导读:本文包含了硫脲衍生物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:缩氨基硫脲衍生物,多金属氧簇,催化,吸附
硫脲衍生物论文文献综述
韩培培[1]（2019）在《缩氨基硫脲衍生物修饰的多金属氧簇的合成、表征及其性质研究》一文中研究指出多金属氧簇(POMs)是一类独特而且重要的阴离子团簇,特别是近几十年以来,具有高度聚合、纳米尺寸、孔状以及有机-无机修饰的多金属氧簇,突破了经典POMs的研究范围,为新颖POMs的发展注入了新的动力,并且这些POMs具有酸碱性质、亲脂性、有机-无机组分协同作用等特点;在有关报道中也证明多金属氧簇能够有效处理水体污染,以及作为催化剂表现出特定的选择性、高效性、可重复利用且结构稳定等优点。因此,在已有的工作基础上,探索合成新型多金属氧簇化合物有着十分重要的理论意义。本文以2-乙酰吡嗪-N(4)-甲基缩氨基硫脲(HL~1),2-乙酰吡嗪缩氨基硫脲(HL~2)和2-乙酰吡啶缩氨基硫脲(HL~3)为配体得到8例化合物[Ni_2(L~1)_3]_2[W_6O_(19)]·2H_2O(1),[Cu(HL~1)_2]_2[β-Mo_8O_(26)]·10H_2O(2),[Co(L~1)_2]_2Na_2[β-Mo_8O_(26)]·9H_2O(3),[Fe(L~1)_2]_2Na_2[β-Mo_8O_(26)]·9H_2O(4),[Ni(HL~2)H_2O]_2[Mo_8O_(26)]·2H_2O(5),[Ga(HL~3)]_2[Mo_7O_(24)]·15H_2O(6),[Co(HL~3)_2]_2[CoMo_(12)O_(40)]·6H_2O(7),(H_2L~3)_4[Mo_8O_(26)]·5H_2O(8),并对所制备的化合物进行基本表征及催化、吸附及抗菌性能研究。第一章,利用2-乙酰吡嗪-N(4)-甲基缩氨基硫脲(HL~1)作为有机配体合成了4例化合物[Ni_2(L~1)_3]_2[W_6O_(19)]·2H_2O(1),[Cu(HL~1)_2]_2[β-Mo_8O_(26)]·10H_2O(2),[Co(L~1)_2]_2Na_2[β-Mo_8O_(26)]·9H_2O(3)和[Fe(L~1)_2]_2Na_2[β-Mo_8O_(26)]·9H_2O(4),利用化合物1评价对不同染料的吸附性能,并以吸附不同浓度的亚甲基蓝(MB)为例,采用动力学方程对其吸附数据进行拟合,研究对亚甲基蓝吸附过程可能的吸附机理;对于化合物2–4比较在不同光源下的光降解性能;此外,还研究了其催化活性,利用2–4作催化剂,通过一锅法催化醛或酮与水溶性氨和双氧水反应来制备肟,实验表明该催化具有较高的转化率和化学选择性。第二章,以2-乙酰吡嗪缩氨基硫脲(HL~2),(NH_4)_2Mo_7O_(24)·4H_2O和NiSO_4·6H_2O为原料通过水热法制备了化合物[Ni(HL~2)H_2O]_2[Mo_8O_(26)]·2H_2O(5),并以化合物5来催化烯烃的环氧化,实验结果表明化合物5展现出较高催化活性;另外,用化合物5评估对不同染料的吸附性能;采用动力学方程进行拟合,研究其对不同浓度的亚甲基蓝可能的吸附机理;除此之外还研究了化合物5对大肠杆菌和金黄葡萄球菌的抗菌特性,并对其原料做了平行对比实验,实验结果表明,单一的原料的抑菌效果较弱,而化合物5则呈现出较好的抑菌性。第叁章,以2-乙酰吡啶缩氨基硫脲(HL~3),Ga(NO_3)_3·6H_2O,Co(ClO_4)_2·6H_2O,NaMoO_4·2H_2O和MnCl_2·2H_2O为原料制得3例化合物[Ga(HL~3)]_2[Mo_7O_(24)]·15H_2O(6),[Co(HL~3)_2]_2[CoMo_(12)O_(40)]·6H_2O(7),(H_2L~3)_4[Mo_8O_(26)]·5H_2O(8)。利用化合物6–8研究了对大肠杆菌和金黄葡萄球菌的抗菌特性,并做了HL~3和Ga(NO_3)_3·6H_2O/Co(ClO_4)_2·6H_2O的平行对比实验,结果发现单一金属无明显的抑菌性,配体的有一定的抑菌效果,而化合物6和7均呈现出较好的抑菌性,化合物8在抑菌试验中并没有无明显的抑菌圈,化合物8的结构中无金属,这表明抑菌效果可能与结构中金属离子及配体有关。此外,我们还研究6–8对亚甲基蓝(MB)、品红(FB)、龙胆紫(GV)、番红花红T(T)和甲基橙(MO)染料的光催化性能,结果发现除了MO以外,化合物6–8对不同染料均表现出一定的选择性且降解效果较好。(本文来源于《河南大学》期刊2019-06-01）
王俊婷[2]（2019）在《壳聚糖酰基缩氨基硫脲类衍生物对果蝇寿命、繁殖力的影响》一文中研究指出壳聚糖酰基缩氨基硫脲类衍生物是通过定位保护技术将酰化壳聚糖与缩氨基硫脲晶体反应制备而成的。通过二者的结合,既保留了缩氨基硫脲较好的抗病毒、抑菌活性又降低了其毒性,提高了抗氧化活性。本课题组前期制备并筛选出16种壳聚糖酰基缩氨基硫脲类衍生物,并证明了其具有较强的体外抗氧化活性和抑菌活性。希望通过进一步研究制备出低毒、高效的新型农药及兽药。为研究该类衍生物的动物体内生物活性情况,本文以黑腹果蝇为实验对象,分别在上述16种壳聚糖酰基缩氨基硫脲类衍生物浓度为0.005%、0.015%、0.025%、0.035%、0.045%(g·mL-1)的培养基中对果蝇的寿命、繁殖力和抗氧化能力进行测试。结果表明,多数衍生物的毒性较缩氨基硫脲晶体有大幅度的降低。3,6-DA(p-T)TSCZHCS、DA(o-T)TSCZHCS、DAPTSCZHCS、3,6-DCA(o-T)TSCZHCS、3,6-DCA(p-NP)TSCZHCS、3,6-DBZ(o-T)TSCZHCS、3,6-DBZPTSCZHCS 7 种衍生物对果蝇寿命和繁殖力的影响最小,表现出毒性较低、繁殖力较强、抗氧化活性较好的特点。所有衍生物在所试的浓度范围内(0.005-0.045 g·mL-1)与缩氨基硫脲晶体相比对果蝇的寿命和繁殖能力的毒害都有明显的降低。根据果蝇的寿命实验,16种衍生物中苯甲酰化壳聚糖酰基缩氨基硫脲类衍生物3,6-DBZPTSCZHCS的药效最佳。对雄性果蝇而言,在0.035 g·mL-1下的平均寿命、半数寿命和最长寿命均能达到峰值,甚至优于壳聚糖原料,分别是67.2土4.0、47.9±5.9、85.4±5.3天。对于雌性果蝇而言,3,6-DBZPTSCZHCS在所试的浓度范围内(0.005g·mL-1-0.045 g.mL-1)对雌性果蝇的寿命影响相差不大。平均寿命、半数寿命和最长寿命的峰值,分别是70.3±5.5、58.7±6.1、84.9±7.0天,均明显优于对照组PTSCZ,甚至在0.015 g·mL-1-0.045 g·mL-1范围内也明显优于壳聚糖原料,并且能显着延长雌性果蝇的最长寿命。根据果蝇的繁殖力实验,16种衍生物中乙酰化壳聚糖酰基缩氨基硫脲类衍生物对果蝇繁殖力的影响最小。对F1代来说,DA(p-T)TSCZHCS的毒性在所试浓度范围内均优于对照组(p-T)TSCZ晶体,在0.045 g·mL-1的浓度下对果蝇的繁殖力抑制率达到最小值10.31 ± 1.71%,同时在0.025 g·mL-1的浓度下DA(p-T)TSCZHCS的抑制率与壳聚糖原料(12.64±1.51%)基本相同。对F2代来说,3,6-DCA(p-NP)TSCZLCS在 0.015 g·mL-1浓度下对果蝇的繁殖力抑制率达到最小值11.34±119%,在相同浓度下LCS的抑制率为8.66±0.56%。低于或高于这一浓度时3,6-DCA(p-NP)TSCZLCS的毒性均会有所增加。本研究为进一步开发具有高抗氧化活性、低毒性的壳聚糖类药物先体化合物提供了实验依据,为下一步制备新型绿色的环境友好型农药、兽药奠定了基础。(本文来源于《内蒙古农业大学》期刊2019-06-01）
张玉[3]（2019）在《氟氯取代苯胺类酰基硫脲衍生物的结构、性质及相互作用研究》一文中研究指出本文以相转移催化法合成了 14种氟氯取代的酰基硫脲衍生物,除化合物Ⅷ外,其他物质均未见文献报道。通过元素分析、红外光谱、核磁1H、13C谱和X-射线单晶衍射技术对产物进行了结构鉴定,并得到了 10个化合物的单晶结构。具体如下:单晶:系列一:Ⅰ N-(4-甲基苯甲酰基)-N'-(2,3-二氟苯基)硫脲Ⅱ N-(3-甲基苯甲酰基)-N'-(2,3-二氟苯基)硫脲Ⅳ N-(3-甲基苯甲酰基)-N'-(2,3,4-叁氟苯基)硫脲Ⅴ N-(2-甲基苯甲酰基)-N'-(2,3,4-叁氟苯基)硫脲Ⅵ N-(3-甲氧基苯甲酰基)-N'-(2,3-二氟苯基)硫脲系列二:Ⅸ N-(4-甲基苯甲酰基)N'-(4-氯-3-叁氟甲基苯基)硫脲Ⅹ N-(3-甲基苯甲酰基)-N'-(4-氯-3-叁氟甲基苯基)硫脲Ⅺ N-(2-甲基苯甲酰基)-N'-(4-氯-3-叁氟甲基苯基)硫脲ⅩⅢ N-(4-氯苯甲酰基)-N'-(4-氯-3-叁氟甲基苯基)硫脲ⅩⅣ N-(4-溴苯甲酰基)-N'-(4-氯-3-叁氟甲基苯基)硫脲粉末:系列一:Ⅲ N-(2-甲基苯甲酰基)-N'-(2,3-二氟苯基)硫脲Ⅶ N-(4-氯苯甲酰基)-N'-(2,3-二氟苯基)硫脲Ⅷ N-(4-氯苯甲酰基)-N'-(2,3-二甲基苯基)硫脲系列二:Ⅻ N-(4-氟苯甲酰基)-N'-(4-氯-3-叁氟甲基苯基)硫脲从获得的单晶结构数据,分析比较了酰基硫脲衍生物的结构参数、中心基团(-CO-NH-CS-NH-)的构象、空间堆积方式以及分子间相互作用等。并通过引入Hirshfeld表面以及相应的二维指纹图进一步研究了硫脲分子间的弱相互作用。结果表明,硫脲衍生物中存在着C-H…S、N-H…S和C-H…F等氢键相互作用和π-π堆积作用,除此之外还存在如H…H、C…H、C…S、F…C1和C1…H等弱相互作用。这些相互弱相互作用能够显着增加酰基硫脲衍生物的抗真菌活性。另一方面,通过菌丝生长速率法和分子对接技术,筛选出具有良好抗真菌活性和抗肿瘤活性的物质。针对14种硫脲衍生物,研究了苯环上取代基及其位置对抑菌活性的影响。结果表明,苯环上引入氟原子能够有效提高抑菌活性,氟原子与氯原子同时存在于芳酰基硫脲衍生物中活性会更高。分子对接分析表明,硫脲化合物中的羰基C=O、N-H和卤素F原子,分别作为受体或供体与不同的氨基酸残基形成氢键,有助于提高与受体大分子的结合亲和力。以上结论对于药物抑菌作用机理提供了一定参考,同时也为新型药物设计提供了新的思路。(本文来源于《西北大学》期刊2019-06-01）
张学博,马航宇,孙腾达,雷鹏,杨新玲[4]（2019）在《新型哌啶基肉桂醛缩氨基硫脲衍生物的设计、合成及抑菌活性研究》一文中研究指出为了发现高活性杀菌剂先导化合物,利用骨架跃迁原理,以哌啶基苯甲醛缩氨基硫脲为先导化合物,设计并合成了一系列未见文献报道的肉桂醛缩氨基硫脲类衍生物.化合物结构经过~1H NMR、~(13)C NMR、IR、元素分析或HRMS确证.离体抑菌活性测试结果表明,一些化合物对多种病原真菌表现出优异的杀菌活性.在50μg/mL浓度下,N'-[(1E,2E)-3-(4-氯苯基)烯丙基]哌啶-1-硫代酰肼(3a)和N'-((1E,2E)-3-苯基烯丙基)哌啶-1-硫代酰肼(3p)对苹果腐烂病菌、油菜菌核病菌菌、瓜果腐霉病菌和水稻纹枯病菌的离体抑菌活性均在95%以上.EC_(50)测试结果表明,化合物3a,3p对这4种病原真菌EC_(50)均在10μg/mL以内,表现出广谱的杀菌活性.初步构效关系分析表明,将苯甲醛骨架替换为具有杀菌活性的肉桂醛骨架结构,有利于活性的提高.(本文来源于《有机化学》期刊2019年10期）
刘海彬,沈继伟,边圣杰,吴英良[5]（2018）在《缩氨基硫脲-喹唑啉衍生物S-2BEBD对A549细胞增殖的影响及机制研究》一文中研究指出目的探究含有缩氨基硫脲结构的喹唑啉化合物S-2BEBD对肺癌A549细胞增殖的抑制作用及诱导凋亡的机制。方法 MTT法检测不同浓度的S-2BEBD和对照药拉帕替尼(LPTN)对肺癌细胞系A549增殖的抑制作用;倒置显微镜和荧光显微镜观察S-2BEBD对A549细胞形态学的影响;流式细胞术(FCM)考察S-2BEBD与LPTN对A549细胞周期的影响;蛋白免疫印迹法检测LPTN和S-2BEBD对EGFR通路,以及下游信号蛋白的影响。结果肺癌细胞系A549经不同浓度LPTN和S-2BEBD作用后,增殖抑制率呈剂量和时间依赖性。形态学检测表明,S-2BEBD以时间依赖性和剂量依赖性的方式抑制A549细胞的增殖。Western blot结果证明,S-2BEBD可明显下调p-EGFR、p-Akt、p-ERK l/2蛋白的表达水平,且呈剂量依赖性,而对非磷酸化的EGFR、Akt、ERK l/2蛋白的表达无明显影响,并且cleaved caspase-3的表达随S-2BEBD浓度增高而增加。同时,LPTN和S-2BEBD通过诱导促凋亡蛋白Bax的激活,抑制抗凋亡蛋白Bcl-2的活性,诱导A549细胞的凋亡。结论缩氨基硫脲-喹唑啉衍生物S-2BEBD对A549细胞的增殖抑制作用呈剂量和时间依赖性,其抗肿瘤的作用机制可能为诱导细胞凋亡。(本文来源于《中国药理学通报》期刊2018年11期）
刘颖,王葛阳,朴凤玉,韩荣弼[6]（2018）在《桦木酮衍生物缩氨基硫脲金属配合物的合成与表征》一文中研究指出以桦木醇为起始物,通过对其3号位与28号位进行修饰,合成了两种配体(桦木酮酸缩氨基硫脲和28-O-丁二酸酯桦木酮缩氨基硫脲)及其金属配合物.利用红外、氢谱、质谱、元素分析及热重分析等测试手段对金属配合物进行了表征,并对所合成配体及金属配合物进行了抗菌活性测试与Hela癌细胞毒性测试.通过抑菌活性试验发现:桦木酮酸缩氨基硫脲金属镉、银络合物对S.aureus 4220型和E.coli 1924型细菌有抑制作用,28-O-丁二酸酯桦木酮缩氨基硫脲对大多数细菌都有一定的抑制作用,28-O-丁二酸酯桦木酮对Streptococcus mutans 3289型细菌的抗菌活性与氯霉素相当.通过细胞毒性试验发现:桦木酮酸缩氨基硫脲铜配合物、28-O-丁二酸酯桦木酮缩氨基硫脲及其金属络合物具有良好的抑制Hela细胞的能力,且其抑制率随着化合物浓度的增加而增加;本文所合成的金属络合物抑制Hela细胞的能力优于其配体;在癌细胞毒性测试中的化合物IC50值为10～25μM.(本文来源于《延边大学学报(自然科学版)》期刊2018年03期）
崔朋雷,刘娜,陈华,李小六[7]（2018）在《含苯并噻唑的硫脲嘧啶衍生物的合成及抗菌活性评价》一文中研究指出2-氨基苯并噻唑衍生物和对氯甲基苯甲酰氯反应合成中间体N-(苯并[d]噻唑-2-基)-4-(氯甲基)苯甲酰胺(5),进一步与4-氧代-6-苯基-2-硫代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-腈(6)反应,合成了一系列未见报道的含苯并噻唑的硫脲嘧啶类化合物7.通过红外光谱、质谱、核磁共振谱和元素分析等方法对化合物进行了结构表征.测试了化合物7对解淀粉芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌的抑菌活性. 24 h抑菌试验结果显示,部分化合物对供试的菌株具有较强的抑制活性.(本文来源于《有机化学》期刊2018年10期）
乔磊[8]（2018）在《叁氟甲基苯胺类酰基硫脲衍生物的合成、表征、量化计算及生物活性研究》一文中研究指出N-(芳酰基)-N'-(取代苯胺基)硫脲衍生物由于其具有多重绑定位点和广泛的药学活性而引起科学家们的广泛关注。而酰基硫脲化合物中的氢键决定了它们在配位反应、环化反应、阴离子识别和药物设计中的重要地位。本文合成了10种N-(芳酰基)-N'-(取代)硫脲衍生物,其中9种未见报道,并通过红外光谱(FT-IR)、元素分析(EA)、核磁共振谱(NMR)和Ⅹ-射线单晶分析等表征手段确认了其分子结构。粉末:Ⅰ N-(苯甲酰基)-N'-(4-叁氟甲基苯胺基)硫脲Ⅷ N-(3-甲基苯甲酰基)-N'-(4-叁氟甲基苯胺基)硫脲单晶:Ⅱ N-(4-甲氧基苯甲酰基)-N'-(4-叁氟甲基苯基)硫脲Ⅲ N-(4-甲基苯甲酰基)-N'-(4-叁氟甲基苯基)硫脲Ⅳ N-(4-氯甲基苯甲酰基)-N'-(4-叁氟甲基苯基)硫脲Ⅴ N-(4-氟苯甲酰基)-N'-(4-叁氟甲基苯基)硫脲Ⅵ N-(4-氯苯甲酰基)-N'-(4-叁氟甲基苯基)硫脲Ⅶ N-(4-硝基苯甲酰基)-N'-(4-叁氟甲基苯基)硫脲Ⅸ N-(3-氟苯甲酰基)-N'-(4-叁氟甲基苯基)硫脲Ⅹ N-(2-甲基苯甲酰基)-N'-(4-叁氟甲基苯基)硫脲本文以化合物Ⅸ为例,利用密度泛函理论优化了化合物的分子几何构型,并分析对比了键长、键角、红外光谱的实验值与计算值。此外,利用分子前沿轨道分析对比了紫外光谱的实验值与理论值。为了更深入地理解分子氢键,本文还利用分子静电势分析了分子内氢键,利用Hirshfeld surface和2D指纹图分析了分子间氢键,为进一步研究酰基硫脲衍生物与热激蛋白HSP90的相互作用打下了坚实的理论基础。最后,考察了不同取代基对生物活性的影响,选取化合物Ⅰ-Ⅶ,研究了它们的抗菌活性和抗氧化活性,发现化合物Ⅳ、Ⅴ和Ⅵ对四种目标菌种有良好抗菌活性,化合物Ⅴ和Ⅵ具有较好的抗氧化活性;还考察了位阻对于抗菌活性的影响。此外,本文也利用分子对接技术研究了酰基硫脲衍生物的抗肿瘤活性。(本文来源于《西北大学》期刊2018-06-01）
曹爱杰[9]（2018）在《S-糖基异硫脲盐在一锅法合成S-糖苷衍生物中的应用》一文中研究指出糖苷类化合物是糖类分子和其他化合物通过糖苷键相连的一类物质,在自然界中广泛存在且对生命活动具有重要作用。通过与糖类分子的偶联,化合物的水溶性、生物活性都能得到极大的提高。但是,连接糖类分子和糖苷配体的氧-糖苷键(O-糖苷键)容易在酸性条件水解,以及被生物体内的酶降解。近年来,硫代糖苷类化合物,作为O-糖苷类化合物的替代物,因其具有较强的对酸稳定性和抗糖苷酶水解的性质,引起了大家的极大兴趣。因此,本论文研究了一种通过S-糖基异硫脲盐进行一锅法合成S-糖苷衍生物的方法,并应用于天然化合物的衍生物合成中。曲酸是真菌好氧发酵的一种产物,可以作为酪氨酸酶抑制剂,部分曲酸衍生品已在化妆品领域得到市场化。但是曲酸在应用中存在对光、热敏感,易被氧化等不足。因此,本论文探索了S-糖基异硫脲盐在一锅法合成S-糖苷修饰的曲酸衍生物中的应用。首先,本文以全乙酰化糖基供体为原料,在碘和叁乙基硅烷体系中转化成β-1-碘代糖,无需分离,该碘代糖进一步与硫脲反应制备成S-糖基异硫脲盐;随后,我们探索和优化了S-糖基异硫脲盐在碱的作用下与7-氯代曲酸衍生物一步合成7-位硫代糖修饰的曲酸衍生物,包括葡萄糖、甘露糖、半乳糖、氨基葡萄糖、鼠李糖、麦芽糖、乳糖、纤维二糖等,最终产率均能够达到50.0%以上。该法的优点是叁步反应在一锅中完成,只需对最后一步产物进行分离纯化,反应的总体产率中等至良好。另外,本论文使用该法,还探索和优化使用S-糖基异硫脲盐与1-碘代糖进行的亲核取代反应,立体选择性的合成硫代海藻糖结构类似物,合成产率均在50.0%以上。合成的海藻糖结构类似物主要包括β,β-1-硫代葡萄糖;β,β-1-硫代甘露糖和β,β-1-硫代半乳糖。(本文来源于《江南大学》期刊2018-06-01）
龙念[10]（2018）在《8-喹啉甲醛缩氨基硫脲衍生物及其Cu(Ⅱ)、Pd(Ⅱ)、Pt(Ⅱ)配合物的合成、表征与抗肿瘤活性研究》一文中研究指出喹啉生物碱及氨基硫脲衍生物都是具有良好生物活性的含氮有机化合物,其中抗肿瘤、抗菌、抗病毒等生物活性尤为突出。刚性平面的喹啉生物碱与氨基硫脲的缩合物具有分子大小适中,平面性强,与金属离子结合稳定等特点,与金属离子螯合后易产生较强的生物协同效应。基于上述原因,本文合成了系列8-喹啉甲醛缩氨基硫脲衍生物及其Cu(II)、Pd(II)、Pt(II)叁种金属的配合物,并开展了对体外肿瘤生长抑制活性及对正常细胞的毒性比较研究,具体内容如下:1.概述铂、钯、铜金属配合物的抗肿瘤活性研究进展,同时介绍缩氨基硫脲衍生物,喹啉衍生物及其金属配合物的多种生物活性,并在此基础上阐述选题依据和研究意义。2.合成了7个8-喹啉甲醛缩氨基硫脲衍生物(L_1~L_7),并采用溶液法将每个配体与铜、钯、铂叁种金属配位合成了21个金属配合物。利用高分辨质谱、核磁共振、红外吸收等表征方法对所有化合物进行了结构表征。其中C_1、C_2、C_8、C_9 4个配合物用X-射线单晶衍射方法对其结构解析。配合物C_1、C_2、C_8、C_9均是单核结构,由金属离子与其配体喹啉环上N、硫脲亚胺N以及硫羰基S以及一个Cl离子形成四齿螯合物,且均为平面四边形几何结构。此外,利用HPLC方法对化合物在生理条件下的稳定性进行测试,其结果表明,测试的金属配合物在生理盐水中能稳定存在。3.通过MTT法对配体及配合物的抑制肿瘤细胞活性及正常细胞的毒性开展系统研究,其结果表明:铜配合物C_1、C_4、C_7、C_(10)、C_(13)、C_(16)、C_(19)展现出最好的细胞毒活性,它们对多株肿瘤细胞的IC_(50)值均在3.0μM以下。但也展现出广谱的细胞生长抑制活性,即无细胞毒选择性;铂配合物C_3、C_6、C_(12)、C_(15)、C_(18)以及钯配合物C_2、C_8、C_(14)、C_(17)、C_(20)对部分肿瘤细胞也有一定程度的抑制效果,但整体抑制癌细胞生长效果不如铜配合物明显。钯配合物中,N-4位为异丙基的配体L_5与钯形成的配合物C_(14)对MGC80-3以及Hep G2癌细胞表现出了一定的生长抑制活性,其IC_(50)值分别为16.63±1.23μM,15.82±2.99μM。N-4位为苄基的配体L_7与钯形成的配合物C_(20)也对A549,SK-0V-3癌细胞也展现出一定的生长抑制活性,其IC_(50)值分别为17.48±0.00μM,12.16±0.61μM。铂配合物中,N-4位为苄基的配体L_7与铂配位形成的配合物C_(21)对MGC80-3,SK-OV-3以及Hep G2癌细胞抑制增殖活性相对较好,其IC_(50)值分别为15.63±1.28μM,14.69±1.44μM,17.29±0.02μM。(本文来源于《广西师范大学》期刊2018-06-01）
硫脲衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
壳聚糖酰基缩氨基硫脲类衍生物是通过定位保护技术将酰化壳聚糖与缩氨基硫脲晶体反应制备而成的。通过二者的结合,既保留了缩氨基硫脲较好的抗病毒、抑菌活性又降低了其毒性,提高了抗氧化活性。本课题组前期制备并筛选出16种壳聚糖酰基缩氨基硫脲类衍生物,并证明了其具有较强的体外抗氧化活性和抑菌活性。希望通过进一步研究制备出低毒、高效的新型农药及兽药。为研究该类衍生物的动物体内生物活性情况,本文以黑腹果蝇为实验对象,分别在上述16种壳聚糖酰基缩氨基硫脲类衍生物浓度为0.005%、0.015%、0.025%、0.035%、0.045%(g·mL-1)的培养基中对果蝇的寿命、繁殖力和抗氧化能力进行测试。结果表明,多数衍生物的毒性较缩氨基硫脲晶体有大幅度的降低。3,6-DA(p-T)TSCZHCS、DA(o-T)TSCZHCS、DAPTSCZHCS、3,6-DCA(o-T)TSCZHCS、3,6-DCA(p-NP)TSCZHCS、3,6-DBZ(o-T)TSCZHCS、3,6-DBZPTSCZHCS 7 种衍生物对果蝇寿命和繁殖力的影响最小,表现出毒性较低、繁殖力较强、抗氧化活性较好的特点。所有衍生物在所试的浓度范围内(0.005-0.045 g·mL-1)与缩氨基硫脲晶体相比对果蝇的寿命和繁殖能力的毒害都有明显的降低。根据果蝇的寿命实验,16种衍生物中苯甲酰化壳聚糖酰基缩氨基硫脲类衍生物3,6-DBZPTSCZHCS的药效最佳。对雄性果蝇而言,在0.035 g·mL-1下的平均寿命、半数寿命和最长寿命均能达到峰值,甚至优于壳聚糖原料,分别是67.2土4.0、47.9±5.9、85.4±5.3天。对于雌性果蝇而言,3,6-DBZPTSCZHCS在所试的浓度范围内(0.005g·mL-1-0.045 g.mL-1)对雌性果蝇的寿命影响相差不大。平均寿命、半数寿命和最长寿命的峰值,分别是70.3±5.5、58.7±6.1、84.9±7.0天,均明显优于对照组PTSCZ,甚至在0.015 g·mL-1-0.045 g·mL-1范围内也明显优于壳聚糖原料,并且能显着延长雌性果蝇的最长寿命。根据果蝇的繁殖力实验,16种衍生物中乙酰化壳聚糖酰基缩氨基硫脲类衍生物对果蝇繁殖力的影响最小。对F1代来说,DA(p-T)TSCZHCS的毒性在所试浓度范围内均优于对照组(p-T)TSCZ晶体,在0.045 g·mL-1的浓度下对果蝇的繁殖力抑制率达到最小值10.31 ± 1.71%,同时在0.025 g·mL-1的浓度下DA(p-T)TSCZHCS的抑制率与壳聚糖原料(12.64±1.51%)基本相同。对F2代来说,3,6-DCA(p-NP)TSCZLCS在 0.015 g·mL-1浓度下对果蝇的繁殖力抑制率达到最小值11.34±119%,在相同浓度下LCS的抑制率为8.66±0.56%。低于或高于这一浓度时3,6-DCA(p-NP)TSCZLCS的毒性均会有所增加。本研究为进一步开发具有高抗氧化活性、低毒性的壳聚糖类药物先体化合物提供了实验依据,为下一步制备新型绿色的环境友好型农药、兽药奠定了基础。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
硫脲衍生物论文参考文献
[1].韩培培.缩氨基硫脲衍生物修饰的多金属氧簇的合成、表征及其性质研究[D].河南大学.2019
[2].王俊婷.壳聚糖酰基缩氨基硫脲类衍生物对果蝇寿命、繁殖力的影响[D].内蒙古农业大学.2019
[3].张玉.氟氯取代苯胺类酰基硫脲衍生物的结构、性质及相互作用研究[D].西北大学.2019
[4].张学博,马航宇,孙腾达,雷鹏,杨新玲.新型哌啶基肉桂醛缩氨基硫脲衍生物的设计、合成及抑菌活性研究[J].有机化学.2019
[5].刘海彬,沈继伟,边圣杰,吴英良.缩氨基硫脲-喹唑啉衍生物S-2BEBD对A549细胞增殖的影响及机制研究[J].中国药理学通报.2018
[6].刘颖,王葛阳,朴凤玉,韩荣弼.桦木酮衍生物缩氨基硫脲金属配合物的合成与表征[J].延边大学学报(自然科学版).2018
[7].崔朋雷,刘娜,陈华,李小六.含苯并噻唑的硫脲嘧啶衍生物的合成及抗菌活性评价[J].有机化学.2018
[8].乔磊.叁氟甲基苯胺类酰基硫脲衍生物的合成、表征、量化计算及生物活性研究[D].西北大学.2018
[9].曹爱杰.S-糖基异硫脲盐在一锅法合成S-糖苷衍生物中的应用[D].江南大学.2018
[10].龙念.8-喹啉甲醛缩氨基硫脲衍生物及其Cu(Ⅱ)、Pd(Ⅱ)、Pt(Ⅱ)配合物的合成、表征与抗肿瘤活性研究[D].广西师范大学.2018