氟苯尼考纳米结晶的制备及其药剂学性质的考察

论文摘要

目的增加氟苯尼考（FF）的水溶性,制备氟苯尼考纳米结晶（FF-NC）并对其药剂学性质进行体外评价。方法采用微型化介质研磨法,以西林瓶为研磨室,氧化锆珠子为研磨介质,磁力搅拌器为动力装置制备FF-NC,以粒径和多分散系数（PDI）为指标,正交试验得到的优化处方及工艺参数,进一步放大处方,采用喷雾干燥法固化FF-NC,以差式扫描量热分析,X射线衍射分析,傅里叶红外光谱分析对所得纳米结晶进行表征,并考察其饱和溶解度及体外累积溶出度。结果正交试验最优处方制备得到的FF-NC,其粒径为（189.6±3.44）nm,PDI为（0.192±0.021）;等比例放大研磨固化,复溶后FF-NC粒径与喷雾干燥前基本相同;X射线衍射图谱和差式扫描量热分析结果均表明氟苯尼考制备成纳米结晶后呈无定型状态;饱和溶解度试验及体外溶出结果表明制备的FF-NC的饱和溶解度和体外累积溶出度明显高于FF原粉。结论微型化介质研磨法为FF-NC制备工艺的筛选提供了简单有效的途径,为放大化制备提供了依据,制备得到的FF-NC速释、高效,值得进一步研究。

论文目录

• 1 仪器与材料
•   1.1 仪器
•   1.2 试药
• 2 方法
•   2.1 FF含量测定
•     2.1.1 色谱条件
•     2.1.2 线性关系的考察
•   2.2 FF-NC的制备
•   2.3 FF-NC制备工艺单因素考察
•     2.3.1 稳定剂种类的考察
•     2.3.2 研磨速度的考察
•     2.3.3 研磨时间的考察
•     2.3.4 正交试验优化制备工艺
•     2.3.5 FF-NC制备工艺的验证
•     2.3.6 FF-NC的固化
•   2.4 FF-NC的体外评价
•     2.4.1 差示扫描量热分析（DSC）
•     2.4.2 X射线衍射分析（XRD）
•     2.4.3 傅里叶红外光谱分析（FTIR）
•     2.4.4 溶解度的测定
•     2.4.5 体外溶出度考察
•   2.5 初步稳定性评价
• 3 结果与分析
•   3.1 单因素考察结果
•   3.2 正交试验优化结果
•   3.3 FF-NC制备工艺验证结果
•   3.4 FF-NC体外评价
•     3.4.1 复溶FF-NC粒径分布结果
•     3.4.2 DSC结果
•     3.4.3 XRD结果
•     3.4.4 FTIR结果
•     3.4.5 溶解度的测定结果
•     3.4.6 体外溶出度结果
•   3.5 初步稳定性考察结果
• 4 讨论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 方宇奇,高崇凯,易军,李晓芳,吴芳,刘佳华,刘铄佳,陈钰轩,郭波红

关键词: 氟苯尼考,纳米结晶,微型化介质研磨,正交优化,体外评价

来源: 中国抗生素杂志 2019年09期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 广东药科大学药学院

基金: 广东省“扬帆计划”引进创新创业团队项目(No.2017YT05S137)

分类号: R943

DOI: 10.13461/j.cnki.cja.006723

页码: 1065-1071

总页数: 7

文件大小: 1394K

下载量: 210