5-甲基-2-(2′-吡啶基)苯并咪唑及甘氨酸根铜(Ⅱ)配合物的合成、DNA结合及抗癌活性

5-甲基-2-(2′-吡啶基)苯并咪唑及甘氨酸根铜(Ⅱ)配合物的合成、DNA结合及抗癌活性

论文摘要

利用溶剂缓慢挥发法合成了以5-甲基-2-(2′-吡啶基)苯并咪唑为主配体的铜(Ⅱ)混配配合物[Cu(HPBM)(Gly)(H2O)]ClO4·0.5H2O(HPBM=5-甲基-2-(2′-吡啶基)苯并咪唑,Gly=甘氨酸根)。采用元素分析、红外光谱、紫外可见光谱、摩尔电导率测定和ESIMS等手段对配合物进行了表征。应用电子吸收光谱、荧光光谱、粘度测定及分子对接等方法揭示了配合物主要以沟槽结合的方式与DNA作用。应用MTT法测定了配合物对Eca-109、HeLa和A549细胞株的体外细胞毒活性,其IC50值范围为6.4~8.5μmol·L-1。尤为重要的是,通过AO/EB双染法、单细胞凝胶电泳、线粒体膜电位及细胞周期测定分析等揭示了配合物通过DNA结合及线粒体功能失调途径诱导Eca-109细胞凋亡。

论文目录

  • 1 实验部分
  •   1.1 主要材料和仪器
  •   1.2 常用溶液的配制
  •   1.3 配合物的合成
  •   1.4 配合物与DNA相互作用实验
  •     1.4.1 电子吸收光谱滴定实验
  •     1.4.2 荧光猝灭光谱测定
  •     1.4.3 粘度测定
  •     1.4.4 分子对接
  •   1.5 配合物细胞毒性试验
  •     1.5.1 MTT实验
  •     1.5.2 AO/EB双重荧光染色法
  •     1.5.3 单细胞凝胶电泳试验
  •     1.5.4 线粒体膜电位变化检测
  •     1.5.5 细胞周期检测
  • 2 结果与讨论
  •   2.1 配合物的表征
  •   2.2 配合物与DNA的作用
  •     2.2.1 配合物与DNA作用的电子吸收光谱
  •     2.2.2 配合物与DNA作用的荧光猝灭
  •     2.2.3 配合物与DNA作用的粘度实验
  •     2.2.4 配合物与DNA作用的分子对接
  •   2.3 配合物的体外细胞毒性
  •     2.3.1 MTT实验
  •     2.3.2 AO/EB染色法
  •     2.3.3 单细胞凝胶电泳结果分析
  •     2.3.4 线粒体膜电位检测结果分析
  •     2.3.5 细胞周期结果分析
  • 3 结论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 莫慧雯,刘雅娴,蔡戴宏,沈芳,乐学义

    关键词: 铜配合物,甲基吡啶基苯并咪唑,甘氨酸,结合,抗癌作用

    来源: 无机化学学报 2019年03期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑

    专业: 化学,有机化工

    单位: 华南农业大学材料与能源学院应用化学系

    基金: 广东省自然科学基金(No.2015A030313423),广东省大学生创新训练项目(No.201710564307)资助

    分类号: O641.4;TQ460.1

    页码: 477-484

    总页数: 8

    文件大小: 1834K

    下载量: 260

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