导读:本文包含了东莨菪内酯论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:莨菪,内酯,瑞香,高效,活性,胶束,白花蛇。
东莨菪内酯论文文献综述
褚子璇,卢敏,熊山[1]（2019）在《东莨菪内酯的药理活性及药代动力学研究进展》一文中研究指出东莨菪内酯是一种香豆素类化合物,具有抗肿瘤、抗炎、降血糖、降血压、抗神经退行性疾病等多种药理活性.药代动力学方面,东莨菪内酯具有吸收快,组织分布广等特点.本文总结了近年来东莨菪内酯的药理作用及药代动力学的研究进展,以期为其深入研究和开发利用提供参考.(本文来源于《化学研究》期刊2019年04期）
王勇,杨秀荣,张丽,梁文斌,黄良永[2]（2019）在《HPLC法同时测定白花蛇舌草中槲皮素和东莨菪内酯的含量》一文中研究指出目的:建立高效液相色谱法测定白花蛇舌草中槲皮素和东莨菪内酯含量。方法:色谱柱为Waters Sun Fire C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇(A)-0.05%磷酸(B)梯度洗脱,流速1.0 ml·min~(-1),检测波长为344 nm,柱温30℃,进样量10μl。结果:东莨菪内酯和槲皮素可较好分离,东莨菪内酯在0.526 8～20.58μg·ml~(-1)范围内,槲皮素在2.522～98.53μg·ml~(-1)范围内与峰面积线性关系良好,r分别为0.999 8,0.999 1;平均加样回收率分别为96.43%,97.69%,RSD分别为1.52%,1.95%。结论:该方法可用于同时测定白花蛇舌草中东莨菪内酯与槲皮素的含量。(本文来源于《中国药师》期刊2019年09期）
曾迎春,纪忠华,谢兴亮,张全,郑雅鑫[3]（2018）在《基于Soluplus的东莨菪内酯胶束在Caco-2细胞上的摄取和代谢》一文中研究指出目的建立测定细胞中东莨菪内酯(scopoletin,Sco)含量的分析方法,考察包载Sco的聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇(soluplus)胶束给药系统(Sco-Ms)在Caco-2细胞上的摄取和代谢,初步探究Sco-Ms促进Sco口服吸收的机制。方法采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法,结合酶水解法,测定细胞样品中Sco原药及代谢物含量,计算Sco的细胞摄取率和代谢率;并利用多种抑制剂考察Sco-Ms的入胞途径。结果 Sco在5～1 000 ng·m L~(-1)内线性良好;各时间点Sco-Ms在Caco-2细胞上的摄取率均显着高于Sco; Sco-Ms,显着降低了Sco在细胞中的代谢率; Sco-Ms主要通过网格蛋白介导的内吞作用和胞饮作用进入细胞。结论提高细胞对Sco的摄取;同时降低Sco的代谢率,是Sco-Ms促进Sco口服吸收的重要机制。(本文来源于《中国药学杂志》期刊2018年23期）
向鹏宇,陈健,吕紫璇,陈亚[4]（2018）在《HPLC同时测定桑白皮中绿原酸、东莨菪内酯、白藜芦醇、桑色素4种成分的含量》一文中研究指出目的:分析HPLC同时测定桑白皮中绿原酸、东莨菪内酯、白藜芦醇、桑色素4种成分含量的有效性。方法:对桑白皮中桑色素、白藜芦醇、东莨菪内酯、绿原酸四种成分含量采用HPLC法进行测定,并对其测定结果进行分析。结果:平均加样回收率在98.4%~99.4%之间,12h内,供试品具有良好稳定性,白藜芦醇在产地为湖北桑白皮中的含量最多,桑色素、绿原酸、东莨菪内酯在产地为河南桑白皮中的含量最多。结论:HPLC同时测定桑白皮4种成分含量的准确度、精密度高。(本文来源于《北方药学》期刊2018年07期）
苟保灵,汪鋆植,张宏岐,吕慧芳,王爱玲[5]（2018）在《水马桑4种不同部位中秦皮素、东莨菪内酯的测定》一文中研究指出目的测定水马桑根、茎、叶、花中秦皮素、东莨菪内酯的含有量。方法水马桑提取液的HPLC分析采用Cosmosil 5C18-MS-Ⅱ色谱柱(4. 6 mm×250 mm,5μm);流动相甲醇-0. 25%冰醋酸(30∶70);体积流量1. 0 m L/min;柱温30℃;检测波长339 nm。结果秦皮素、东莨菪内酯均在40~640μg/m L范围内线性关系良好(r=0. 999 8、1. 000 0),平均加样回收率分别为96. 27%、97. 14%,RSD分别为0. 98%、1. 51%。在4种部位中,秦皮素含有量依次为茎>叶>根>花,东莨菪内酯含有量依次为叶>根>茎>花。结论从化学成分、资源可持续利用角度出发,水马桑可考虑以茎叶入药(与根同等)。(本文来源于《中成药》期刊2018年11期）
孙雅丽,刘碗露,刘亚楠,潘勋,彭诚[6]（2018）在《山莓东莨菪内酯的提取工艺》一文中研究指出为更好地开发利用山莓的食药用价值,以东莨菪内酯提取率为指标,采用正交试验法,考察乙醇浓度、乙醇用量、超声时间、超声功率对东莨菪内酯的提取率。结果表明:山莓中东莨菪内酯的最佳提取工艺为100mL的75%乙醇浸渍12h,在80 W功率下超声提取60min,该条件下的提取率为0.333%。(本文来源于《贵州农业科学》期刊2018年05期）
周红[7]（2018）在《东莨菪内酯对朱砂叶螨致毒作用的钙通道相关基因研究》一文中研究指出本实验室通过筛选一系列化合物发现,源于植物黄花蒿的活性物质东莨菪内酯对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)具有良好的触杀、趋避以及产卵抑制等活性,具有开发成绿色杀螨剂潜力,但是其杀螨的作用机制或者分子靶标仍不清楚。因此明确东莨菪内酯对朱砂叶螨杀螨作用的机制和分子靶标,为以东莨菪内酯为模板进行分子设计,开发高效、安全、具有新的作用靶标的杀螨剂提供理论依据,为创制拥有自主知识产权的新型绿色杀螨剂奠定基础。本论文以东莨菪内酯对朱砂叶螨致毒作用的钙离子通道相关基因为研究对象,进行了东莨菪内酯对朱砂叶螨杀螨机制相关基因及分子靶标鉴定的系统研究,取得了以下研究成果:1.获得并验证了数字基因表达谱测序结果,明确了东莨菪内酯处理下朱砂叶螨响应基因参与的主要生物学过程处理组和溶剂对照组测序分别得到52,496,305条和52,286,859条Reads。24 h和48 h的差异表达基因分别为15481条和15411条。满足偏离概率值≥0.8并且log2Ratio≥1的显着差异基因分别有70条和102条。此外,qPCR证实了mRNA测序结果的准确性,也说明参与验证的15条基因确实对东莨菪内酯发生了响应。Gene Ontology(GO)功能显着性富集分析明确了显着差异基因参与的主要生物学过程主要包括细胞生理过程、代谢过程、单生物过程、细胞凋亡、连接和催化活性、离子跨膜转运、神经传导等。KEGG通路富集分析罗列了24 h和48h富集程度排名前20的生化代谢途径和信号转导途径,其中磷脂酰肌醇信号系统、钙信号通路和MAPK信号通路是最具代表性的生化途径。这些GO条目和KEGG条目里所包含的基因很可能与东莨菪内酯杀螨机制密切相关。2.获得了与螨体代谢、钙信号传导等相关的显着差异基因,测定了东莨菪内酯处理下3条钙离子通道相关基因表达量变化通过RPKM(每百万reads中来自于某基因每千碱基长度的reads数)和Noiseq算法,筛选出两处理时间段的显着差异基因总条数为172条,共有基因为18条。本研究获得了获得了3条与钙离子通道密切相关的基因,如鸟苷酸激酶(GUK)、细胞凋亡蛋白(BAG)和G蛋白偶联神经肽受体(GPCR),其是重要的信号传导类基因也是差异表达比较明显的基因;qPCR进一步检测结果表明,东莨菪内酯处理上调TcGPCR的表达,下调TcBAG和TcGUK表达,其可作为以后东莨菪内酯杀螨作用机理研究的关键基因。3.克隆并分析了朱砂叶螨鸟苷酸激酶、细胞凋亡蛋白和G蛋白偶联神经肽受体基因基因的cDNA序列及其表达模式通过克隆获得了鸟苷酸激酶、细胞凋亡蛋白和G蛋白偶联神经肽受体基因cDNA序列,分别命名为TcGUK,TcBAG和TcGPCR,登录号分别是:KY660540、KY660539和KY660538。此外,通过序列比对、进化树分析、蛋白跨膜结构以及结构域预测,发现其同其它物种同源性基因具有较高的相似度,其与钙离子通道密切相关,是钙离子通道相关基因。对这些钙离子通道相关基因(TcGPCR,TcBAG和TcGUK)的不同螨态表达模式分析结果显示,其在幼螨和若螨阶段的表达水平均显着高于朱砂叶螨其他发育阶段。4.东莨菪内酯对朱砂叶螨致毒作用的分子靶标的鉴定通过RNAi技术鉴定东莨菪内酯的作用靶标,结果发现这3条钙通道相关基因都与东莨菪内酯的杀螨活性相关;也就是,下调TcBAG和TcGUK后增强了朱砂叶螨对东莨菪内酯的敏感性,下调TcGPCR后降低了朱砂叶螨对东莨菪内酯的敏感性。另外,我们成功的把TcGPCR在中国仓鼠卵巢细胞(CHO)进行了功能表达,同时进行了细胞内钙离子流动的测定。药理数据结果表明,东莨菪内酯以浓度依赖性的方式强烈激活TcGPCR。同时,香豆素衍生物对TcGPCR有激动活性,且其活性位点为C-6,C-7,这表明香豆素类化合物可能具有相似的分子靶点。目前的研究结果可以明确GPCR敏感型钙离子释放通道可能是天然产物杀螨剂东莨菪内酯的首要作用靶标;同时,也不能排除其他钙离子通道相关基因:TcBAG和TcGUK作为东莨菪内酯杀螨剂作用靶标的可能性。此外,香豆素类杀螨活性化合物可能具有相同的分子靶标。(本文来源于《西南大学》期刊2018-04-10）
赖婷[8]（2018）在《东莨菪内酯酚醚衍生物合成及其杀螨活性的构效关系》一文中研究指出东莨菪内酯是一种具有多种生物活性的植物源化合物,前期研究表明其对植物害螨表现出良好的触杀活性,但是其杀螨活性仍不及一些市售优秀的杀螨药剂。有报道东莨菪内酯酚羟基对东莨菪内酯的生物活性影响较大,因此本研究对东莨菪内酯酚羟基进行结构修饰,合成了30种酚醚衍生物,并对其进行了杀螨活性研究和定量构效关系研究,主要的研究结果如下:1.设计合成了30种东莨菪内酯酚醚衍生物以东莨菪内酯为先导化合物,利用分子杂交法对其酚羟基进行结构修饰,设计合成了30种酚醚衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、碳谱和质谱分析确认,其中有22种化合物未见文献报道。2.测定了30种东莨菪内酯酚醚衍生物对朱砂叶螨雌成螨的触杀活性通过玻片浸渍法测定了30种对朱砂叶螨雌成螨的触杀活性,大部分化合物活性高于先导化合物东莨菪内酯,其中化合物5和化合物6活性最高,处理48 h后化合物5和化合物6的LC_(50)值分别为171 mg/L和185 mg/L,毒力分别相当于先导化合物东莨菪内酯的6.19倍和5.72倍,相当于商品药剂炔螨特的1.95倍和1.81倍。3.测定了化合物5和化合物6对朱砂叶螨卵、幼螨和若螨的触杀活性通过叶碟法分别测定2000 mg/L浓度下化合物5和化合物6对朱砂叶螨卵、幼螨和若螨的触杀活性,发现两种化合物对朱砂叶螨卵的触杀活性不高,对幼螨和若螨的活性较高。其中在该浓度下,化合物5和化合物6对朱砂叶螨卵的最终孵化抑制率为4.42%和24.58%;药剂处理48 h后化合物5和化合物6对朱砂叶螨幼螨的校正死亡率分别为81.27%和59.26%,对若螨的校正死亡率分别为47.92%和55.89%;处理后72 h,幼螨的校正死亡率增加到90.72%和72.76%,若螨的增加到67.04%和71.95%。4.建立了东莨菪内酯酚醚衍生物对朱砂叶螨的2D-QSAR模型采用在线软件e-dragon计算分子结构描述符,经初步筛选得到1306个描述符,通过逐步回归分析法,建立了包含5个描述符的东莨菪内酯酚醚衍生物对朱砂叶螨杀螨活性的2D-QSAR模型:pLC_(50)=log1/LC_(50)=4.243(±0.704)-1.045(±0.218)R8e+12.920(±1.921)HATS5p+0.313(±0.062)Depressant-80-1.351(±0.385)MATS6e-1.274(±0.401)Hnar。此模型的检验值F为26.527,复相关系数R值达到0.935,复判定系数R~2达到0.875,说明此模型能解释87.5%的目标化合物,该模型对绝大多数目标化合物有解释能力。同时通过模型得到的预测值和试验值的拟合图,发现化合物的预测值和实验值均匀分布在直线两侧,进一步说明该模型具有较好的预测能力。5.得到了东莨菪内酯酚醚衍生物对朱砂叶螨的3D-QSAR模型建立了东莨菪内酯酚衍生物对朱砂叶螨的CoMFA模型和CoMSIA模型,其中CoMFA模型交互验证系数q~2达到0.802,非交互验证相关系数r~2达到0.993,最佳主成分数n为6,立体场的贡献70.8%,静电场的贡献29.2%。;CoMSIA模型中,交互验证系数q~2为0.735,非交互验证相关系数r~2为0.965,最佳主成分数n为6,立体场的贡献为21.5%,静电场的贡献为28.5%,疏水场的贡献为44.9%,氢键受体场贡献为5.0%。利用偏最小二乘法分别对两个模型建立了叁维等势图,表明在东莨菪内酯骨架上C3和C7位点引入体积较大的官能团,C6、C7和C8位点引入负电性官能团,C3和C4位点引入疏水性官能团,C3、C4和C7位点引入氢键受体官能团能够有效提高化合物的活性。6.对部分东莨菪内酯酚醚衍生物和靶标进行了分子对接对东莨菪内酯及其酚醚衍生物和朱砂叶螨Ca~(2+)-ATP酶的TcPMCA1进行分子对接,结果表明东莨菪内酯与其酚醚衍生物与TcPMCA1有不同的结合模式,并且它们比东莨菪内酯与更多的关键氨基酸残基进行相互作用。东莨菪内酯与ASP222,ASP213,GLU220,VAL224和THR218通过氢键和疏水相互作用结合,与ASP222形成常规氢键结合,与ASP213和GLU220形成两个非常规氢键结合,与VAL224形成两个π-烷基键相互作用,与THR 218的形成π-Sigma键相互作用,与GLU214,SER215,HIS223,SER221和ARG781形成范德华力。衍生物(以化合物5和25为代表)中,化合物5与GLU214,ASP222,ASP213,GLY723,ASP724和VAL224通过氢键和疏水相互作用结合,与GLU214和ASP222形成两个常规的氢键结合,分别与GLY723,ASP724和ASP213形成叁个非常规氢键结合,与VAL224形成两个π-烷基键相互作用,通过范德华相互作用与SER215,HIS223,THR218,ARG781,ASN725,GLU220和SER221结合;化合物25与GLU214,VAL 224,THR 218,ASP 213,GLY 723,ARG 781和LEU 217通过氢键和疏水相互作用结合,与ASP 213,GLY 723,ARG 781和GLU214分别形成叁种非常规氢键结合,与VAL224形成两个π-烷基结合,与LEU 217形成烷基-烷基键结合,与ILE 212,HIS 223,ASP 222,GLU 220,ASN 725,ASP 724,PRO 784,SER 783和SER 782形成范德华力相互作用。(本文来源于《西南大学》期刊2018-04-01）
李彩新,张永强,王丹,章冰川,罗金香[9]（2017）在《姜黄素和东莨菪内酯对朱砂叶螨形态变化和水分损失的影响》一文中研究指出为明确植物源杀螨活性物质姜黄素和东莨菪内酯对朱砂叶螨的作用方式,测定了阿维菌素、哒螨灵、螺螨酯、姜黄素、东莨菪内酯对朱砂叶螨的毒力,并研究了药剂处理后朱砂叶螨的形态变化和水分损失.结果表明:阿维菌素、哒螨灵、螺螨酯、姜黄素和东莨菪内酯对朱砂叶螨的48hLC50分别为0.009 5,0.955,661.20,3 055.85和1 886.40mg/L;用各药剂的48hLC50质量浓度处理朱砂叶螨后发现,在形态上,经姜黄素和东莨菪内酯处理后其体长皱缩率在72h分别达到23.17%,19.46%,在168h分别达到35.94%,35.79%,与其他药剂和对照的差异具有统计学意义;在水分损失上,螺螨酯、姜黄素和东莨菪内酯处理后朱砂叶螨的水分损失率在96h内与其他药剂和对照相比差异具有统计学意义.该研究证实姜黄素、东莨菪内酯能够明显地影响朱砂叶螨的形态与体内水分含量,且两种药剂对朱砂叶螨的某些症状与神经毒剂和生长调节剂相似,其作用机理有待于下一步研究证实.(本文来源于《西南大学学报(自然科学版)》期刊2017年11期）
武雪,张平,张明童,李冬华,马潇[10]（2017）在《HPLC同时测定瑞香狼毒中瑞香素、伞形花内酯和东莨菪内酯的含量》一文中研究指出目的建立HPLC同时测定瑞香狼毒中瑞香素、伞形花内酯和东莨菪内酯含量的方法。方法样品经无水乙醇回流。采用Synergi 4u Polar-RP 80R柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-1%冰醋酸溶液,等度洗脱,流速:1.0 m L·min-1,检测波长:324 nm,柱温:30℃。结果瑞香素在0.012~0.250μg(r=0.999 9)、伞形花内酯在0.149~2.981μg(r=0.999 9)、东莨菪内酯在0.012~0.239μg(r=0.999 9)均呈良好的线性关系;瑞香素、伞形花内酯和东莨菪内酯的加样回收率分别为99.0%(RSD=0.94%),98.7%(RSD=0.77%)和98.3%(RSD=1.16%)。结论 3种香豆素成分在35 min内达到基线分离,该方法分析时间短、稳定性和回收率良好,对瑞香狼毒药材的质量控制具有一定的参考价值。(本文来源于《中国现代应用药学》期刊2017年08期）
东莨菪内酯论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的:建立高效液相色谱法测定白花蛇舌草中槲皮素和东莨菪内酯含量。方法:色谱柱为Waters Sun Fire C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇(A)-0.05%磷酸(B)梯度洗脱,流速1.0 ml·min~(-1),检测波长为344 nm,柱温30℃,进样量10μl。结果:东莨菪内酯和槲皮素可较好分离,东莨菪内酯在0.526 8～20.58μg·ml~(-1)范围内,槲皮素在2.522～98.53μg·ml~(-1)范围内与峰面积线性关系良好,r分别为0.999 8,0.999 1;平均加样回收率分别为96.43%,97.69%,RSD分别为1.52%,1.95%。结论:该方法可用于同时测定白花蛇舌草中东莨菪内酯与槲皮素的含量。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
东莨菪内酯论文参考文献
[1].褚子璇,卢敏,熊山.东莨菪内酯的药理活性及药代动力学研究进展[J].化学研究.2019
[2].王勇,杨秀荣,张丽,梁文斌,黄良永.HPLC法同时测定白花蛇舌草中槲皮素和东莨菪内酯的含量[J].中国药师.2019
[3].曾迎春,纪忠华,谢兴亮,张全,郑雅鑫.基于Soluplus的东莨菪内酯胶束在Caco-2细胞上的摄取和代谢[J].中国药学杂志.2018
[4].向鹏宇,陈健,吕紫璇,陈亚.HPLC同时测定桑白皮中绿原酸、东莨菪内酯、白藜芦醇、桑色素4种成分的含量[J].北方药学.2018
[5].苟保灵,汪鋆植,张宏岐,吕慧芳,王爱玲.水马桑4种不同部位中秦皮素、东莨菪内酯的测定[J].中成药.2018
[6].孙雅丽,刘碗露,刘亚楠,潘勋,彭诚.山莓东莨菪内酯的提取工艺[J].贵州农业科学.2018
[7].周红.东莨菪内酯对朱砂叶螨致毒作用的钙通道相关基因研究[D].西南大学.2018
[8].赖婷.东莨菪内酯酚醚衍生物合成及其杀螨活性的构效关系[D].西南大学.2018
[9].李彩新,张永强,王丹,章冰川,罗金香.姜黄素和东莨菪内酯对朱砂叶螨形态变化和水分损失的影响[J].西南大学学报(自然科学版).2017
[10].武雪,张平,张明童,李冬华,马潇.HPLC同时测定瑞香狼毒中瑞香素、伞形花内酯和东莨菪内酯的含量[J].中国现代应用药学.2017
论文知识图
