导读:本文包含了腺苷受体拮抗剂论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:氯吡格雷,替格瑞洛,血小板聚集抑制率,出血
腺苷受体拮抗剂论文文献综述
谢诚,杭永付,包健安[1]（2019）在《不同二磷酸腺苷受体拮抗剂用于冠心病的有效性、安全性和经济性研究》一文中研究指出目的:探讨不同二磷酸腺苷受体拮抗剂在冠心病治疗中的有效性、安全性和经济性,为临床合理选择药物提供参考。方法:回顾性收集2017—2018年苏州大学附属第一医院心血管内科收治的接受二磷酸腺苷受体拮抗剂治疗且行CYP2C19基因型和血栓弹力图检测的冠心病患者的病例资料,根据所用二磷酸腺苷受体拮抗剂的不同分为进口氯吡格雷组(A组)、国产氯吡格雷组(B组)和替格瑞洛组(C组),比较叁组患者的血小板聚集抑制率、抵抗率、出血发生率和药品费用。结果:C组患者的血小板聚集抑制率明显高于A组(P=0.000)和B组(P=0.000),抵抗率明显低于A组(P=0.002)和B组(P=0.004),差异均有统计学意义。叁组患者轻微出血发生率的差异无统计学意义(P=0.492)。C组患者的平均药品费用明显高于A组(P=0.033)和B组(P=0.004),日均药品费用明显高于A组(P=0.046)和B组(P=0.001),差异均有统计学意义。结论:不同二磷酸腺苷受体拮抗剂用于冠心病的安全性相似,但有效性和经济性存在差异,临床应结合患者病情和经济能力对其进行综合评估,选择合适的药物。(本文来源于《中国医院用药评价与分析》期刊2019年07期）
陈新,刘慧群[2]（2016）在《吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物对A1腺苷受体拮抗活性的定量构效关系》一文中研究指出采用TRUSTE方法优化了68种吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物及其类似物A_1腺苷受体拮抗剂的结构,用启发式方法研究了上述68种A_1腺苷受体拮抗剂与A_1腺苷受体结合力的定量构效关系(QSAR)。计算结果表明:六参数模型pKi=(-21.02±1.767)BO-C_(max)-(4690.1±537.1)PC-N_(max)+(0.0217±0.0028)ESP-HDSA+(7.6906±1.5239)FNSA-2+(1.1754±0.2284)ESP-min-(35.060±9.1307)ESP-FHBCA-(289.59±36.904)(R~2=0.8704,F=51.51,s~2=0.1628,R_(cv)~2=0.7150)能较好地预测训练集和测试集化合物的活性。(本文来源于《宿州学院学报》期刊2016年11期）
屠美玲,俞卫平,冯涛,贾继宁,张云[3]（2016）在《A_(2A)腺苷受体拮抗剂中间体与抗结剂合成方法研究》一文中研究指出基于官能化的叁唑并[4,5-d]嘧啶类拮抗剂对人体内A_(2A)腺苷受体拮抗作用的干预治疗,能有效缓解帕金森综合征的临床症状.该类拮抗剂可以提高多巴胺神经元对纹状体多巴胺的敏感度.重点研究了叁唑并[4,5-d]嘧啶类拮抗剂合成所需的重要中间体4-氯-1H-[1,2,3]叁唑并[d]嘧啶-6-胺的合成、表征及应用.并对该中间体进行活性拼接,制备了含呋喃基的叁唑并[4,5-d]嘧啶类拮抗剂8.(本文来源于《浙江大学学报(理学版)》期刊2016年04期）
曾凌晓,李欣然,金宏威,刘振明,张亮仁[4]（2015）在《基于结构和药效团特征的人类腺苷受体拮抗剂选择性比较》一文中研究指出腺苷受体是重要的治疗靶标,选择性腺苷受体拮抗剂具有广泛的临床应用前景.本文通过同源模建构建了腺苷A1、A2B和A3受体的结构,采用Ligand Scout 3.12软件分别构建了腺苷受体四种亚型的拮抗剂药效团模型.然后利用Schr?dinger程序中的Induced Fit Docking模块完成受体-拮抗剂结合模式的预测,并与药效团结果进行比对.结果发现,由于结合口袋部位的残基在家族间高度保守,模建得到的各个亚型受体的初始结构活性口袋部位极为相似,无法用于亚型选择性拮抗剂的识别.而腺苷受体四种亚型拮抗剂药效团的药效特征与空间排布都不同,并与以前突变实验信息相吻合.研究结果说明,结合口袋部位的优化是模建中的关键步骤,基于配体的药效团模型所包含的一系列药效特征元素如氢键受体、氢键供体、疏水基团、芳环中心,可以很好地表征受体结合部位氢键、疏水空腔的位置及其方向.本文研究结果可以为进一步的优化同源模建结果,寻找新型的人类腺苷受体选择性拮抗剂提供理论依据.(本文来源于《物理化学学报》期刊2015年08期）
秦金玲,王均炉[5]（2015）在《非特异性腺苷受体拮抗剂——咖啡因降低电针诱导的大鼠脑缺血耐受》一文中研究指出目的:本实验建立咖啡因灌胃大鼠大脑中动脉栓塞模型(MCAO)来验证电针的脑缺血耐受保护作用及其咖啡因对此作用的影响。方法:将100只雄性SD大鼠随机分为假手术组(A组)、模型组(B组)、电针加模型组(C组)、咖啡因加电针加模型组(D组)和电针加模型加溶剂对照组(E组),每组20只,共5组。实验造模采用可逆性大脑中动脉栓塞(middle cerebralartery occlusion,MCAO)模型,将前段烧成圆头的4-0尼龙线栓自大鼠颈外动脉插入,经(本文来源于《中国中西医结合麻醉学会[CSIA]年会暨第二届全国中西医结合麻醉学术研讨会、江苏省中西医结合学会麻醉专业委员会成立大会论文汇编》期刊2015-06-26）
郑微微[6]（2015）在《左西孟旦注射液和叁磷酸腺苷受体拮抗剂西地兰治疗重度心肌病心力衰竭》一文中研究指出目的探讨左西孟旦注射液和叁磷酸腺苷(ATP)受体拮抗剂西地兰治疗不佳的重度心肌病心力衰竭患者临床效果。方法选取2010年10月—2013年10月常规治疗不佳的重度心肌病心力衰竭68例,采用数字随机法分为两组,34例采用叁磷酸腺苷受体拮抗剂西地兰治疗为对照组,34例患者采用左西孟旦注射液治疗为观察组。比较两组治疗前后心功能改善、相关指标、治疗效果、不良事件情况。结果治疗后,两组患者心功能分级情况均明显改善,心功能分级评分、B型脑钠肽均明显降低,左室射血分数、6min步行距离均显着增加(P<0.05)。结论左西孟旦注射液和叁磷酸腺苷受体拮抗剂西地兰均是治疗重度心肌病心力衰竭的有效药物。(本文来源于《中西医结合心脑血管病杂志》期刊2015年05期）
刘小红[7]（2015）在《A_(2A)型腺苷受体拮抗剂对实验性青光眼视网膜小胶质细胞激活的影响》一文中研究指出青光眼为全球第一大不可逆性的致盲眼病,可以引起视功能损害从而严重影响患者的生活质量,也给个人和社会带来严重的经济负担。通常认为青光眼视神经损害是由于患眼不能耐受病理性升高的眼压,导致视网膜神经节细胞(retinal ganglion c ells,RGCs)轴浆流受阻和/或视神经缺血,兴奋性神经递质谷氨酸增加,以致RGCs死亡。然而越来越多的研究认为青光眼是一种视网膜视神经的退行性疾病,神经炎症参与了其病理过程。小胶质细胞及其分泌的炎症递质是神经炎症的重要组成部分。A_(2A)型腺苷受体拮抗剂对中枢神经系统退变性疾病具有神经保护作用。本课题拟在前期研究的工作基础上通过体内、体外实验研究A_(2A)型腺苷受体拮抗剂对实验性青光眼RGCs以及小胶质细胞的影响。目的:研究A_(2A)型腺苷受体拮抗剂对实验性青光眼RGCs是否具有保护作用,以及其是否可以对视网膜小胶质细胞来源的神经炎症产生影响,并探讨二者之间的关系。方法:通过结扎Sprague Dawley(SD)大鼠3条巩膜上静脉建立慢性高眼压模型。采用Realtime-PCR、Western blot和免疫荧光染色等方法研究大鼠慢性高眼压状态下RGCs的存活和小胶质细胞的激活情况,以及采用玻璃体腔注射A_(2A)型腺苷受体拮抗剂zm241385来观察其对RGCs和小胶质细胞的影响。观察A_(2A)型腺苷受体拮抗剂zm241385对谷氨酸刺激下离体培养的视网膜小胶质细胞炎症因子表达的影响。结果:慢性高眼压状态下视网膜RGCs密度下降,小胶质细胞的形态由纤细的分支状向阿米巴样转变,视网膜Iba-1、TNF-α、IL-1β的表达增加,而玻璃体腔注射zm241385后可以使视网膜Iba-1、TNF-α、IL-1β的表达下降,视网膜中央区RGCs的细胞密度提高,但对周边部RGCs的密度没有显着的影响。离体培养条件下,谷氨酸可以刺激小胶质细胞炎症因子的分泌,而zm241385可以减轻谷氨酸对小胶质细胞的刺激作用。结论:A_(2A)型腺苷受体拮抗剂zm241385可以对慢性高眼压状态下视网膜中央区RGCs具有神经保护作用;zm241385可以下调慢性高眼压下视网膜小胶质细胞的神经炎症,可以下调谷氨酸对小胶质细胞的炎症刺激作用。zm241385下调高浓度谷氨酸下视网膜小胶质细胞的炎症反应可能是其保护实验性青光眼RGCs的机制之一。(本文来源于《上海交通大学》期刊2015-05-08）
李璇[8]（2014）在《新型腺苷受体A_(2A)拮抗剂的筛选及评价》一文中研究指出目的：帕金森综合症（Parkinson's Disease, PD）是一种慢性中脑黑质多巴胺神经元退行性变的疾病，目前抗PD的药物对病人的运动障碍疗效较好，病人会出现异动症，剂末现象，开--关现象，运动障碍等不良反应。这不仅给PD患者的生活带来不便也限制了左旋多巴的长期应用。此外，现有药物对PD病人的情绪，睡眠与认知等方面疗效较差，迫切需要新型抗PD药物来提高患者的生活质量。腺苷A2A受体拮抗剂（A2Areceptor antagonist）不仅对运动失调有疗效，更有望缓解病人的情绪和认知症状。本课题与药物化学部的合作，设计合成一系列新型化合物，通过受体结合试验和功能评价，筛选出活性较好的化合物，并对其代谢特征进行初步评价，以期望发现新的腺苷A2A受体拮抗剂。方法：首先采用差速离心法从转染了相应A1和A2A受体的细胞中提取膜蛋白。采用放射性配体结合实验筛选出高亲和力的化合物。接下来测定筛选出的高亲和力化合物的IC50和Ki值。最后采用氟哌啶醇（haloperidol）诱导的大鼠僵直模型检测高亲和力化合物的抗僵直作用并进行血药浓度检测。结果：在67个化合物中，对腺苷A2A受体抑制率大于95%的新型化合物共计39个，其中IC50<15nM的有：AA041、AA042、AA051、AA039、AA043、AA070；15nM<IC50<100nM有:AA044、AA035、AA062、AA054；100nM<IC50<150nM有：AA038、AA045。在动物实验中，AA041、AA042、AA051叁个化合物均能逆转氟哌啶醇诱导产生的运动障碍，改善僵直现象。其中AA041活性最好，效果最为明显。结论：本实验筛选发现多个高活性腺苷A2A受体拮抗剂，其中AA041比Preladenant的活性还要高出5倍，是目前已知的活性最好的腺苷A2A受体拮抗剂；选取AA041,AA042和AA051进行动物实验，初步表明这叁种化合物均能逆转氟哌啶醇诱导的僵直作用；药动学结果表明化合物能够进入血脑屏障，并且在纹状体中也有较高浓度。综合以上结果，我们认为筛选出的新型腺苷A2A受体拮抗剂与L-dopa联合应用能够减轻或避免LID，值得进一步研究。(本文来源于《苏州大学》期刊2014-04-01）
乔康,曾凌晓,金宏威,刘振明,张亮仁[9]（2012）在《人类腺苷受体A_3亚型拮抗剂的构效关系分析》一文中研究指出构建人类腺苷受体A3亚型药效团模型和叁维蛋白结构模型用于作用模式研究.以18个来源于文献具有腺苷受体A3亚型拮抗活性的化合物作为训练集,使用HypoGen方法构建药效团模型.通过同源模建和分子动力学模拟构建了人类腺苷受体A3亚型的叁维蛋白模型,并利用PROCHECK方法评估该模型的合理性,对所得的结构使用分子对接程序进行作用模式分析,药效团模型和同源模建结果相互匹配较好.使用新药效团模型对MDL药物数据库(MDDR)中包含的约120000个化合物进行虚拟筛选,得到了8个候选化合物,用于进一步的生物学评价和活性测定.本工作对于人类腺苷受体A3亚型拮抗剂的设计和抗哮喘药物的研发具有一定的理论指导和应用价值.(本文来源于《物理化学学报》期刊2012年06期）
柳国英,李晓佩,李方,谢文霞,叶天申[10]（2012）在《腺苷受体拮抗剂—咖啡因对CIA大鼠针刺抗炎作用的影响》一文中研究指出目的:探讨腺苷受体非特异性拮抗剂咖啡因对针刺治疗CIA大鼠抗炎作用的影响。方法:采用牛Ⅱ型胶原、完全弗氏佐剂混合乳剂诱导大鼠关节炎,选取造模成功的CIA大鼠40只,随机分成生理盐水针刺组(针刺"足叁里"、"叁阴交")、咖啡因组(咖啡因腹腔注射)、咖啡因针刺组(针刺加咖啡因注射)和生理盐水对照组,每组10只,每日针刺结束后立即腹腔注射给药,连续干预21天。于干预前后记录CIA大鼠的足趾肿胀度、体重;干预后检测大鼠血清巨噬细胞移动抑制因子(MIF)、血清肿瘤坏死因子因子-α(TNF-α)、大鼠膝关节滑膜TNF-α蛋白表达水平,用以评价各组大鼠炎症情况。结果:①针刺组大鼠足趾肿胀度、血清MIF、TNF-α和膝关节滑膜的TNF-α蛋白表达水平明显低于其余各组,差异有统计学意义(P<0.05);体重明显高于其余各组(P<0.05)。②咖啡因针刺组与咖啡因组与生理盐水对照组比较有明显差异(P<0.05),血清MIF、TNF-α和膝关节滑膜的TNF-α的水平明显高于两组。结论:非特异性腺苷受体拮抗剂咖啡因加重了CIA大鼠的炎症并抑制了针刺对CIA大鼠的抗炎作用,推测针刺抗炎存在腺苷相关的调节机制。(本文来源于《中华中医药学刊》期刊2012年04期）
腺苷受体拮抗剂论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
采用TRUSTE方法优化了68种吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物及其类似物A_1腺苷受体拮抗剂的结构,用启发式方法研究了上述68种A_1腺苷受体拮抗剂与A_1腺苷受体结合力的定量构效关系(QSAR)。计算结果表明:六参数模型pKi=(-21.02±1.767)BO-C_(max)-(4690.1±537.1)PC-N_(max)+(0.0217±0.0028)ESP-HDSA+(7.6906±1.5239)FNSA-2+(1.1754±0.2284)ESP-min-(35.060±9.1307)ESP-FHBCA-(289.59±36.904)(R~2=0.8704,F=51.51,s~2=0.1628,R_(cv)~2=0.7150)能较好地预测训练集和测试集化合物的活性。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
腺苷受体拮抗剂论文参考文献
[1].谢诚,杭永付,包健安.不同二磷酸腺苷受体拮抗剂用于冠心病的有效性、安全性和经济性研究[J].中国医院用药评价与分析.2019
[2].陈新,刘慧群.吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物对A1腺苷受体拮抗活性的定量构效关系[J].宿州学院学报.2016
[3].屠美玲,俞卫平,冯涛,贾继宁,张云.A_(2A)腺苷受体拮抗剂中间体与抗结剂合成方法研究[J].浙江大学学报(理学版).2016
[4].曾凌晓,李欣然,金宏威,刘振明,张亮仁.基于结构和药效团特征的人类腺苷受体拮抗剂选择性比较[J].物理化学学报.2015
[5].秦金玲,王均炉.非特异性腺苷受体拮抗剂——咖啡因降低电针诱导的大鼠脑缺血耐受[C].中国中西医结合麻醉学会[CSIA]年会暨第二届全国中西医结合麻醉学术研讨会、江苏省中西医结合学会麻醉专业委员会成立大会论文汇编.2015
[6].郑微微.左西孟旦注射液和叁磷酸腺苷受体拮抗剂西地兰治疗重度心肌病心力衰竭[J].中西医结合心脑血管病杂志.2015
[7].刘小红.A_(2A)型腺苷受体拮抗剂对实验性青光眼视网膜小胶质细胞激活的影响[D].上海交通大学.2015
[8].李璇.新型腺苷受体A_(2A)拮抗剂的筛选及评价[D].苏州大学.2014
[9].乔康,曾凌晓,金宏威,刘振明,张亮仁.人类腺苷受体A_3亚型拮抗剂的构效关系分析[J].物理化学学报.2012
[10].柳国英,李晓佩,李方,谢文霞,叶天申.腺苷受体拮抗剂—咖啡因对CIA大鼠针刺抗炎作用的影响[J].中华中医药学刊.2012