论文摘要
通过纳米沉淀法制备1种以二硫代二丙酸为连接臂、十八胺为载体的双氢青蒿素（DHA）前药自组装纳米粒（C18-SS-DHANPs）,并考察其体外的还原敏感释药行为及在约氏疟鼠体内的抗疟活性。结果显示,制备得到的C18-SS-DHA NPs呈类球形,粒度分布均匀,平均粒径、多分散系数（PDI）、ζ电位、包封率和载药量分别为（117.4±1.8）nm、0.20±0.02、（-23.9±1.1）mV、（97.37±0.09）%和（81.14±0.08）%。C18-SS-DHANPs在4℃贮存35d,粒径及PDI无明显变化。采用Peters 4天抑制试验考察制品的抗疟活性。结果显示,疟鼠尾静脉注射给药后,C18-SS-DHANPs的ED50值为（0.03±0.01）μmol/kg,明显低于DHA溶液[（1.05±0.30）μmol/kg]和实验室前期制备的以二硫代甘醇酸为连接臂、十二醇为载体的DHA前药自组装纳米粒[（0.37±0.08）μmol/kg]（P<0.05）,可为新型青蒿素类衍生物的抗疟应用提供试验依据。
论文目录
文章来源
类型: 期刊论文
作者: 王蓉蓉,任国莲,王锐利,张丽锋,张淑秋
关键词: 双氢青蒿素,前药,自组装纳米粒,抗疟活性
来源: 中国医药工业杂志 2019年10期
年度: 2019
分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工,药学
单位: 山西医科大学药学院
基金: 国家自然科学基金面上项目——基于代谢80机制靶向红细胞内疟原虫的青蒿素类药物纳米递药系统研究(81373%364),山西省应用%基80,础研究计划项目——基于Tf修饰的肿瘤靶向及响应率释放60的青蒿素前药量放含自60组装纳米传递系统的研究(201701D221162),山西释省高等学校科技创对新项目——肿瘤靶向与刺激响应释放的青蒿素前药固积体脂质纳米递药系相40累1统40的研究(201701D31111210)
分类号: R96;TQ460.4
DOI: 10.16522/j.cnki.cjph.2019.10.013
页码: 1201-1207
总页数: 7
文件大小: 1413K
下载量: 170
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