导读:本文包含了多取代嘧啶论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:嘧啶,衍生物,碳酸钾,丙烯腈,吡唑,硫脲,氢化。
多取代嘧啶论文文献综述
李文博[1]（2017）在《高度功能化的吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物及多取代嘧啶类化合物的多组分一锅法合成研究》一文中研究指出吡唑和吡喃都是非常重要的结构单元,两者都具有较高的生物活性。吡喃并[2,3-c]吡唑衍生物的结构同时具有吡唑环和吡喃环两个高功能化的基团,具有更高的研究价值。叁唑类、嘧啶类化合物广泛地出现在农药、医药、工业等应用中,其制备和性能的研究也是化合研究领域的热点。我们利用多组分一锅法设计了一系列可行的合成路线,使用廉价、易得、绿色催化剂和溶剂,巧妙的制备了在医药、农业、以及生物上具有广泛应用前景的上述化合物。第一章介绍了绿色化学的新进展,杂环化合物的研究概况,多组分一锅法的研究进展及方法研究。与此同时,还介绍了多取代吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物及多取代[1,2,4]叁唑嘧啶类化合物的研究概况。第二章介绍了以尿素作为绿色催化剂的条件下,通过多组分一锅法合成了1,4-二氢-吡喃并[2,3-c]吡唑衍生物和6(1H)-氧代-吡喃并[2,3-c]吡唑衍生物。得到16个1,4-二氢-吡喃并[2,3-c]吡唑衍生物,其产率在70-92%,而6(1H)-氧代-吡喃并[2,3-c]吡唑衍生物共4个,产率为70-82%。以上20个化合物通过IR、1H NMR、13C NMR和HRMS进行表征测试,确认化合物的结构。同时为了进一步验证化合物的结构的准确性,通过X-射线单晶衍射确定5e和6b的结构。最后,我们提出了尿素作为催化剂合成吡喃并[2,3-c]吡唑衍生物的反应机理。第叁章我们介绍一个高效、直接、经济的多组分一锅法合成多取代吡喃并[2,3-c]吡唑二羧酸酯。该方法以阳离子表面活性剂TBAB为催化剂,无水乙醇作为溶剂,缩合乙酰乙酸乙酯,肼,乙炔二羧酸二甲酯和丙二腈等四组份一锅法高效合成了12个目标产物,发现所有的底物都能够以较高的产率得到目标产物。所有的化合物都通过了IR、1H NMR、13C NMR和HRMS的表征测试,确认化合物的结构。同时,对催化剂TBAB催化的反应机理做出了较为合理的推理。第四章介绍了离子交换树脂Amberlyst-15催化下的多组分一锅法合成[1,2,4]叁唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物及二氢苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-甲酸乙酯衍生物的研究,共合成了20个目标化合物。该方法反应时间短,后处理简单。而且,催化剂可以重复使用4次后催化活性未出现明显下降。最后,对Amberlyst-15催化反应的机理做出了较为合理的解释。(本文来源于《新疆大学》期刊2017-05-27）
王中杰[2]（2012）在《多取代嘧啶及N功能化喹唑啉酮衍生物的合成》一文中研究指出1893年，意大利化学家Biginelli首次报道在浓盐酸催化下，利用乙酰乙酸乙酯、尿素和苯甲醛叁组分“一锅法”合成了3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物，该反应被称为Biginelli反应。20世纪80年代，Biginelli反应逐渐引起了人们的重视，以芳香醛、β-酮酸酯和尿（硫）脲为代表的叁种反应原料都有了很大范围的扩展，得到大量多功能化的嘧啶（硫）酮。本论文综述了类Biginelli化合物的衍生化反应研究新进展，探索出了叁种由喹唑啉酮及3,4-二氢嘧啶-2-硫酮化合物合成N3及C2位取代嘧啶衍生物的新方法。主要研究内容和结果如下：1.在PEG-400中，利用Cs_2CO_3作碱，I_2做氧化剂，实现了嘧啶硫酮芳构化合成了多取代嘧啶衍生物以及其与二级胺的偶联反应。在环境友好的PEG-400替代了对环境有害的有机溶，实现了有机化学反应绿色化。我们可以控制该反应在室温下得到C-S-N的化学键，而在140oC时，直接得到C-N交叉偶联的产物。典型部分化合物的结构经过X-ray、1H NMR、13C NMR检测得到确认。2.以叁甲基氯硅烷为催化剂，喹唑啉酮、多聚甲醛与各种亲核试剂（如醇，吗啉，迭氮，羧酸，苯酚）一锅法两步反应，高产率，高选择性的合成了新型的N3位功能化的喹唑啉酮类衍生物，产物只有N3位功能化的喹唑啉酮，而没有得到N1位功能化的产物。3. KF/A12O3催化下α,β-不饱和羰基化合物与喹唑啉酮的Michael加成反应。不仅得到了N3位取代的产物而且有N1位取代的产物。可能是因为在喹唑啉酮N3位的电子云密度较大，更容易形成带负电性的N，所以主要以N3位反应为主，但当C4苯环2位有较大取代基时，由于其空间位阻大，α,β-不饱和羰基化合物不能与3位N发生反应才取代在N1位，典型部分化合物的结构用X-ray、~1HNMR、13C NMR检测进行了确认。(本文来源于《西北师范大学》期刊2012-05-01）
徐伟攀,张大强,李如兴,杨新玲,王道全[3]（2011）在《新型多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物的合成和抗烟草花叶病毒活性》一文中研究指出以2-N,N-二乙胺基-4-氯-5-硝基嘧啶(1)为起始原料,通过取代、催化还原和酰化等反应,设计合成了13个结构中含有氧醚和烷胺侧链的多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物(4),通过1H NMR,MS和元素分析确证了化合物的结构.生物活性测试结果表明,所有化合物均显示出良好的抗烟草花叶病毒活性,其中化合物4l的活性高于相同浓度下阳性对照药剂病毒唑.(本文来源于《高等学校化学学报》期刊2011年07期）
唐亚娟[4]（2011）在《多取代嘧啶、含氟双环吡啶类杂环化合物的合成及药敏试验》一文中研究指出含氮杂环化合物是一类非常重要的化合物,因其具有结构变化多和广泛的药理活性等特点而备受药物化学家的关注。其中,嘧啶类化合物具有突出的生物活性,如抗HIV-1逆转录酶、二氢叶酸还原酶、抗肿瘤、蛋白激酶、细菌、真菌等活性。而双环吡啶酮类化合物具有抗肿瘤、抗炎、止痛等生物活性,同时又是药物常见的结构单元,如喜树碱、石杉碱甲等天然药物分子中均含有双环吡啶酮结构。引入高活性的氟原子将增加药物的生物活性,因而含氟双环吡啶酮近年来备受药物化学家们关注。本文工作主要分为以下叁个部分：第一章建立了简洁高效合成多取代嘧啶类化合物的“一锅法”策略。首先用简单易得原料N,N-二甲基甲酰胺、叁溴化磷、取代苯乙酮及环己酮1出发合成β-溴代乙醛类化合物2(2a-2d)。以其为原料与脒类化合物3在二氧六环中用叁乙胺作催化剂加热回流,一步法得到了22个具有潜在药物活性的多取代嘧啶类化合物4(4a-4v,其中4a,4g,4h,4j，4m,4n,4p,4r,4s,4u,4v未见文献报道)。该方法具有合成路线简洁、原料易得、操作简便、高效、环保及产物稳定等优点。第二章在课题组前期工作的基础上,以杂环烯酮缩胺、叁氟乙酰乙酸乙酯及芳香醛在叁乙胺催化下以二氧六环为溶剂加热回流,采用多组分“一锅法”简洁高效地设计合成了25个新的含氟双环吡啶类化合物(11a-1ly)。该方法同样具有原料易得、合成路线简洁、高效环保等优点。以上两类杂环化合物及中间体的结构均得1HNMR,13CNMR、MS和IR等波谱数据的证实,其中对化合物110进行了单晶衍射分析及表征。第叁章通过药敏试验初筛了我们课题组近200多种化合物的抗菌活性,部分化合物表现出高抗菌敏感性。(本文来源于《云南大学》期刊2011-05-01）
杨国俊[5]（2011）在《由3，4-二氢嘧啶-2-酮合成多取代嘧啶衍生物的反应研究》一文中研究指出1893年,意大利化学家Biginelli首次报道在浓盐酸催化下,利用苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和尿素叁组分“一锅煮法”合成了3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物(DHPMs),这一合成法被称为Biginelli反应或Biginelli缩合。20世纪80年代,Biginelli反应逐渐引起了人们的重视,以β-酮酸酯、芳香醛和尿素/硫脲为代表的叁种反应原料都有了很大范围的扩展,得到大量多功能化的嘧啶酮衍生物。同时,人们也把目光逐渐投向了对DHPMs类化合物的结构修饰与改造,以及结构与生物活性关系的研究上。本论文综述了Biginelli化合物的衍生化反应研究新进展,探索出了两种由3,4-二氢嘧啶-2-酮化合物合成C2位取代嘧啶衍生物的新方法。主要研究内容和结果如下:1. 3,4-二氢嘧啶-2-酮(DHPMs)经氧化,酯化,然后和N,O,S亲核试剂交叉偶联制得C2位取代嘧啶衍生物。该方法具有反应条件温和,速度快,产率高,以及无金属催化等优点。研究结果表明:室温下,嘧啶磺酸酯和胺,硫酚,醇发生交叉偶联反应得到C2位取代嘧啶衍生物,而嘧啶磺酸酯和酚反应则得到O-S键断裂产物。2.在PEG-400中,利用K2CO3作碱,实现了各种嘧啶磺酸酯的合成以及其与N,O,S亲核试剂的偶联反应,从而合成各种C2位取代的嘧啶衍生物。该方法操作简单,反应条件温和,速度快,以环境友好的PEG-400替代了对环境有害的有机溶,实现了有机化学反应绿色化。3. 3,4-二氢嘧啶-2-酮(DHPMs)经TBHP氧化得到2-羟基嘧啶,然后在Mitsunobu反应条件下和胺,醇,酚以及羧酸反应得到C2位取代嘧啶衍生物。该方法以DHPMs为原料仅两步就得到了目标化合物,反应条件温和,产率较高或适中。(本文来源于《西北师范大学》期刊2011-05-01）
余申义,佟太锋,魏朝俊,李明磊[6]（2006）在《氢化铝锂还原多取代嘧啶氰基》一文中研究指出以丙二腈为起始原料,合成了2个5-氰基-4-氨基-2,6-二烷硫基嘧啶,然后以氢化铝锂做还原剂,经过对溶剂、还原剂用量等实验条件的初步筛选,结果在四氢呋喃溶剂中,采用底物与氢化铝锂1∶4的物质的量比,以80%~85%的产率得到2个5-氨甲基-4-氨基-2,6-二烷硫基嘧啶化合物。底物和产物4个结构均经IR1、HNMR和元素分析确证。(本文来源于《化学试剂》期刊2006年06期）
余申义,魏朝俊,李明磊[7]（2005）在《碳酸钾催化从烯酮二硫缩醛合成多取代嘧啶》一文中研究指出以2-氰基-3,3-二甲硫基丙烯腈和S-烷基异硫脲盐为原料,在无水碳酸钾催化下较高收率得到5-氰基-4-氨基-2,6-二烷硫基嘧啶化合物,平均产率86.4%,最高产率达96.7%。(本文来源于《化学试剂》期刊2005年07期）
魏朝俊[8]（2005）在《多取代嘧啶衍生物的合成方法、性质及生物活性研究》一文中研究指出本文以2-氰基-3,3-二甲硫基丙烯腈(1a)为起始原料通过方法和性质研究共得到尚未见文献报道的四类多取代嘧啶14个化合物。所有上述结构均经元素分析、NMR和IR确证。 本文在使用KF/Al_2O_3进行以上化合物的催化合成时,发现价格低廉常见的碳酸钾可以很好的代替KF/Al_2O_3催化该反应,通过对溶剂、反应温度、催化剂用量等条件的探索,发现在乙醇为溶剂条件下,当催化剂用量与反应底物1a的摩尔比为2:1时,最高产率可达96.7%,平均产率达到86.4%。该法不仅后处理方法简便、且产率还略高于KF/Al_2O_3的催化。论文还同时比较了碳酸钠催化,效果低于碳酸钾。在研究合成方法的过程中,论文对KF/Al_2O_3催化合成本文嘧啶化合物4的“一锅煮”方法进行了完善和改进,扩大了“一锅煮”法的应用范围,可以直接使用硫酸酯、卤代烷、对甲苯磺酸酯进行合成,平均产率达到70%以上。 在进行氨基酰化时,论文克服了该类嘧啶环上4位氨基在常规条件下不与芳香类和带有强吸电子基如叁氯乙酰基酰化试剂发生反应的困难,通过采用在强碱性条件下进行酰化,得以成功。酰化最高产率达到67.0%。 本文的部分化合物进行了医药活性测试,个别化合物具有一定的抗肿瘤活性,农药活性测试正在进行中。(本文来源于《北京化工大学》期刊2005-06-05）
杜振霞,余申义[9]（2004）在《多取代嘧啶类杂环衍生物的质谱裂解规律》一文中研究指出研究了用于合成农药除草剂的中间体 4-氨基 -5 -氰基 -2 ,6-二烷硫基嘧啶衍生物的电子轰击质谱 ( EI-MS)。分析此类化合物的质谱图 ,发现其分子离子峰基本上是基峰 ,讨论了质谱碎片峰的断裂规律 ,给出此类化合物的共同特征离子 ,并根据质谱碎片离子丰度 ,提出此类结构化合物的活性位 ,为构效关系的研究提供了参考数据(本文来源于《质谱学报》期刊2004年04期）
蔡亚仙[10]（2003）在《多取代嘧啶的KF/Al_2O_3催化合成方法、化学性质及生物活性研究》一文中研究指出将主要用于催化C、N、O、S的烷基化、芳基化以及碳链缩合、加成的Ando催化剂(KF/Al2O3复合试剂)首次应用于催化嘧啶杂环的合成。在催化剂的存在下2-氰基-3,3-二甲硫基丙烯腈(1a)可以与S-烷基异硫脲盐反应,在多种溶剂中可以顺利得到2-烷硫基-4-氨基-5-氰基-6-甲硫基嘧啶,其中在乙腈溶剂中当催化剂用量为1.5g/(5mmol 1a)时,效果最佳。该合成法后处理简便,平均分离产率达到77.7%。同时还发现上述反应可用“一锅煮”的方法,直接使用硫脲、烷基化试剂一步反应得到相同产物。而且,该反应在无溶剂的情况下也能照常进行(即“干法”反应)。此外,论文还研究了不用烷基化试剂,直接用硫脲与2-氰基-3,3-二烷硫基丙烯腈反应,结果依然可以得到类似结构的双相同烷硫基产物,产率28~47%。论文对上述合成方法所得的产物进行了文献尚未报道的化学性质研究,发现该类结构的2,6位烷硫基可以发生亲核取代反应,被吗啉、醇钠取代,生成相应的产物。论文还发现2位的烷硫基活性高于6位,而且受空间位阻和电子效应影响。吗啉只发生2位或6位的单取代,而醇钠双取代可以用于制备,单取代控制则易得到混合产物。4位的氨基可以在Ando催化剂的存在下成功实现单烷基化,<WP=4>而用乙酸酐的酰基化反应最高产率可达96%。全文共得到19个未见文献报道的多取代嘧啶化合物,全部通过IR、1H NMR、MS测试,部分化合物经过元素分析确证。本文还经过设计多步合成了一个新型未有文献报道的多取代嘧啶的C60衍生物,经IR、MS和1H NMR测定,初步确定了结构。论文还首次发现了2-氰基-3,3-二甲硫基丙烯腈的水解反应,初步证实水解产物为2,2-二氰基硫代乙酸甲酯。本论文还对所得化合物的其中5个,进行了初步的医药和农药活性测试,发现个别化合物具有一定的抗癌和免疫调节活性。而在1000PPM的乳油状态下,5个化合物都具有较好的除草活性,其中最高杀草效果达到100%。而在相同浓度的丙酮溶液中,则具有一定的植物生长调节活性。(本文来源于《北京化工大学》期刊2003-05-21）
多取代嘧啶论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
1893年，意大利化学家Biginelli首次报道在浓盐酸催化下，利用乙酰乙酸乙酯、尿素和苯甲醛叁组分“一锅法”合成了3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物，该反应被称为Biginelli反应。20世纪80年代，Biginelli反应逐渐引起了人们的重视，以芳香醛、β-酮酸酯和尿（硫）脲为代表的叁种反应原料都有了很大范围的扩展，得到大量多功能化的嘧啶（硫）酮。本论文综述了类Biginelli化合物的衍生化反应研究新进展，探索出了叁种由喹唑啉酮及3,4-二氢嘧啶-2-硫酮化合物合成N3及C2位取代嘧啶衍生物的新方法。主要研究内容和结果如下：1.在PEG-400中，利用Cs_2CO_3作碱，I_2做氧化剂，实现了嘧啶硫酮芳构化合成了多取代嘧啶衍生物以及其与二级胺的偶联反应。在环境友好的PEG-400替代了对环境有害的有机溶，实现了有机化学反应绿色化。我们可以控制该反应在室温下得到C-S-N的化学键，而在140oC时，直接得到C-N交叉偶联的产物。典型部分化合物的结构经过X-ray、1H NMR、13C NMR检测得到确认。2.以叁甲基氯硅烷为催化剂，喹唑啉酮、多聚甲醛与各种亲核试剂（如醇，吗啉，迭氮，羧酸，苯酚）一锅法两步反应，高产率，高选择性的合成了新型的N3位功能化的喹唑啉酮类衍生物，产物只有N3位功能化的喹唑啉酮，而没有得到N1位功能化的产物。3. KF/A12O3催化下α,β-不饱和羰基化合物与喹唑啉酮的Michael加成反应。不仅得到了N3位取代的产物而且有N1位取代的产物。可能是因为在喹唑啉酮N3位的电子云密度较大，更容易形成带负电性的N，所以主要以N3位反应为主，但当C4苯环2位有较大取代基时，由于其空间位阻大，α,β-不饱和羰基化合物不能与3位N发生反应才取代在N1位，典型部分化合物的结构用X-ray、~1HNMR、13C NMR检测进行了确认。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
多取代嘧啶论文参考文献
[1].李文博.高度功能化的吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物及多取代嘧啶类化合物的多组分一锅法合成研究[D].新疆大学.2017
[2].王中杰.多取代嘧啶及N功能化喹唑啉酮衍生物的合成[D].西北师范大学.2012
[3].徐伟攀,张大强,李如兴,杨新玲,王道全.新型多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物的合成和抗烟草花叶病毒活性[J].高等学校化学学报.2011
[4].唐亚娟.多取代嘧啶、含氟双环吡啶类杂环化合物的合成及药敏试验[D].云南大学.2011
[5].杨国俊.由3，4-二氢嘧啶-2-酮合成多取代嘧啶衍生物的反应研究[D].西北师范大学.2011
[6].余申义,佟太锋,魏朝俊,李明磊.氢化铝锂还原多取代嘧啶氰基[J].化学试剂.2006
[7].余申义,魏朝俊,李明磊.碳酸钾催化从烯酮二硫缩醛合成多取代嘧啶[J].化学试剂.2005
[8].魏朝俊.多取代嘧啶衍生物的合成方法、性质及生物活性研究[D].北京化工大学.2005
[9].杜振霞,余申义.多取代嘧啶类杂环衍生物的质谱裂解规律[J].质谱学报.2004
[10].蔡亚仙.多取代嘧啶的KF/Al_2O_3催化合成方法、化学性质及生物活性研究[D].北京化工大学.2003
论文知识图
