导读:本文包含了紫杉烷二萜类论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:紫杉,结构,活性,层析,关系,化合物,投影图。
紫杉烷二萜类论文文献综述
方大树,王以武,高宏伟,陈大海,甘勇军[1]（2012）在《紫杉烷二萜类化合物10-DABⅢ的分离纯化》一文中研究指出目的:建立分离纯化紫杉烷二萜类化合物10-脱乙酰基巴卡亭Ⅲ(10-DABⅢ)的方法。方法:采用柱层析和重结晶的方法精制10-DABⅢ。以杂质含量为指标确定层析液比例;以纯度和收率为指标筛选第1次重结晶时叁氯甲烷的用量,第2次重结晶时丙酮、正己烷的用量以及2次重结晶的温度和时间。结果:层析液丙酮与叁氯甲烷体积比为2.25:7.75,此时杂质含量最小,为3.7%。用15倍体积(W/V)的叁氯甲烷、-25℃冷冻24h第1次重结晶以及35倍体积的丙酮(W/V)和30倍体积的正己烷(W/V)、-25℃冷冻12h第2次重结晶,纯化后的样品纯度为99.34%,收率为83.50%。结论:该方法对10-DABⅢ分离纯化效果好。(本文来源于《中国药房》期刊2012年41期）
李燕,高峰,王永华,张述伟[2]（2010）在《紫杉烷二萜类化合物的定量构效关系研究》一文中研究指出紫杉醇是从紫杉或红豆杉树中提取的一种天然抗癌原料药,具有独特的抗癌机理。由于紫杉醇的种种限制,开发具有更高抗癌活性的类紫杉醇药物具有广阔的前景。紫杉烷二萜是以紫杉醇为母体,通过对其结构的不断修饰得到的一些二代紫杉醇类化合物。本文选用30个结构多样的紫杉烷二帖类化合物作为数据集,随机选取其中24个作为训练集,其它分子作为检验集,采用多元线性回归法(MLR)及主成分回归分析法(PCA)对每个化合物的195个分子参数进行回归分析,分别建立了定量构效关系的最优预测模型;并用检验集检验了所建模型的预测能力。结果表明,多元线性回归法所建模型与主成分回归法所建模型相对比,发现逐步筛选法为最优建模方法。该方法所建模型统计结果良好(R=0.782,SEE=0.202),应用于检验集时结果也比较令人满意(R=0.764,SEP=0.114),模型表现出较强的可靠性和预测性。模型的建立和主要影响因素的确定有助于指导新型紫杉醇类似物药物的筛选和研发。(本文来源于《化学通报》期刊2010年04期）
张娜,潘英,韩凌,李永梅,张晶晶[3]（2010）在《曼地亚红豆杉针叶中紫杉烷二萜类化学成分》一文中研究指出目的研究栽培于我国辽宁本溪的曼地亚红豆杉(Taxusmedia‘Hicksii’)针叶中紫杉烷二萜类化学成分。方法采用大孔树脂、硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱及MDS柱色谱等方法进行分离纯化,通过NMR分析鉴定化学结构。结果从曼地亚红豆杉针叶的乙醇提取物中得到6个已知化合物,分别鉴定为10去乙酰基-10β-羟基丁酸酯基紫杉醇A(1)、紫杉宁B(2)、5α-桂皮酰基红豆杉素(3)、紫杉宁A(4)、5α-去桂皮酰基紫杉欧吉酚(5)和10-去乙酰基巴卡亭(6)。结论化合物1、2、3、5为首次从曼地亚红豆杉中分离得到。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2010年01期）
梁宇光,刘泽源[4]（2008）在《紫杉烷二萜类化合物抗肿瘤作用的构效关系及其相关机制研究》一文中研究指出目的探讨紫杉烷二萜类化合物的体外抗肿瘤活性并进行初步构效关系分析,推测此类化合物作用的活性功能基团,并研究代表化合物STZ82诱导人白血病细胞株HL-60凋亡的相关分子机制。方法MTT法;流式细胞术;Western blotting检测DCFH-DA荧光检测。结果(1)具有一定结构特征的Stz化合物对多种(本文来源于《2008第十一次全国临床药理学学术大会论文集》期刊2008-09-01）
苏佳[5]（2008）在《紫杉烷二萜类化合物抗肿瘤及抗炎作用构效关系分析及其分子机制研究》一文中研究指出作为肿瘤治疗的叁大手段之一,化疗在各种肿瘤的治疗中有着十分重要的作用。在众多化疗药物中,紫杉烷二萜类药物具有较好的抗癌活性,目前用于临床肿瘤治疗的药物主要有紫杉醇和多烯紫杉醇。从红豆杉树皮中分离提纯的紫杉醇,由于其具有良好的抗癌活性和独特的抗癌机理,使其成为继阿霉素以来最受关注的抗癌药物之一。但是国内外研究成果表明,紫杉醇通过抑制微管解聚使肿瘤细胞发生凋亡同时,还能激活NF-κB信号通路。而NF-κB信号途径与炎症发生和发展以及肿瘤细胞的存活均密切相关,对于该信号通路的激活降低了肿瘤细胞对该化疗药物的敏感性,因此对克服这一缺点的抗肿瘤药物的开发具有重要意义。目前,从植物中提取和经结构修饰得到的紫杉烷类化合物中,较多活性化合物均表现出细胞毒和逆转肿瘤耐药性作用。除此之外,其他方面的活性鲜有报道。本研究探讨的一系列合成紫杉烷二萜类化合物是由中国科学院昆明植物研究所赵勤实教授对提取自中国红豆杉枝叶的母体化合物STZ-0进行结构修饰而得。母体化合物STZ-0来源广泛,虽然本身没有活性,但其具有与紫杉醇相似的母核结构,对其进行不同侧链的结构修饰很可能能够产生具有较好活性的化合物。在结构修饰过程中,在STZ-0的五元环和六元环上分别增加了α,β-不饱和酮结构,该结构在多种具有抗肿瘤和抗炎作用的化合物中均有发现,并证实是这些化合物的活性基团,其可与细胞内含有巯基的活性分子作用而介导一系列生物学效应。经过增加了α,β-不饱和酮结构的该系列化合物很可能类似文献报道的活性。因此本研究观察了系列合成的紫杉烷二萜类化合物的体外抗肿瘤活性和抗炎活性,发现经过结构修饰的该系列化合物均具有不同程度的抗肿瘤活性和抗炎活性。通过构效关系分析我们初步判定了该类化合物的必需活性基团。在进一步的研究中,我们选取STZ-82和STZ-36等活性较好的代表性化合物,初步探讨了代表化合物诱导人白血病细胞株HL-60细胞凋亡和抑制小鼠巨噬细胞系RAW264.7一氧化氮生成的相关分子机制。实验采用MTT法检测STZ系列化合物对肿瘤细胞增殖和细胞存活的影响;流式细胞术检测化合物引起的HL-60细胞周期阻滞;Western blotting法检测Caspases表达和激活水平;Griess法检测RAW264.7细胞亚硝酸根含量;荧光探针DCFH-DA标记检测细胞内ROS水平变化,双荧光素酶报告基因法检测法检测NF-κB转录活性;荧光免疫法通过激光共聚焦显微镜观察NF-κB核转位情况。研究结果表明:14个紫杉烷二萜类化合物对HL-60细胞增殖和RAW264.7一氧化氮生成均有一定程度的抑制作用。推测该类化合物C环C-5位上的Michaelacceptor(α,β-不饱和酮结构)是其发挥抗肿瘤和抗炎作用的主要活性功能基团,对化合物抗肿瘤及抗炎活性的产生都至关重要。在抗肿瘤作用方面,STZ-36和STZ-82等代表化合物可对HL-60细胞产生G0/G1期阻滞作用从而诱导肿瘤细胞凋亡,而且这种周期阻滞作用强度与化合物的细胞毒性结果一致。同时化合物STZ-82可明显升高HL-60细胞内ROS水平,启动Caspases凋亡通路从而诱导细胞凋亡。在抗炎作用方面,该系列化合物在无细胞毒性的剂量下,可对LPS和IFN-γ诱导的RAW264.7细胞一氧化氮生成产生明显抑制作用。对代表化合物STZ-36进行深入研究发现,其抑制一氧化氮生成的作用并非通过直接抑制酶活性,而是抑制NF-κB通路的活化而发挥作用。通过报告基因检测发现,STZ-36可直接影响NF-κB的转录活性,通过荧光免疫检测证实该类化合物不抑制NF-κB核转位,说明其作用靶点是在IKK激酶和I-κB的下游。由于该类化合物的活性基团(α,β-不饱和酮结构)可与细胞内多种含有巯基的活性分子发生Michael加成反应而产生生物学效应,我们观察了不同的巯基保护剂对该类化合物活性的影响,发现GSH和NAC可明显逆转STZ-36的抗肿瘤活性和抗炎活性,而这种明显的逆转只限于C环C-5位上带有Michael acceptor的代表化合物,当C环C-5位的Michael acceptor转变为羟基或者发生环化,化合物的活性将明显降低,同时其肿瘤和抗炎作用也不能被GSH和NAC逆转。提示该类化合物,发挥抗肿瘤及抗炎活性是通过C环C-5位上的Michael acceptor与GSH等细胞内带有巯基的物质发生反应介导的。对该类化合物的两种活性进行相关性分析,结果表明抗肿瘤活性和抗炎活性之间存在良好的相关性。不饱和酮基对该类化合物的抗肿瘤及抗炎活性都至关重要,尤其是六元环上C-5位上的不饱和酮基,是该类化合物两种活性的关键。五元环上的C-13位不饱和酮基虽然并非该类化合物活性所必需,但对化合物的两种活性有明显的影响。C-13位上形成环氧基也使两种活性明显升高。C13掺入硅原子使该类化合物的细胞毒性均有明显提升而观察不到抗炎活性,说明该位置的结构修饰可影响该类化合物两种活性的偏向。目前,提取和合成得到的紫杉烷二萜类化合物中均未发现具有抗炎和抗肿瘤双重活性的化合物。本研究涉及的紫杉烷二萜类化合物不但具有良好的抗肿瘤活性还能抑制NF-κB通路,特定位置的结构修饰还可影响活性的偏向性,因此具有重要意义和良好的开发前景。(本文来源于《中国人民解放军军事医学科学院》期刊2008-05-20）
吴楠[6]（1999）在《紫杉烷二萜类化合物精细立体结构与生物活性关系研究》一文中研究指出紫杉醇(paclitaxel)为1971年Wani等人从欧洲短叶红豆杉(Taxus brevifolia)中分离得到一个具有独特抗肿瘤机理的新型纺锤体毒二萜化合物。20多年间，有关紫杉烷二萜类化合物的植化、合成、细胞组织培养及药理等方面的研究已获得很多成就。但紫杉醇资源短缺、水溶性差及类似物之间交叉耐药等问题的存在使有关紫杉醇的研究仍在继续。本论文用单晶X射线衍射方法共解析62个未知晶体结构(包括11个紫杉烷二萜类化合物)，分析紫杉烷二萜类化合物精确固态叁维结构，研究紫杉烷二萜类化合物晶态及自由态结构规律，给出结构中与活性相关基团的定量指标，并在Eva Nogales等人发表的微管蛋白结构基础上研究紫杉醇类化合物及埃坡霉素与受体的相互作用，为新型的作用于微管蛋白的药物分子设计提供基础数据。 用低温溶液晶体生长法获得11个紫杉烷二萜化合物单晶，并用单晶X衍射分析方法解析其晶体结构，包括6／12双环骨架的结构2个(taxachitriene B和2，20-diacetyl-5-deacetyl taxachitriene B)，为首次报导单晶结构的6／12双环体系的紫杉烷二萜化合物：6／8／6骨架C_4位环外双键取代的结构4个(taxinine A，5-decinnamoyl taxinine J，7-deacetyl taxinine J，taxinine)，6／8／6骨架C_4-C_5-C_(20)环氧丙烷取代的结构2个(13，14-dehydro-7-triethylsilyl-13-trimethylsilyl Baccatin Ⅲ和10-deacetyl-7-epitaxol)，其中10-deacetyl-7-epitaxol为C_7位表向异构化的天然紫杉醇类似物：5／7／6骨架C_4位饱和取代的结构2个(taxuchin B和taxayuntin G)，其中taxuchin B为首次获得并测定单晶结构的天然含氯原子的紫杉烷二萜化合物；5／7／6骨架C_4-C_5-C_(20)环氧丙烷取代的结构1个(taxayuntin B)。 按类分析了27个紫杉烷二萜化合物晶态及自由态立体结构。获得晶态及自由态结构规律：(1)紫杉烷二萜化合物骨架保守，相同骨架不同取代基化合物的分子骨架基本一致，C_2，C_9位含氧取代基位置保守，自由态下相同骨架不同化合物的这两个取代基的取向基本一致。(2)紫杉烷二萜类化合物骨架部分形成类似弓形的结构，将C_5，C_(13)两个原子定义为该弓形的两个端点，以两原子间距描述弓形口大小。C_4位取代方式不同直接影响弓形口间距。C_4-C_5-C_(20)环氧丙烷结构类型化合物弓形口间距值明显区别于其它叁类化合物；5／7／6／4与6／8／6／4类型化合物弓形口距离不同，说明紫杉烷二萜化合物的环氧丙烷结构对活性的作用是和6／8／6叁环骨架共同支撑一个合适大小的弓形架。(3)紫杉醇及其类似物的C_(2-)(本文来源于《中国协和医科大学》期刊1999-06-30）
吴楠,吕扬,郑启泰,方唯硕,高永莉[7]（1998）在《紫杉烷二萜类化合物精细立体结构研究》一文中研究指出抗肿瘤药物紫杉醇（ｔａｘｏｌ）是一类新型的纺锤体毒药物。已有的关于紫杉醇及其类似物的构效关系研究表明其分子结构中六元Ａ环的Ｃ１３侧链与Ｃ４Ｃ５Ｃ２０四元氧环对活性有重要贡献。本文研究了紫杉烷二萜类化合物中５／７／６叁环骨架Ｃ４取代方式不同的化合物（４个）及６／８／６叁环骨架Ｃ４取代方式不同的３类化合物（１０个）的晶体结构，阐述了晶态下紫杉烷二萜类化合物因Ｃ４取代方式不同对分子立体结构的影响，从晶体学角度给出６／８／６／４骨架与抗癌活性的关系。(本文来源于《药学学报》期刊1998年10期）
紫杉烷二萜类论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
紫杉醇是从紫杉或红豆杉树中提取的一种天然抗癌原料药,具有独特的抗癌机理。由于紫杉醇的种种限制,开发具有更高抗癌活性的类紫杉醇药物具有广阔的前景。紫杉烷二萜是以紫杉醇为母体,通过对其结构的不断修饰得到的一些二代紫杉醇类化合物。本文选用30个结构多样的紫杉烷二帖类化合物作为数据集,随机选取其中24个作为训练集,其它分子作为检验集,采用多元线性回归法(MLR)及主成分回归分析法(PCA)对每个化合物的195个分子参数进行回归分析,分别建立了定量构效关系的最优预测模型;并用检验集检验了所建模型的预测能力。结果表明,多元线性回归法所建模型与主成分回归法所建模型相对比,发现逐步筛选法为最优建模方法。该方法所建模型统计结果良好(R=0.782,SEE=0.202),应用于检验集时结果也比较令人满意(R=0.764,SEP=0.114),模型表现出较强的可靠性和预测性。模型的建立和主要影响因素的确定有助于指导新型紫杉醇类似物药物的筛选和研发。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
紫杉烷二萜类论文参考文献
[1].方大树,王以武,高宏伟,陈大海,甘勇军.紫杉烷二萜类化合物10-DABⅢ的分离纯化[J].中国药房.2012
[2].李燕,高峰,王永华,张述伟.紫杉烷二萜类化合物的定量构效关系研究[J].化学通报.2010
[3].张娜,潘英,韩凌,李永梅,张晶晶.曼地亚红豆杉针叶中紫杉烷二萜类化学成分[J].中国药物化学杂志.2010
[4].梁宇光,刘泽源.紫杉烷二萜类化合物抗肿瘤作用的构效关系及其相关机制研究[C].2008第十一次全国临床药理学学术大会论文集.2008
[5].苏佳.紫杉烷二萜类化合物抗肿瘤及抗炎作用构效关系分析及其分子机制研究[D].中国人民解放军军事医学科学院.2008
[6].吴楠.紫杉烷二萜类化合物精细立体结构与生物活性关系研究[D].中国协和医科大学.1999
[7].吴楠,吕扬,郑启泰,方唯硕,高永莉.紫杉烷二萜类化合物精细立体结构研究[J].药学学报.1998
论文知识图
