导读:本文包含了嘧啶类化合物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:嘧啶,甲酰胺,活性,吡唑,乙酸乙酯,抗肿瘤,苯并咪唑。
嘧啶类化合物论文文献综述
向兰香,张波,李俊凯,覃兆海,杜晓英[1]（2019）在《嘧啶肟草醚类化合物对稗草的室内活性测定(简报)》一文中研究指出采用温室盆栽法,进行嘧啶肟草醚类共36个化合物对稗草的室内活性初筛及对稗草的室内毒力测试,以明确嘧啶肟草醚类化合物对稗草的活性。结果表明,在50 mg·L~(-1)的浓度处理下,嘧啶肟草醚类共36个化合物对稗草的鲜质量抑制率在87.31%～93.18%之间;精密毒力测定结果表明,36个化合物对稗草的IC_(50)在(1.123 7～8.734 1)mg·L~(-1)之间。嘧啶肟草醚类化合物对稗草表现出良好的生物活性,具有广阔的应用前景,可进一步开发出除草剂品种。(本文来源于《热带生物学报》期刊2019年03期）
毛明珍,张媛媛,张晓光,王伦,卫天琪[2]（2019）在《含苯基(糖基)和嘧啶基哌啶结构的1,2,3-叁唑类化合物的设计、合成与生物活性》一文中研究指出[目的]寻找较高活性和杀菌谱更宽的杀菌剂先导化合物并进行结构优化。[方法]设计合成了一类含有取代的苯基(糖基)和嘧啶基哌啶的1,2,3-叁唑类化合物。[结果]合成12个结构新颖的含有取代的苯基(糖基)和嘧啶基哌啶的1,2,3-叁唑类化合物,结构经过核磁共振氢谱(1H NMR)、高分辨质谱(HMRS)或元素分析确证,并进行杀菌活性测试研究。[结论]杀菌活性测试结果表明:部分目标化合物对对苹果轮纹菌和小麦赤霉菌表现了很好的活性,与百菌清相当。(本文来源于《农药》期刊2019年08期）
王胜红,韩潇,毛婷,曾慧君,陈瑞[3]（2019）在《新型四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物衍生物的合成及抗肿瘤活性》一文中研究指出本文以环己酮为原料,通过氮杂Wittig反应合成了一系列结构新颖的取代四氢苯并噻吩并吡啶并嘧啶衍生物,并采用MTT法考察所合成目标化合物对CNE2、KB、MGC-803、MCF-7和PC3这5种肿瘤细胞的抑制活性。初步的生物活性结果表明,目标化合物对5种肿瘤细胞均有抑制活性,尤其是对胃癌MGC-803细胞展现出了更强的抑制活性。其中3-(4-氟苯基)-2-((4-氟苯基)氨基)-5-甲基-8,9,10,11-四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮[化合物8c,IC_(50)=(0. 9±0. 25)μmol·L~(-1)]对MGC-803的活性最强,是5-氟尿嘧啶[IC_(50)=(18. 4±1. 43)μmol·L~(-1)]的20倍;同时,目标化合物对正常的胃黏膜上皮细胞GES-1没有毒性。四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物具有良好的抗肿瘤活性,值得进一步深入研究。(本文来源于《化学通报》期刊2019年07期）
丁静[4]（2019）在《1,2,4-叁氮唑并嘧啶类化合物的设计合成及抗癫痫活性研究》一文中研究指出癫痫是一种常见的神经系统疾病,它影响着世界上1-2%人口的健康。目前临床上使用的抗癫痫药物大都存在着药效低、副作用大等不足,因此,寻求和开发高效低毒的抗癫痫活性化合物具有十分重要的意义。本课题组在前期抗癫痫活性化合物研究中发现了两个体外活性优良且结构新颖的1,2,4-叁氮唑并嘧啶酮化合物,但其极差的溶解性导致其在动物体内活性较差。为获得体内活性较好的抗癫痫活性化合物,本论文在此基础上,依据药物化学原理设计并合成了其类似物和衍生物并在体外和体内进行了抗癫痫活性筛选,具体完成了以下工作:设计了1,2,4-叁氮唑并嘧啶酮和7-烷(苯)氧-1,2,4-叁氮唑并嘧啶类化合物。以酰氯和氨基胍为原料,经过酰胺化、环化、缩合环化等反应合成了22个1,2,4-叁氮唑并嘧啶酮类化合物;将前期获得的两个体外活性较好的嘧啶酮类化合物中的羰基经氯化后与酚、醇反应制备了18个7-烷(苯)氧基-1,2,4-叁氮唑并嘧啶类化合物。所有化合物均为新化合物,其结构均经核磁、质谱进行了确证。其中11个1,2,4-叁氮唑并嘧啶酮化合物以及8个7-烷氧-1,2,4-叁氮唑并嘧啶化合物在体外癫痫模型上(4-AP诱导癫痫)表现出良好的活性,其IC_(50)值分别介于0.33-5.44μM、1.81-3.33μM之间,明显优于阳性对照药卡马西平(35μM),其中活性最好的两个化合物Vc和Ve的IC_(50)分别为0.33μM,0.45μM。在体内癫痫(皮下戊四唑)模型上,19个活性化合物都表现出不同程度的抗癫痫活性,其中14个化合物在100 mg/kg剂量下均具有非常好的抗癫痫活性,而且在30 mg/kg剂量下也体现出不同程度的抗癫痫活性,活性强度远优于阳性对照药卡马西平和苯妥英钠(均≥100 mg/kg才有效),化合物Ⅹf和Ⅹn在30 mg/kg剂量下具有优异的抗癫痫作用。初步构效关系表明:对于1,2,4-叁氮唑并嘧啶酮类化合物,在嘧啶酮环或叁氮唑环上增加一个碳链有利于其抗癫痫活性的提高,这可能是由于碳链的增加破坏了整个分子的平面性从而提高了其溶解度;苯环上引入氟原子则降低了其抗癫痫活性。对于7-烷(苯)氧-1,2,4-叁氮唑并嘧啶类化合物,当7位为苯氧基时无抗癫痫活性,当7位为烷氧基时,化合物均具有抗癫痫活性其中以庚氧基化合物活性最好,这可能是由于庚氧基的引入改善了化合物的脂水分配系数。为研究其可能的作用机制,本文在GABA分子模型上进行了分子对接研究,分子对接研究结果与体内实验结果较为相符,推测该类化合物的抗癫痫作用可能与GABA靶点相关。论文研究结果为进一步研究开发高效低毒的1,2,4-叁氮唑并嘧啶类抗癫痫化合物提供重要的借鉴和指导。(本文来源于《青岛科技大学》期刊2019-06-09）
吴静静[5]（2019）在《吡唑并嘧啶与叁唑并嘧啶类化合物合成及其生物活性研究》一文中研究指出除草剂作为叁大农药种类之一,在提高作物产量和保障粮食安全方面占据十分重要地位。然而,随着世界人口增加和杂草抗性增强,绿色环保型除草剂的研发将面临巨大挑战,基于新型靶标的新型除草剂的研究将成为当今社会的迫切需要。2C-甲基赤藓糖-4-磷酸途径(MEP途径)不存在于人和动物体中而存在于许多细菌和植物中,研究该途径关键酶抑制剂对研发新型除草剂具有重要意义。IspD酶是MEP途径第叁个关键酶,有文献报道吡唑并嘧啶类化合物和叁唑并嘧啶类化合物对IspD酶有抑制活性。本学位论文在前人研究基础上,设计并合成了新型的吡唑并嘧啶类化合物和叁唑并嘧啶类化合物,并研究了这些化合物的生物活性。具体内容如下:1.概述了除草剂的研究现状、MEP途径及其关键酶、IspD蛋白酶及其抑制剂、吡唑并嘧啶和叁唑并嘧啶类化合物的生物活性,提出了本论文的研究课题。2.吡唑并嘧啶类化合物的合成及表征。以5-氨基-1H-吡唑-4-竣酸乙酯和叁氟乙酰乙酸乙酯为原料,依次发生环合反应、氯代反应、亲核取代反应,得到20个目标化合物。通过1HNMR、13CNMR、19FNMR和HRMS等表征技术手段,对所合成化合物进行了结构确定。3.叁唑并嘧啶类化合物的合成及表征。以苯乙酸类化合物为起始原料,与氯化亚砜反应制得苯乙酰氯,再与氨基胍盐酸盐反应得到苄基取代的叁氮唑;其与乙酰乙酸乙酯进行关环,得到苄基取代的1,2,4-叁唑并[1,5-a]嘧啶类化合物;进一步用叁氯氧磷进行氯代,与酚类化合物亲核取代,得到20个目标化合物。通过1HNMR、13CNMR、19FNMR和HRMS等表征技术手段,对所合成化合物进行了结构确定。4.运用标准室内平皿法(NY/T.1155.1-2006),对所合成化合物进行除草活性初筛。测试了不同浓度的吡唑并嘧啶和叁唑并嘧啶类化合物对单子叶植物稗草和双子叶植物油菜的根与茎的生长抑制作用。分析总结发现:大部分化合物对单子叶植物稗草和双子叶植物油菜的生长都表现出一定的抑制作用。在100 ppm的浓度下,大多数化合物对双子叶植物油菜根和单子叶植物稗草根与茎的抑制活性达到Ⅲ-Ⅰ级;当浓度降低时,化合物对单子叶植物稗草和双子叶植物油菜的根和茎的生长抑制率也变小。(本文来源于《华中师范大学》期刊2019-05-01）
温倩雯,黎勇,苏正颖,万丽[6]（2019）在《4-(5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-2-基-氨基)苯甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究》一文中研究指出设计、合成了19个未见文献报道的4-(5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-2-基-氨基)苯甲酰胺类衍生物,所有化合物结构均经~1H NMR、~(13)C NMR及HRMS确认。采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116)、人乳腺癌细胞(MD-MBA-231)、大鼠神经胶质瘤细胞(C6)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性。所有化合物均表现出较好的抗肿瘤活性,其中5a、5b、5c、5e、5i、5p和5r对多个细胞株的抑制活性为阳性对照药品5-氟尿嘧啶的20～100倍;其中,以5b的抗肿瘤活性最为突出,对肿瘤细胞HCT116、MD-MBA-231、C6、A549、MCF-7的IC_(50)分别为3. 26、3. 06、0. 63、0. 68、2. 32μmol/L。初步研究结果表明,此类化合物对肿瘤细胞增殖有明显抑制作用,为新型抗肿瘤化合物的设计、合成提供了思路。(本文来源于《化学通报》期刊2019年04期）
刘烨[7]（2019）在《3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮类化合物的设计、合成及活性评价》一文中研究指出3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮(3,4-dihydropyrimidine-2(1H)-ones,DHPMs)类化合物具有广泛的生物学效应,包括抗病毒,抗肿瘤,抗炎,抗糖尿病,抗菌,钙通道拮抗剂抗高血压和清除自由基等。近年来DHPMs引起了越来越多的人注意,通过简便温和的手段获得高收率和高立体选择性DHPMs尤为重要。Biginelli反应是常见的多组分反应之一,是1893年由意大利化学家Pietro Biginelli利用苯甲醛、尿素和乙酰乙酸乙酯通过―一锅煮‖法进行的环化缩合反应生成DHPMs,由于其反应条件温和、操作简单,是合成DHPMs的重要方法。二氢嘧啶类化合物在众多的报道中多数为热休克蛋白70(Heat shock protein 70,Hsp70)抑制剂,但Christopher报道了二氢嘧啶类化合物SW02对Hsp70没有抑制作用,反而有中等强度的激动作用。本论文以化合物SW02为先导化合物进行结构优化和构效关系研究,以期发现DHPMs作为Hsp70抑制剂与激动剂在结构上的差异。首先通过Biginelli反应得到一系列二氢嘧啶类化合物母环,再进行N_1位烷基化取代反应。我们采用正交设计L_8(2~7)以研究N_1-烷基化选择性和产率的影响因素。根据优化后的实验条件设计合成了22个二氢嘧啶类化合物,并完成理化性质及活性评价。目标化合物由~1H NMR、~(13)C NMR、HR-MS进行结构确证。在抗肿瘤活性测试中,使用C57小鼠建立同种移植肿瘤模型,观察目标化合物对肿瘤的抑制作用。根据体内动物实验结果,选择具有良好抗癌活性的13种取代DHPMs,使用Sybyl-X2.0产生药效团并指导新型DHPMs抗肿瘤衍生物的设计。在抗AD活性测试中,用SH-SY5Y人神经母细胞瘤细胞诱导分化为成熟神经元细胞,并用冈田酸模拟AD神经元受损模型,以SW02为对照,采用MTT法,显微镜直接观察以及突触长度的变化对目标化合物进行活性筛选,用Western blot分析蛋白表达情况,并用流式细胞仪分析目标化合物对细胞总活性氧的影响。同种移植肿瘤模型中的实验结果表明,化合物303和305能够显着抑制肿瘤生长,对Hsp70可能是抑制作用。在100 mg/kg下,抑制率(IR)分别为54.9%和34.3%。R~1中的4-联苯基低弱供电子基,R~3中的对溴苄基和烷基链对同种移植肿瘤模型具有中等生长抑制作用,化合物303和305可作为进一步优化的先导化合物。在药效团中共生成15个药效团模型,模型1是其中最好的一个,有3个疏水团,3个氢键受体和2个氢键供体。其中两个受体原子位于R~2位置和羰基氧的位置,疏水中心是DHPMs的母环,R~1位和R~2位。在抗AD活性测试中,R~3位为含氧烷基链的化合物102、201、301、401、501、601、801均没有明显的细胞毒性,并且在体外AD神经元受损模型中均具有不同程度促进突触生长的作用,因此该类化合物可能是Hsp70的激动剂,为后续开展化合物对Hsp70的ATP酶的结合能力实验提供了思路。通过Giemsa染色法和测量细胞突触长度与胞体长度的比值最终选择了7个可以基本维持细胞形态的DHPMs化合物,Western blot蛋白表达结果可以看出DHPMs化合物102、601对Tau蛋白过度磷酸化具有明显改善作用,并且降低了Hsp70蛋白的表达。DCFH-DA荧光探针检测细胞总活性氧的结果可以明显看出在相同的时间内加入DHPMs化合物可以在一定程度上降低胞内活性氧水平,其中102对细胞总活性氧的改善最明显。DHPMs化合物对神经细胞的保护作用可能是通过抑制细胞内总活性氧水平来降低氧化应激作用,从而延缓突触萎缩,但对于其深层机制有待于进一步的研究。从抗肿瘤和抗AD活性评价结果看,所合成的化合物可能一部分为Hsp70的抑制剂,如化合物303和305,此类化合物的特征是R~1为联苯基,R~3为对溴苄基或长烷基侧链;一部分为Hsp70的激动剂,如化合物102和601,此类化合物的特征是R~1为对溴苯基和对吡啶苯基,R~3为含氧烷基链。根据上述实验结果可以继续进行与Hsp70的ATP酶的结合实验和结构优化以得到更好的活性结果。(本文来源于《烟台大学》期刊2019-04-01）
买吉旦·艾米都拉,祖丽皮耶·阿力甫,阿布拉江·克依木[8]（2019）在《Cs_2CO_3催化下多组分一锅法合成螺吲哚-叁唑并[1,5-a]嘧啶及螺吲哚-苯并咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物》一文中研究指出以3-氨基-1,2,4-叁唑(或2-氨基苯并咪唑)、靛红和丙二腈为原料,经叁组分一锅法合成了7种新型的螺吲哚-叁唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(1a～1g)和5种新型的螺吲哚-苯并咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物(2a, 2c, 2d, 2e, 2g),其结构经~1H NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。以1a和2a的合成为例,优化了合成反应条件。结果表明:在最优条件(Cs_2CO_3 20 mol%, EtOH为溶剂,于80℃反应120 min)下,1a和2a收率分别为90%和87%。(本文来源于《合成化学》期刊2019年02期）
季晓晖,卢久富[9]（2019）在《3-芳基-6-甲酰胺吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其抗癌活性研究》一文中研究指出以乙酰乙酸乙酯和N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛为原料,通过缩合、环合、水解和酰胺化4步反应合成了一系列新的2,7-二甲基-3-芳基-6-甲酰胺吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(6a～6f),其结构经~1H NMR、~(13)C NMR、IR、MS和元素分析。采用MTT法,以索拉菲尼(sorafenib)为阳性对照药,测定了化合物对人肝癌细胞株(HepG2)的体外抗增殖活性。结果表明:6a～6f具有一定的抗癌活性,其中化合物6a对人肝癌细胞株(HepG2)的抗增殖活性(IC50=10. 2μmol·L~(-1))和阳性对照药索拉菲尼(IC_(50)=7. 9μmol·L~(-1))相当。(本文来源于《合成化学》期刊2019年01期）
[10]（2018）在《嘧啶水杨酸类化合物及其制备方法和应用》一文中研究指出本发明公开了一种嘧啶水杨酸类化合物,其特征在于,所述嘧啶水杨酸类化合物具有式(I)所示的结构:其中,R1为甲基或叁氟甲基;R2选自氢、甲基、卤素、硝基、甲氧基和叁氟甲基中的至少一种,n为0、1、2、3、4或5。本发明还提供了式(I)所示的嘧啶水杨酸类化合物的制备方法,以及本发明的嘧啶(本文来源于《乙醛醋酸化工》期刊2018年12期）
嘧啶类化合物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
[目的]寻找较高活性和杀菌谱更宽的杀菌剂先导化合物并进行结构优化。[方法]设计合成了一类含有取代的苯基(糖基)和嘧啶基哌啶的1,2,3-叁唑类化合物。[结果]合成12个结构新颖的含有取代的苯基(糖基)和嘧啶基哌啶的1,2,3-叁唑类化合物,结构经过核磁共振氢谱(1H NMR)、高分辨质谱(HMRS)或元素分析确证,并进行杀菌活性测试研究。[结论]杀菌活性测试结果表明:部分目标化合物对对苹果轮纹菌和小麦赤霉菌表现了很好的活性,与百菌清相当。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
嘧啶类化合物论文参考文献
[1].向兰香,张波,李俊凯,覃兆海,杜晓英.嘧啶肟草醚类化合物对稗草的室内活性测定(简报)[J].热带生物学报.2019
[2].毛明珍,张媛媛,张晓光,王伦,卫天琪.含苯基(糖基)和嘧啶基哌啶结构的1,2,3-叁唑类化合物的设计、合成与生物活性[J].农药.2019
[3].王胜红,韩潇,毛婷,曾慧君,陈瑞.新型四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物衍生物的合成及抗肿瘤活性[J].化学通报.2019
[4].丁静.1,2,4-叁氮唑并嘧啶类化合物的设计合成及抗癫痫活性研究[D].青岛科技大学.2019
[5].吴静静.吡唑并嘧啶与叁唑并嘧啶类化合物合成及其生物活性研究[D].华中师范大学.2019
[6].温倩雯,黎勇,苏正颖,万丽.4-(5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-2-基-氨基)苯甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究[J].化学通报.2019
[7].刘烨.3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮类化合物的设计、合成及活性评价[D].烟台大学.2019
[8].买吉旦·艾米都拉,祖丽皮耶·阿力甫,阿布拉江·克依木.Cs_2CO_3催化下多组分一锅法合成螺吲哚-叁唑并[1,5-a]嘧啶及螺吲哚-苯并咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物[J].合成化学.2019
[9].季晓晖,卢久富.3-芳基-6-甲酰胺吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其抗癌活性研究[J].合成化学.2019
[10]..嘧啶水杨酸类化合物及其制备方法和应用[J].乙醛醋酸化工.2018
论文知识图
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