质谱技术在酶抑制剂筛选中的研究进展

论文摘要

酶是调控人体机能使机体进行正常生命活动的物质,酶抑制剂能特异性调节酶的活性并可能成为药物发现的起点。目前,质谱具有对酶反应进行快速定量分析的优势,使其在酶抑制剂筛选发现新药领域发展迅猛。本文综述了近几年国内外应用质谱以及质谱联用技术(前沿亲和色谱、固定化酶磁珠、超滤、表面等离子体共振、毛细管电泳和微流控芯片)筛选酶抑制剂的方法。按照两种不同筛选原理进行阐述:活性筛选和亲和筛选。

论文目录

• 1 亲和筛选
•   1.1 质谱检测酶-抑制剂复合物
•   1.2 质谱检测复合物解离后抑制剂
•     1.2.1 前沿亲和色谱-质谱 （FAC-MS）
•     1.2.2 固定化酶磁珠-质谱
•     1.2.3表面等离子体共振技术-质谱 （SPR-MS）
•     1.2.4 超滤-质谱 （UF-MS）
• 2 活性筛选
•   2.1 离线测定系统
•   2.2 在线分析系统
•     2.2.1 毛细管电泳-质谱 （CE-MS）
•     2.2.2 微流控芯片-质谱
• 3 总结与展望

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 朱黎,邹旋,刘堂荣,刘若男,许哲

关键词: 质谱,药物发现,抑制剂筛选,酶活性测定

来源: 药学学报 2019年05期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 化学,药学

单位: 中国海洋大学医药学院海洋药物教育部重点实验室山东省糖科学与糖工程重点实验室,青岛海洋科学与技术试点国家实验室海洋药物与生物制品功能实验室海洋创新药物筛选与评价平台,青岛海洋生物医药研究院

基金: 国家自然科学基金资助项目(21505124),中央高校基本科研业务费专项资金,中国博士后科学基金资助项目(2015M582144),青岛市博士后应用研究项目资助

分类号: R91;O657.63

DOI: 10.16438/j.0513-4870.2018-1132

页码: 818-827

总页数: 10

文件大小: 2844K

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