7-甲基-4-苯氨基喹啉类化合物的设计与合成

论文摘要

结合已经上市的具有喹唑啉、喹啉结构的蛋白酪氨酸激酶抑制剂构效关系,设计并合成8个4-苯氨基喹啉化合物.以间甲基苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯（Diethyl Ethoxymethylene-malonate,EM ME）为起始原料,经缩合、Gould-Jacobs高温环合、水解、脱羧、氯化制得4-氯-7-甲基喹啉,总收率为37. 57%（以间甲基苯胺计）,再以4-氯-7-甲基喹啉为原料与苯胺或取代苯胺反应得目标化合物（Ⅰ～Ⅷ）,其结构经ESI-MS确证.

论文目录

• 1 实验部分
•   1.1 主要仪器与试剂
•   1.2 化合物的合成
•     1.2.1 2-[ （3-甲基-苯氨基） -亚甲基]-丙二酸二乙酯 （1） 的合成
•     1.2.2 7-甲基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯 （2） 的合成
•     1.2.3 7-甲基-4-氧代喹啉-3-羧酸 （3） 的合成
•     1.2.4 7-甲基-4-氧代喹啉 （4） 的合成
•     1.2.5 7-甲基-4-氯喹啉 （5） 的合成
•     1.2.6 4-苯氨基-7-甲基喹啉 （Ⅰ） 的合成
•     1.2.7 4- （4'-氟苯氨基） -7-甲基喹啉 （Ⅱ） 的合成
•     1.2.8 4- （4'-氯苯氨基） -7-甲基喹啉 （Ⅲ） 的合成
•     1.2.9 4- （4'-甲氧基苯氨基） -7-甲基喹啉 （Ⅳ） 的合成
•     1.2.104- （3', 4'-二氟苯氨基） -7-甲基喹啉 （Ⅴ） 的合成
•     1.2.114- （3', 4'-二氯苯氨基） -7-甲基喹啉 （Ⅵ） 的合成
•     1.2.1 2 4- （4'-硝基苯氨基） -7-甲基喹啉 （Ⅶ） 的合成
•     1.2.1 3 4- （4'-氨基苯氨基） -7-甲基喹啉 （Ⅷ） 的合成
• 2 结果与讨论
• 3 结论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 刘丹,刘智鑫,张磊,张毅

关键词: 酪氨酸激酶抑制剂,喹啉化合物,抗肿瘤

来源: 沈阳化工大学学报 2019年01期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 沈阳化工大学制药与生物工程学院

基金: 辽宁省自然科学基金(2015020695)

分类号: TQ463.5

页码: 30-33

总页数: 4

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