导读:本文包含了氮杂查尔酮论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:核磁共振,癌细胞,吡啶,位移,宫颈,图谱,化学。
氮杂查尔酮论文文献综述
王新兵,赵文彬,吴林文,王俊淇,王航宇[1]（2018）在《五种氮杂查尔酮的~1H-NMR波谱分析》一文中研究指出目的:研究合成出的五种氮杂查尔酮~1H-NMR图谱,确证其结构。方法:所测定的~1H-NMR图谱与对应查尔酮的相关文献报道及计算机分析软件模拟计算结果相对照,比较各质子在图谱中的化学位移。结果:得出了相关化合物~1H-NMR图谱出峰顺序和规律,并丰富了的波谱数据。结论:确证了化合物结构。(本文来源于《石河子大学学报(自然科学版)》期刊2018年01期）
宋亚南[2]（2016）在《新合成氮杂查尔酮类衍生物对宫颈癌细胞生长抑制及化疗增敏作用》一文中研究指出背景及目的宫颈癌仍是目前导致妇女死亡的主要原因之一,高危型HPV的持续感染是其主要发病因素,尽管随着早期的筛查及先进的医疗技术的发展,宫颈癌的发生率及死亡率有所下降,但仍存在晚期及转移的宫颈癌患者的预后较差的情况,主要在于细胞毒药物对宫颈癌治疗效果不显着。目前,顺铂联合紫杉醇的化疗方案是治疗晚期宫颈癌的主要手段,可延长患者总生存期3个月,一旦治疗失败,缺乏二线或叁线药物;并且,多种类型的化疗药物相结合使用后耐药等副作用现象仍不能有效的避免。因此,很有必要开发新的能够增加宫颈癌化疗敏感性的生物活性制剂。天然的黄酮类化合物是一类广泛存在于自然界的多酚类次生代谢产物,具有2-苯基色原酮结构,在大多数的自然植物中含量丰富,分子结构多样复杂,可分为:黄酮、黄酮醇、黄烷酮、黄烷酮醇、查尔酮、异黄酮、异黄酮醇、橙酮及黄烷、黄烷醇等多种类型,具有抗氧化、抗衰老、抗病毒、抗心血管疾病、抗肿瘤、镇痛、调节肿瘤耐药性以及增强免疫调节功能的多重药理学活性。黄酮类化合物对许多恶性肿瘤的体内外生长都有明显抑制作用,对其治疗机制的研究也越来越受到关注,天然的黄酮类物质种类多样,多以结合体的形式存在,提取过程较复杂,近年也不断有合成的黄酮类物质问世。本研究使用新合成的氮杂查尔酮衍生物单独或联合奈达铂,体外观察其抑制宫颈癌Hela及Siha细胞的生长作用及其对奈达铂的增敏效应,本研究证实了新合成的黄酮类化合物具有明显的抗宫颈癌细胞增殖以及增敏效应。材料及方法我们合成了七个具有长链共轭结构新型氮杂查尔酮衍生物,并对其进行了活性测定及结构表征;MTT法检测7种化合物分别对宫颈癌Hela细胞的生长抑制效果,根据其抑制率(IC50值)进行初筛,选择IC50值最低的1个化合物作为下一步的实验药物,进一步观察其对He La、Siha及Ha Ca T细胞的生长抑制作用及对奈达铂的增敏效应。划痕实验观察所选化合物对癌细胞的迁徙抑制效应,倒置相差显微镜下观察并拍照记录不同浓度化合处理细胞24小时后形态的改变,流式细胞仪技术检测化合物对细胞周期、凋亡的影响,蛋白免疫印迹法(Westernblot)检测化合物对宫颈癌细胞中p53蛋白水平的影响。结果1.新合成的化合物对Hela细胞的抑制效果:7种化合物均不同程度的抑制Hela细胞的生长,呈浓度依赖性(IC50值为14.133μM-173.236μM),抑制强度依次为10g号、10f号、10b号、10a号、10d号、10e号、10c号。2.10g号化合物对Hela、Siha和Ha Ca T细胞的抑制效应:10g号化合物对He La及Siha具有明显的生长抑制效应,且呈浓度依赖性,对Hela(IC50=14.133μM)细胞的抑制效应较Siha(IC50=18.281μM)明显,而对Ha Ca T(IC50=243.751μM)细胞只在较高的浓度时才表现出温和的细胞毒性,(P<0.05)。3.10g号化合物对奈达铂的增敏效果:用含2μM的10g号化合物的不同浓度的奈达铂处理Hela与Siha细胞48小时,在低浓度时其抑制率明显高于单独使用奈达铂时,对Hela(IC50 NDP:2.878ng/L;NDP+10g:0.937 ng/L)的增敏效果强于Siha(IC50 NDP:11.204 ng/L;NDP+10g:5.927 ng/L)。4.10g号化合物对细胞迁徙的影响:用15μM的10g号化合物处理Hela、Siha及Ha Ca T细胞株24小时后,化合物对细胞的迁徙抑制作用为:Hela>Siha>Ha Ca T。5.10g号化合物对细胞形态的影响:分别用不同浓度的10g号化合物处理Hela、Siha及Ha Ca T细胞株24小时后,倒置相差显微镜下发现随着化合物浓度的增加宫颈癌细胞形态逐渐趋于漂浮、死亡,Ha Ca T细胞无明显变化。6.10g号化合物对细胞周期及凋亡的影响:15μM的10g号化合物对Hela、Siha及Ha Ca T细胞株24小时后,流式细胞仪技术检测发现Hela及Siha细胞周期明显阻滞在G0/G1期,24小时后的He La、Siha及Ha Ca T的凋亡率((12.483±0.49)%、(1.819±0.78)%、(0.785±0.32)%)显着高于对照组((0.882±0.81)%、(0.820±0.21)%、(0.084±0.41)%),P值均小于0.05。7.10g号化合物对宫颈癌细胞P53蛋白表达水平的影响:15μM 10g号化合物的细胞培养液处理宫颈癌Hela及Si Ha细胞24小时后,He La及Siha细胞中P53蛋白的相对表达量实验组(0.71±0.095、1.02±1.134)较对照组(0.53±0.071、0.69±0.109)明显增高,p<0.01。结论1.新合成的7个氮杂查尔酮衍生物均对He La细胞的增殖具有抑制作用。2.10g号化合物对HPV18阳性的Hela细胞的抑制作用强于对HPV16阳性的Siha细胞,对人正常的HPV阴性的永生化表皮细胞Ha Ca T有温和的细胞毒性。3.10g号化合物可以明显增加宫颈癌细胞株对奈达铂低浓度时的化疗增敏作用。4.新合成的氮杂查尔酮衍生物可能是通过上调野生型P53蛋白的表达来促进宫颈癌凋亡、抑制细胞恶性增殖的。(本文来源于《郑州大学》期刊2016-04-01）
王春山,吴浩浩,谭亚军,张泽[3]（2013）在《查尔酮及氮杂查尔酮的机械法合成》一文中研究指出为了探寻合成查尔酮及氮杂查尔酮的高效环保新方法,通过固相条件下的机械振荡技术,以不同取代的苯甲醛与苯乙酮及2-乙酰吡啶为原料,以NaOH为催化剂,在30 Hz的频率下振荡40~80 min,合成出一系列查尔酮及氮杂查尔酮,产率为86%~97%.产物通过熔点、红外、核磁共振氢谱等进行了表征.结果表明,该方法具有较高的选择性和产率,相比常规液相反应条件,具有高效、绿色、经济等优点.(本文来源于《南通大学学报(自然科学版)》期刊2013年01期）
迟瑛楠[4]（2004）在《氮杂查尔酮的合成及其麦克尔加成反应》一文中研究指出查尔酮是一类重要的有机合成中间体，具有多个反应活性中心，在麦克尔加成反应、光反应、聚合反应及配位化学和超分子化学中具有广泛的应用。此外，许多查尔酮及其衍生物还具有许多优异的生物活性，例如：具有抗细菌、抗病毒、抗真菌、消炎、除草等活性，因此查尔酮类化合物的合成及从天然产物中的分离提取一直是生物医药、农业、食品等方面研究的重要领域。同时利用其独特的结构特征，查尔酮作为中间体亦广泛地用于有机合成和药物合成当中。其中查尔酮的麦克尔加成反应是其特征反应之一。 关于查尔酮的报道已经很多，但有关氮杂查尔酮特别是带有两个吡啶环的氮杂查尔酮的报道却为数不多。本论文着重研究了氮杂查尔酮的合成及氮杂查尔酮的麦克尔加成反应；通过氮杂查尔酮的麦克尔加成反应及随后的罗宾逊环合(有些化合物同时伴随芳构化过程)，合成了嘧啶类化合物、环己烯酮类化合物、3-羟基环己酮类化合物和叁联吡啶，并对反应条件及机理进行了探讨。所采用’合成方法具有反应条件温和、操作简便等特点。主要结：果如下： 1．参照文献方法合成出7种氮杂查尔酮，并通过实验条件优化将氮杂查尔酮的产率由文献中的40％左右提高到70％以上。 2．由氮杂查尔酮在碱性条件下与硝酸胍成功的合成了系列2-氨基嘧啶类化合物，并分离出一种重要的反应中间体。采用循环伏安分析法对化合物4，6-二(2-吡啶基)-2-氨基嘧啶和4-苯基-6-(2-吡啶基)-2-氨基嘧啶的氧化还原性质进行了初步研究。 3．从2中所合成的2-氨基嘧啶出发与溴发生溴代反应高产率的合成了溴代嘧啶。 4．由氮杂查尔酮与含有活泼甲基或亚甲基的化合物进行麦克尔加成反应，在不同的反应条件下获得不同的产物，如：麦克尔加成产物、3-羟基环己酮或2-环己烯酮类化合物或螺环化合物。 5．由氮杂查尔酮与丙二酰胺反应经发生芳构化合成了叁联吡啶。 结合文献，展望了氮杂查尔酮在有机合成化学中的应用。 本文共报导了33个化合物未见文献报道的化合物。所得化合物用红外和核磁进行了表征。(本文来源于《东北师范大学》期刊2004-05-01）
氮杂查尔酮论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
背景及目的宫颈癌仍是目前导致妇女死亡的主要原因之一,高危型HPV的持续感染是其主要发病因素,尽管随着早期的筛查及先进的医疗技术的发展,宫颈癌的发生率及死亡率有所下降,但仍存在晚期及转移的宫颈癌患者的预后较差的情况,主要在于细胞毒药物对宫颈癌治疗效果不显着。目前,顺铂联合紫杉醇的化疗方案是治疗晚期宫颈癌的主要手段,可延长患者总生存期3个月,一旦治疗失败,缺乏二线或叁线药物;并且,多种类型的化疗药物相结合使用后耐药等副作用现象仍不能有效的避免。因此,很有必要开发新的能够增加宫颈癌化疗敏感性的生物活性制剂。天然的黄酮类化合物是一类广泛存在于自然界的多酚类次生代谢产物,具有2-苯基色原酮结构,在大多数的自然植物中含量丰富,分子结构多样复杂,可分为:黄酮、黄酮醇、黄烷酮、黄烷酮醇、查尔酮、异黄酮、异黄酮醇、橙酮及黄烷、黄烷醇等多种类型,具有抗氧化、抗衰老、抗病毒、抗心血管疾病、抗肿瘤、镇痛、调节肿瘤耐药性以及增强免疫调节功能的多重药理学活性。黄酮类化合物对许多恶性肿瘤的体内外生长都有明显抑制作用,对其治疗机制的研究也越来越受到关注,天然的黄酮类物质种类多样,多以结合体的形式存在,提取过程较复杂,近年也不断有合成的黄酮类物质问世。本研究使用新合成的氮杂查尔酮衍生物单独或联合奈达铂,体外观察其抑制宫颈癌Hela及Siha细胞的生长作用及其对奈达铂的增敏效应,本研究证实了新合成的黄酮类化合物具有明显的抗宫颈癌细胞增殖以及增敏效应。材料及方法我们合成了七个具有长链共轭结构新型氮杂查尔酮衍生物,并对其进行了活性测定及结构表征;MTT法检测7种化合物分别对宫颈癌Hela细胞的生长抑制效果,根据其抑制率(IC50值)进行初筛,选择IC50值最低的1个化合物作为下一步的实验药物,进一步观察其对He La、Siha及Ha Ca T细胞的生长抑制作用及对奈达铂的增敏效应。划痕实验观察所选化合物对癌细胞的迁徙抑制效应,倒置相差显微镜下观察并拍照记录不同浓度化合处理细胞24小时后形态的改变,流式细胞仪技术检测化合物对细胞周期、凋亡的影响,蛋白免疫印迹法(Westernblot)检测化合物对宫颈癌细胞中p53蛋白水平的影响。结果1.新合成的化合物对Hela细胞的抑制效果:7种化合物均不同程度的抑制Hela细胞的生长,呈浓度依赖性(IC50值为14.133μM-173.236μM),抑制强度依次为10g号、10f号、10b号、10a号、10d号、10e号、10c号。2.10g号化合物对Hela、Siha和Ha Ca T细胞的抑制效应:10g号化合物对He La及Siha具有明显的生长抑制效应,且呈浓度依赖性,对Hela(IC50=14.133μM)细胞的抑制效应较Siha(IC50=18.281μM)明显,而对Ha Ca T(IC50=243.751μM)细胞只在较高的浓度时才表现出温和的细胞毒性,(P<0.05)。3.10g号化合物对奈达铂的增敏效果:用含2μM的10g号化合物的不同浓度的奈达铂处理Hela与Siha细胞48小时,在低浓度时其抑制率明显高于单独使用奈达铂时,对Hela(IC50 NDP:2.878ng/L;NDP+10g:0.937 ng/L)的增敏效果强于Siha(IC50 NDP:11.204 ng/L;NDP+10g:5.927 ng/L)。4.10g号化合物对细胞迁徙的影响:用15μM的10g号化合物处理Hela、Siha及Ha Ca T细胞株24小时后,化合物对细胞的迁徙抑制作用为:Hela>Siha>Ha Ca T。5.10g号化合物对细胞形态的影响:分别用不同浓度的10g号化合物处理Hela、Siha及Ha Ca T细胞株24小时后,倒置相差显微镜下发现随着化合物浓度的增加宫颈癌细胞形态逐渐趋于漂浮、死亡,Ha Ca T细胞无明显变化。6.10g号化合物对细胞周期及凋亡的影响:15μM的10g号化合物对Hela、Siha及Ha Ca T细胞株24小时后,流式细胞仪技术检测发现Hela及Siha细胞周期明显阻滞在G0/G1期,24小时后的He La、Siha及Ha Ca T的凋亡率((12.483±0.49)%、(1.819±0.78)%、(0.785±0.32)%)显着高于对照组((0.882±0.81)%、(0.820±0.21)%、(0.084±0.41)%),P值均小于0.05。7.10g号化合物对宫颈癌细胞P53蛋白表达水平的影响:15μM 10g号化合物的细胞培养液处理宫颈癌Hela及Si Ha细胞24小时后,He La及Siha细胞中P53蛋白的相对表达量实验组(0.71±0.095、1.02±1.134)较对照组(0.53±0.071、0.69±0.109)明显增高,p<0.01。结论1.新合成的7个氮杂查尔酮衍生物均对He La细胞的增殖具有抑制作用。2.10g号化合物对HPV18阳性的Hela细胞的抑制作用强于对HPV16阳性的Siha细胞,对人正常的HPV阴性的永生化表皮细胞Ha Ca T有温和的细胞毒性。3.10g号化合物可以明显增加宫颈癌细胞株对奈达铂低浓度时的化疗增敏作用。4.新合成的氮杂查尔酮衍生物可能是通过上调野生型P53蛋白的表达来促进宫颈癌凋亡、抑制细胞恶性增殖的。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
氮杂查尔酮论文参考文献
[1].王新兵,赵文彬,吴林文,王俊淇,王航宇.五种氮杂查尔酮的~1H-NMR波谱分析[J].石河子大学学报(自然科学版).2018
[2].宋亚南.新合成氮杂查尔酮类衍生物对宫颈癌细胞生长抑制及化疗增敏作用[D].郑州大学.2016
[3].王春山,吴浩浩,谭亚军,张泽.查尔酮及氮杂查尔酮的机械法合成[J].南通大学学报(自然科学版).2013
[4].迟瑛楠.氮杂查尔酮的合成及其麦克尔加成反应[D].东北师范大学.2004
论文知识图
