手性水解论文-于珊珊,李金龙,姚培圆,冯进辉,吴洽庆

手性水解论文-于珊珊,李金龙,姚培圆,冯进辉,吴洽庆

导读:本文包含了手性水解论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:水解酶,立体选择性,化合物

手性水解论文文献综述

于珊珊,李金龙,姚培圆,冯进辉,吴洽庆[1](2019)在《腈水解酶催化潜手性二腈化合物去对称性水解反应的立体识别机理的研究》一文中研究指出手性氰基羧酸化合物是合成手性药物的关键中间体,如(R)-3-(4-氯苯基)-4-氰基丁酸,(R)-3-氰基甲基-5-甲基己酸分别是合成镇痛药物(R)-巴氯酚、治疗神经疼痛药物(S)-普瑞巴林的关键中间体,具有极高的市场价值~1。腈水解酶对潜手性二腈化合物进行去对称性水解是制备高手性的氰基羧酸的技术之一~(2,3)。在具有(本文来源于《第十二届中国酶工程学术研讨会论文摘要集》期刊2019-08-08)

梁江辉,刘波,张明杰[2](2013)在《手性Salen稀土金属配合物催化外消旋环氧氯丙烷的水解动力学拆分》一文中研究指出将原位生成的Salen稀土金属催化剂直接用于催化消旋环氧氯丙烷的水解动力学拆分,考察了温度、金属中心、反应时间、催化剂负载量、水的用量对该拆分反应的影响。结果表明稀土金属Salen配合物是催化消旋环氧氯丙烷水解动力学拆分的高效高选择性催化剂。最佳条件为温度为0~5℃,催化剂为0.3 mol%的Salen Yb(III)配合物,反应时间为18 h,水的用量为0.55当量,此时(S)-环氧氯丙烷的产率为44%,ee值为99%。该一锅法操作简单,易于工业化生产。(本文来源于《稀土》期刊2013年02期)

朱成峰,陈旭,杨志伟,崔勇[3](2012)在《手性SalenCo(Ⅲ)金属有机框架材料的合成与外消旋环氧化合物的水解动力学拆分》一文中研究指出由于手性金属salen配合物催化效果好、活性高,因而在不对称催化领域备受人们的青睐。利用羧酸官能化的金属salen配体与具有特定配位构型的金属可以组装成多孔的金属-有机框架结构。我们设计合成了(本文来源于《中国化学会第28届学术年会第8分会场摘要集》期刊2012-04-13)

王立云[4](2009)在《水解动力学合成手性NAF的工艺考察及手性芳氧基哌嗪类化合物的合成、生物活性研究》一文中研究指出背景:随着我国人口的日益老龄化,良性前列腺增生( BPH )成为当今社会严重困扰中老年男性的常见疾病之一。近年来随着对α1 -肾上腺素受体(α1 - AR )的深入研究,α1 - AR拮抗剂已成为良性前列腺增生( BPH )非手术治疗中应用最普遍的一线药物之一。NAF是一种新型的选择性芳氧基哌嗪类α1A,D - AR拮抗剂,其结构式中含有手性仲醇结构,具有一对光学对映体。该药以外消旋体上市,本实验室研究发现消旋体及其两个光学异构体叁者间对动物离体组织具有组织选择性,有药理活性差异。通过研究手性药物的药效学立体选择性差异,阐明对映体药理活性的差异,从而揭示手性药物中对映体分子构型与药效的规律,从深层次研究手性药物对映体的作用机制,对积极预测手性药物相互作用及毒性的发生,为手性药物的研究开发和临床合理用药提供依据具有重要的意义。研究内容:1.本文对水解动力学合成手性化合物NAF的不对称合成工艺进行了研究。2.从前期设计、合成一系列具有α1受体拮抗活性的哌嗪类化合物的消旋体中选择活性较好的化合物,进一步设计并合成了一系列结构新颖的手性芳氧基哌嗪类化合物,包括5组消旋体及其单一对映异构体共15个目标化合物。3.采用体外离体组织生物功能试验进行活性测试,测试新设计、合成的新型芳氧基哌嗪类系列化合物的消旋体及其单一对映异构体对家兔胸主动脉环、前列腺肌条及膀胱肌条的活性和选择性差异,以相对抑制率值作为活性比较依据。研究结果1.本课题通过水解动力学拆分合成工艺考察确定了S-NAF和R-NAF的最佳反应条件,在最佳条件下,目标产物收率较高,经重结晶后e.e.值大于98%。2.采用手性源的方法合成了5组芳氧基哌嗪类化合物,经HPLC、UV、IR、1HNMR、ESI– MS对所合成的5组化合物进行纯度及结构鉴定,确定合成的化合物结构与目标化合物结构一致。3.对这5组化合物进行了初步的离体组织活性测试。体外活性研究结果初步显示了这5组化合物对苯肾上腺素引起的家兔离体胸主动脉环、前列腺肌条和膀胱肌条收缩的抑制作用方面均显示出了较好的体外活性。结果如下:①对胸主动脉环收缩的抑制作用强弱为S - 01 > Control≈R - 01≈Rac - 01; R - 02≈Control > S - 02;R - 03≈Rac - 03≈S - 03≈Control; Rac - 04≈S - 04≈Control; R - 05≈Rac - 05≈S - 05 < Control。②对前列腺肌条收缩的抑制作用强弱为S - 01≈Rac - 01≈Control,Control >R - 01;S - 02 > R - 02≈Control; R - 03≈Rac - 03≈S - 03≈Control; S - 04≈Rac - 04 > Control≈R - 04;S - 05≈Rac - 05 < Control。③对膀胱肌条收缩的抑制作用强弱顺序为S - 01≈Rac - 01≈Control > R - 01;R - 02≈Rac - 02≈Control;S - 03≈Rac - 03≈R - 03 < Control; S - 04≈Rac - 04≈R - 04 < Control;S - 05≈Rac - 05≈R - 05≈Control。结论:本文采用水解动力学拆分合成工艺考察确定了S-NAF和R-NAF的最佳反应条件,但水解动力学工艺不适合合成课题所设计的5组化合物,推测可能是因为这5组化合物的结构中含有的咔唑结构空间位阻较大导致催化剂无法识别。本课题采用手性源的方法合成了这5组化合物,通过HPLC、UV、IR、1HNMR、ESI– MS对所合成的化合物进行纯度及结构鉴定,确定合成的化合物结构与目标化合物结构一致。体外活性研究结果初步显示了这5组化合物均显示出了较好的体外活性,提示其有可能是潜在的具有亚型选择性的α1-AR拮抗剂,这仍有待于进一步验证。(本文来源于《广州医学院》期刊2009-06-01)

贾国卿,邱石,李冠娜,周俊,冯兆池[5](2008)在《葡萄糖酸内酯碱性水解的手性拉曼光谱及圆二色光谱研究》一文中研究指出以葡萄糖酸内酯的碱性水解为模型反应,依据葡萄糖酸内酯及其碱性水解产物的特征圆二色谱峰,利用停留圆二色光谱技术研究了水解动力学.同时,结合理论计算,对葡萄糖酸内酯218nm处的圆二色谱峰起源给予了初步的解释.利用手性拉曼光谱,从分子振动的角度讨论了葡萄糖酸内酯水解前后的手性变化行为.结果表明,水解反应引起葡萄糖酸内酯发生开环反应,主要影响了内酯中羰基基团附近的手性结构,归属于C1=O伸缩振动模式的手性拉曼谱峰消失.同时,水解开环微扰了环中C2,C3,C4和C5周围的环境,导致手性拉曼谱图中相关谱峰的位移以及峰强度的改变.水解前后C2,C3,C4和C5各自的立体化学并没有发生根本性改变,在手性拉曼谱图中表现为谱峰的正负号没有发生根本性改变.结果表明手性拉曼光谱相比圆二色光谱,能够提供更为丰富的手性分子的结构信息,同时,由于其不受发色团的限制,表现出更为广阔的应用范围.(本文来源于《中国科学(B辑:化学)》期刊2008年11期)

蒋成君,陈志荣[6](2008)在《手性(salen)Co配合物的合成及其在水解动力学拆分中的应用》一文中研究指出综述了近几年来手性(salen)Co金属配合物的合成及其在水解动力学拆分末端环氧化合物中的应用。设计更合适的配体、发展可重复利用的催化剂、对催化剂及催化体系进行理论计算和模拟是当前乃至今后该领域研究工作的重点。(本文来源于《化学进展》期刊2008年09期)

刘佳,王国胜,杨林,赵丹,王佰亮[7](2007)在《手性Salen Co(Ⅱ)催化剂催化环氧氯丙烷的最佳水解动力学条件研究》一文中研究指出实验以手性Salen Co(Ⅱ)为催化剂,对外消旋的环氧氯丙烷进行水解动力学拆分。实验选用正交试验的设计方法,选取了4个因素,3个水平,进行了9次正交实验。对实验结果(水解产物(S)-环氧氯丙烷的旋光性)进行极差分析处理,研究了反应温度、反应时间、催化剂用量,蒸馏水用量等反应条件对拆分效果的影响及影响的大小,并优化出环氧氯丙烷水解动力学拆分反应的最佳动力学条件。(本文来源于《辽宁化工》期刊2007年03期)

蒋和雁,周成合,罗奎,兰静波,谢如刚[8](2006)在《手性咪唑金属酶的合成及对α-氨基酸酯的对映选择性水解》一文中研究指出首次利用天然氨基酸合成手性咪唑金属酶,并在Brij35中用于氨基酸酯的水解。(本文来源于《中国化学会全国第十叁届大环化学暨第五届超分子化学学术讨论会论文选集》期刊2006-08-01)

李煜,陈志荣,尹红[9](2006)在《水解动力学拆分合成手性环氧氯丙烷用催化剂研究》一文中研究指出水解动力学拆分是目前合成手性环氧氯丙烷的有效方法。salen催化剂的应用使得该反应得到的手性环氧氯丙烷产率高且具有高光学纯度,因此,关于salen催化剂的研究得到广泛关注。综述了合适salen催化剂的研究发现和完善过程,提出了引入价廉、具有高催化活性和高重复利用性的催化剂仍是当前乃至今后该领域研究工作的重点。(本文来源于《工业催化》期刊2006年04期)

郝小燕,徐巧,李连友,余从煊,周智明[10](2005)在《水解动力学拆分外消旋环氧氯丙烷——手性单核Salen-Co(Ⅲ)络合物的制备》一文中研究指出环氧化合物是一类非常重要的有机物~([1]),尤其是末端环氧化合物在有机合成中有重要用途,用来合成各种各样的有机物,更重要的是光活性的环氧化合物~([2,3]),如S-(+)-环氧氯丙烷,是制备手性药物,生物试剂,化学试剂的重要中间体,在光活性有机物的合成中有着广泛的应用。外消旋的末端环氧氯丙烷是价廉易得的,水解动力学拆分外消旋环氧氯丙烷是吸引人的,简单和经济,在拆分过程中水是唯一的试剂,不加任何溶剂。我们已经成功地合成了Salen-Co(Ⅲ)络(本文来源于《中国现代应用药学》期刊2005年S1期)

手性水解论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

将原位生成的Salen稀土金属催化剂直接用于催化消旋环氧氯丙烷的水解动力学拆分,考察了温度、金属中心、反应时间、催化剂负载量、水的用量对该拆分反应的影响。结果表明稀土金属Salen配合物是催化消旋环氧氯丙烷水解动力学拆分的高效高选择性催化剂。最佳条件为温度为0~5℃,催化剂为0.3 mol%的Salen Yb(III)配合物,反应时间为18 h,水的用量为0.55当量,此时(S)-环氧氯丙烷的产率为44%,ee值为99%。该一锅法操作简单,易于工业化生产。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

手性水解论文参考文献

[1].于珊珊,李金龙,姚培圆,冯进辉,吴洽庆.腈水解酶催化潜手性二腈化合物去对称性水解反应的立体识别机理的研究[C].第十二届中国酶工程学术研讨会论文摘要集.2019

[2].梁江辉,刘波,张明杰.手性Salen稀土金属配合物催化外消旋环氧氯丙烷的水解动力学拆分[J].稀土.2013

[3].朱成峰,陈旭,杨志伟,崔勇.手性SalenCo(Ⅲ)金属有机框架材料的合成与外消旋环氧化合物的水解动力学拆分[C].中国化学会第28届学术年会第8分会场摘要集.2012

[4].王立云.水解动力学合成手性NAF的工艺考察及手性芳氧基哌嗪类化合物的合成、生物活性研究[D].广州医学院.2009

[5].贾国卿,邱石,李冠娜,周俊,冯兆池.葡萄糖酸内酯碱性水解的手性拉曼光谱及圆二色光谱研究[J].中国科学(B辑:化学).2008

[6].蒋成君,陈志荣.手性(salen)Co配合物的合成及其在水解动力学拆分中的应用[J].化学进展.2008

[7].刘佳,王国胜,杨林,赵丹,王佰亮.手性SalenCo(Ⅱ)催化剂催化环氧氯丙烷的最佳水解动力学条件研究[J].辽宁化工.2007

[8].蒋和雁,周成合,罗奎,兰静波,谢如刚.手性咪唑金属酶的合成及对α-氨基酸酯的对映选择性水解[C].中国化学会全国第十叁届大环化学暨第五届超分子化学学术讨论会论文选集.2006

[9].李煜,陈志荣,尹红.水解动力学拆分合成手性环氧氯丙烷用催化剂研究[J].工业催化.2006

[10].郝小燕,徐巧,李连友,余从煊,周智明.水解动力学拆分外消旋环氧氯丙烷——手性单核Salen-Co(Ⅲ)络合物的制备[J].中国现代应用药学.2005

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