Mocetinostat(MGCD 0103)的合成工艺改进

Mocetinostat(MGCD 0103)的合成工艺改进

论文摘要

目的改进优化MGCD 0103的合成路线,提高反应收率及产品纯度,以适合工业化生产。方法以3-乙酰基吡啶作为起始原料,与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛缩合,再用4-氨甲基苯甲酸与甲基异硫脲缩合,然后两缩合产物经环合,再与邻苯二胺缩合得到目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经HRMS、1H-NMR和13C-NMR谱确证。总收率为41.2%,该工艺原料易得,操作简便,适合大量制备。

论文目录

  • 1 合成路线
  • 2 合成实验
  •   2.1 3,3-二甲基氨基-1-吡啶-3-基-丙烯酮(3)的合成
  •   2.2 2,4-胍基甲基-苯甲酸(6)的合成
  •   2.3 4-[(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基-氨基)甲基]甲苯酸(7)的合成
  •   2.4 N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)-1,6-二氢嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺(MGCD 0103)的合成
  • 3 结果与讨论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 焦润伟,王齐阳,陈振花,李达翃

    关键词: 抗肿瘤药,工艺改进,合成,组蛋白去乙酰化酶抑制剂

    来源: 中国药物化学杂志 2019年06期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 沈阳药科大学中药学院,北京昭衍新药研究中心股份有限公司

    分类号: TQ463

    DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.06.005

    页码: 448-451+468

    总页数: 5

    文件大小: 741K

    下载量: 98

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