备、定向固定及纯化,从而应用于天然产物中相应配体的筛选。相比于之前报道的亲和选择筛选方法,可低成本地获得大量靶点蛋白,实现快速、定向的靶点固定,并能提高筛选通量。应用该方法发现野菊花中的异绿原酸A具有较强的PPARγ结合能力。该研究为亲和选择方法的建立提供了参考。(本文来源于《浙江大学》期刊2017-04-01）
全云云,袁岸,龚小红,彭成,李芸霞[9]（2017）在《连翘抗炎药效物质基础筛选研究》一文中研究指出主要探索连翘几种成分的抗炎活性,并筛选其抗炎药效物质基础,为连翘抗炎新药的开发提供参考依据。建立二甲苯致小鼠耳肿胀模型,计算肿胀度。采用酶联免疫法(ELISA)测定小鼠血清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白介素-6(IL-6)的含量。对比各组的肿胀度及TNF-α和IL-6的含量。连翘苷对小鼠耳肿胀度及TNF-α和IL-6的生成无明显抑制作用,与空白组相比无显着性差异(P>0.05)。连翘脂素、连翘酯苷A、连翘酯苷B均能有效抑制小鼠耳肿胀及TNF-α和IL-6的生成,与空白组相比有显着性差异(P<0.05)。由此可见对所筛选的连翘4种成分,通过口服给药的方式,连翘抗炎药效物质有连翘脂素、连翘酯苷A和连翘酯苷B。通过口服给药,尚未发现连翘苷的抗炎活性,而连翘脂素、连翘酯苷A及连翘酯苷B显示较强的抗炎活性。同时推测其抗炎机制可能与抑制TNF-α和IL-6这两种炎症因子的生成和多成分作用有关。(本文来源于《天然产物研究与开发》期刊2017年03期）
傅靖,张宝,刘红燕,李明杰,古力[10]（2017）在《基于中药药效物质“敲出/敲入”辨识模式筛选植物化感物质的思考》一文中研究指出该文阐述了植物化感作用的概念、特征及其与其连作障碍危害形成间的关系,并结合课题组前期的研究成果,指出精准鉴别化感物质并验证其生态功能是破解植物连作障碍问题的关键。同时,针对化感物质分离鉴定中的难题,借鉴中药药效物质的研究方法,运用目标成分"敲出/敲入"的中药药效物质辨识与质量控制模式,提出了分离鉴定植物化感物质(群)的新思路和新方法。旨在为深化植物化感作用研究和消减中药材生产中连作障碍问题提供理论依据和技术支撑。(本文来源于《中国中药杂志》期刊2017年04期）
药效物质筛选论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
体内血清尿酸浓度长期过高时,可诱发痛风并引起一系列代谢性疾病。近20年来,由于生活水平的不断提高及饮食结构的改变,高尿酸血症及痛风的发病率不断增高。降低血清尿酸水平是高尿酸血症与痛风防治的首要方法,但目前临床应用的降尿酸西药均具有较严重的毒副作用。降尿酸中草药在长期的使用过程中安全有效,随着现代科学技术的迅速发展,应用及开发不同筛选方法从这些中草药中寻找高效、安全的药效物质已成为高尿酸血症及痛风防治药物研究的热点。本文对降尿酸中草药提取物、提取物部位及活性单体成分等药效物质筛选方法进行了综述,发现降尿酸药效物质筛选方法主要有体内法和体外法,体内法主要应用于筛选药材提取物降尿酸活性与机制,体外方法多用于单体活性成分筛选且以黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂筛选为主,分子对接联用同源建模及亲和超滤联用液质联用(AUF-LC-MS)技术已成为促尿酸排泄成分及XOD抑制剂筛选的新趋势,而体外细胞模型将为促尿酸排泄药中草药药效物质筛选开辟新途径。综述为高尿酸血症及痛风的中草药药药效物质筛选及药物开发提供了一定的参考依据。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
药效物质筛选论文参考文献
[1].袁彩英,刘本涛,黄嘉咏,严振硕,陈睿.网络药理学在中药药效物质筛选和作用机制中的应用[J].广州化工.2019
[2].任玲玲,张迟,曾金祥,毛竹,李敏.降尿酸中药药效物质筛选方法学研究进展[J].中国实验方剂学杂志.2019
[3].饶志,张帆,张国强,马彦荣,周燕.应用优化高胆红素HepaRG细胞模型筛选茵栀黄含药血清中的潜在药效物质[J].药学学报.2019
[4].毕肖林,马世堂,狄留庆,陈志鹏,刘陶世.中药药效物质筛选与辨识的研究思路及进展[J].中草药.2018
[5].王文军,丁一,窦芳,许航,简宇凡.分子对接在中药药效物质筛选及作用机制研究中的应用进展[J].中国药师.2018
[6].章骁佚.茵栀黄方“退黄”分子机制及药效物质筛选初探[D].兰州大学.2017
[7].赵骞.益智仁健脑的神经保护作用药效物质筛选[D].西南交通大学.2017
[8].朱俊峰.基于化学生物学方法结合高分辨质谱技术的中药药效物质快速筛选方法研究[D].浙江大学.2017
[9].全云云,袁岸,龚小红,彭成,李芸霞.连翘抗炎药效物质基础筛选研究[J].天然产物研究与开发.2017
[10].傅靖,张宝,刘红燕,李明杰,古力.基于中药药效物质“敲出/敲入”辨识模式筛选植物化感物质的思考[J].中国中药杂志.2017