导读:本文包含了绕丹宁论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:环丙沙星绕丹宁酰胺,肝癌细胞,细胞增殖,凋亡
绕丹宁论文文献综述
梁红霞,陈超然,伊丹,余令兵,康玉华[1](2019)在《N-(5-对氟苄叉基绕丹宁)环丙沙星酰胺衍生物对人肝癌细胞增殖、凋亡和自噬的影响》一文中研究指出氟喹诺酮类药物是广泛使用的临床一线抗感染药物,经过结构修饰有可能将此类药物改造成为抗肿瘤药物~([1-2])。本研究用酰胺基作为氟喹诺酮C-3羧基的电子等排体,绕丹宁环为其修饰基,对氟苄叉基为修饰基的功能修饰侧链构建绕丹宁不饱和酮骨架,运用药效团拼合药物设计原理,设计合成了一系列N-(5-芳苄叉基绕丹宁)氟喹诺酮类衍生物,(本文来源于《中国药理学通报》期刊2019年10期)
全旺,安万凯,李准,吴璐璐,姜松[2](2019)在《绕丹宁衍生物的合成方法和生物活性研究》一文中研究指出通过优化绕丹宁及其衍生物的合成路线,合成一系列绕丹宁衍生物,并研究其生物活性.以双羧甲基叁硫代碳酸盐为原料,在水做溶剂的条件下与相应的胺反应,生成绕丹宁环,然后再与不同取代基的醛脱水缩合得到目标化合物.其结构经核磁共振谱等表征且同时进行抑菌活性测定.目标化合物5a,5c,5d对革兰氏阳性菌具有较好的抑菌活性,目标化合物5a,5b,5c,5d,5l,5n对革兰氏阴性菌具有较好的抑菌活性.该合成方法可用于合成绕丹宁类CFTR抑制剂.(本文来源于《河南科学》期刊2019年03期)
杨阳,蒋秀,占肖卫,陈兴国[3](2019)在《以绕丹宁和噻唑烷-2,4-二酮为端基的不对称结构有机受体分子的设计合成与构性关系探讨》一文中研究指出分别以绕丹宁和噻唑烷-2,4-二酮单元为端基、IDT为中心核设计合成了一个新型不对称结构的有机小分子受体IDT-2,并通过与两端均以绕丹宁或噻唑烷-2,4-二酮受体单元的对称小分子受体IDT-1和IDT-3进行对比,探讨了分子结构与性能之间的关系。研究发现,从IDT-1到IDT-3,随着两端的绕丹宁基团被噻唑烷-2,4-二酮基团逐步取代,这类小分子受体的吸收光谱显着蓝移,光学带隙E_g~(opt)逐步增大,LUMO和HOMO能级也逐渐抬升。随后我们分别以这叁个小分子为受体、P3HT为给体共混构建活性层而制备了有机太阳能电池,结果表明,以两端均为绕丹宁单元的对称结构小分子受体IDT-1构建的电池器件具有最高的光电转换效率(PCE),相应的J_(sc)和FF值也最大,而V_(oc)则最低;而以两端均为噻唑烷-2,4-二酮基团的对称结构小分子受体IDT-3的电池器件,其V_(oc)最高,但其J_(sc)和FF则最低,PCE值也最小。对于IDT-2而言,由于分子只有一个绕丹宁单元被噻唑烷-2,4-二酮所取代,其V_(oc),J_(sc)和PCE均介于IDT-1与IDT-3之间。由此说明,尽管噻唑烷-2,4-二酮基团的引入能有效提升器件V_(oc),但却不利于改善其J_(sc)和FF,因此受体的分子设计中如何平衡电池器件的几种光伏性能参数而获得高的光电转换效率仍是十分重要的研究课题之一。(本文来源于《物理化学学报》期刊2019年03期)
杨夺[4](2018)在《叁苯胺—共轭桥—绕丹宁类小分子给体材料的合成及其构效关系研究》一文中研究指出本论文以叁苯胺(DPTA)为给电子单元(D),绕丹宁(RD)为得电子单元(A),保持这两种结构单元不变,引入不同类型的共轭π-桥,合成了一系列D-π-A型有机小分子给体材料,制备了结构为ITO/ZnO/Small Molecule:PC_(61)BM(或PC_(71)BM)/MoO_3/Ag的倒置太阳能电池器件,并对器件的光伏性能进行了表征,通过实验结果和理论分析相结合,指出以D-π-A型模块构建的给体分子与光伏器件性能之间的构效关系,主要内容如下:第二章,在DPTA与RD单元之间引入一个噻吩基团、两个噻吩基团和叁个噻吩基团分别作为共轭π-桥,设计合成了叁种有机小分子给体材料1T、2T和3T。有机小分子1T,其E_g为2.06 eV,E_(HOMO)/E_(LUMO)为-5.13 eV/-3.07 eV,通过理论计算得到其分子内电荷转移(ICT)态激子束缚能(E_b)为0.32 eV,当光活性层1T:PC_(71)BM的质量比为1:3时,测得太阳能电池器件的PCE值为1.21%,V_(OC)为0.73 V,J_(SC)为4.48 m A·cm~(-2),FF为37.22%;有机小分子2T,其E_g为1.93 eV,E_(HOMO)/E_(LUMO)为-5.07 eV/-3.14 eV,E_b为0.29eV,当光活性层2T:PC_(71)BM的质量比为1:3时,测得器件PCE为1.57%,V_(OC)、J_(SC)和FF分别为0.69 V、5.54 mA·cm~(-2)、41.09%;有机小分子3T,其E_g为1.85 eV,E_(HOMO)/E_(LUMO)为-5.05 eV/-3.20 eV,E_b为0.33 eV,当光活性层3T:PC_(71)BM的质量比为1:3时,测得器件PCE为0.98%,V_(OC)为0.62 V,J_(SC)为3.82 mA·cm~(-2),FF为41.72%。研究发现,当在分子中引入两个噻吩基团作为π-桥时,对于分子内激子的分离最有利,分子的性能最优。第叁章,在DPTA与RD单元之间同时引入噻并[3,2-b]噻吩(TT)基团和噻吩(T)基团,使其左右位置相互交换作为共轭π-桥,得到两种共轭π-桥基团TT-T和T-TT,设计合成了两种有机小分子给体材料T-RD和TT-RD,测得其E_g分别为1.92 eV和1.88 eV,E_(HOMO)分别为-5.26 eV和-5.19 eV,E_(LUMO)分别为-3.34 eV和-3.31 eV,E_b分别为0.33 eV和0.32eV。当光活性层T-RD:PC_(71)BM的质量比为1:3时,测得太阳能电池器件PCE值为1.40%,V_(OC)、J_(SC)、FF分别为0.72 V、5.01 m A·cm~(-2)、38.83%;当光活性层TT-RD:PC_(61)BM的质量比为1:3时,测得太阳能电池器件PCE值为1.70%,V_(OC)为0.63 V,J_(SC)为6.36 mA·cm~(-2),FF为41.96%。对比分析,发现具有较大共轭面的TT基团与拉电子单元更近时,分子的光伏性能较优。第四章,分别在DPTA与RD单元之间引入碳碳单键、噻吩基团(T)和炔基(A),设计合成了叁种具有不同电子结构π-桥的有机小分子DPR、TDPR和ADPR。有机小分子DPR,E_g为1.63 eV,E_(HOMO)/E_(LUMO)为-4.99 eV/-3.36 eV,E_b为0.20 eV,当光活性层DPR:PC_(61)BM的质量比为1:2时,测得器件的PCE值为1.07%,V_(OC)为0.72 V,J_(SC)为4.51m A·cm~(-2),FF为32.81%;有机小分子TDPR,其E_g为1.58 eV,E_(HOMO)/E_(LUMO)为-5.01eV/-3.34 eV,E_b为0.17 eV,当光活性层TDPR:PC_(61)BM的质量比为1:2时,测得太阳能电池器件的PCE值为1.29%,V_(OC)为0.72 V,J_(SC)为5.24 mA·cm~(-2),FF为34.13%;有机小分子ADPR,其E_g为1.67 eV,E_(HOMO)/E_(LUMO)为-5.09 eV/-3.42 eV,E_b为0.18 eV,当光活性层ADPR:PC_(61)BM的质量比为1:1.5时,测得太阳能电池器件的PCE值为1.20%,V_(OC)为0.75 V,J_(SC)为4.81 mA·cm~(-2),FF为33.25%。对比实验数据发现,当在分子中引入噻吩基团作为共轭π-桥时,分子的光伏性能相对较优。第五章,在DPTA与RD单元之间分别引入蒽(A)和联蒽(BA),设计合成了两种有机小分子给体材料AR和BAR,测得其E_g分别为2.51 eV和2.52 eV,E_(HOMO)分别为-5.15eV和-5.12 eV,E_(LUMO)分别为-2.64 eV和-2.60 eV。基于两个小分子AR和BAR的光伏器件性能有待进一步研究。(本文来源于《兰州交通大学》期刊2018-06-15)
李冉冉[5](2018)在《D-π-A型绕丹宁染料的分子工程及其性能研究》一文中研究指出随着染料敏化太阳能电池(DSSCs)光电转换效率取得突破性的提高,敏化剂(特别是有机敏化剂)在过去的二十几年中因其自身不含有稀有金属结构,易于合成和优化的优点而获得了越来越多的关注,并且因其分子结构的可调控性而得到了广泛研究。本文设计合成了四种新型的绕丹宁染料,作为染料敏化剂制备成染料敏化太阳能电池,并对其性能进行了研究。第1章简述了染料敏化剂的分类和特点,阐述了近年来以氰基乙酸和以绕丹宁酸为受体的染料敏化剂的研究进展,最后引出本论文的设计思路和研究内容。第2章以咔唑吲哚啉基团为电子供体,苯基或者噻吩基为π桥,以氰基乙酸,绕丹宁-3-乙酸和修饰过的绕丹宁酸为电子受体,设计合成了四种新型的染料敏化剂CS-23,CS-24,CS-25和CS-26,并用核磁共振波谱和液相色谱-质谱联用仪确定了化合物的结构。第3章对四种新型染料敏化剂进行了光物理和电化学性能研究,并使用Gaussian 09程序对四种染料的基态和第一激发态的各项性质进行量化计算。通过对该系列染料制成的电池器件的光伏性能进行详细研究,发现使用共轭的氰基乙酸取代不共轭的羧基,会使染料光捕获能力增强,电子的注入过程也更加平滑。同时,在绕丹宁片段上引入长烷基链,可以防止染料在TiO_2表面的π聚集,抑制电子复合,使光电压明显增强。因此,在不加入任何共吸附剂的情况下,我们合成的染料CS-22表现出优异的光伏性能,PCE=8.48%,J_(SC)=17.49 mA cm~(-2),V_(OC)=713 mV,ff=0.681。在经过约1000 h老化测试后其PCE仅下降5%,由此可知染料同时还具有高稳定性。第4章结论。(本文来源于《河北师范大学》期刊2018-03-24)
汪学猛,李书平,杨彤,黄文龙,王蕊[6](2018)在《氧氟沙星C-3(绕丹宁不饱和酮)酰胺的合成及抗肿瘤活性》一文中研究指出目的发现氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的结构修饰策略。方法以酰胺作为氧氟沙星C-3羧基的等排体、饶丹宁不饱和酮其功能侧链修饰基,设计合成了C-3(饶丹宁α,β-不饱和酮)酰胺类目标化合物(6a~6l),并用元素分析和光谱数据确证化合物的结构、四甲基偶氮唑蓝(MTT)方法评价对体外培养的SMMC-7721、Capan-1和HL603种试验癌细胞株的抗增值活性。结果合成的12个新结构目标化合物的活性显着强于母体氧氟沙星,其中芳杂环取代的化合物对其Capan-1细胞的活性与对照阿霉素相当。结论饶丹宁不饱和酮杂合酰胺骨架作为C-3羧基的等排体有利于提高抗肿瘤活性。(本文来源于《中国药学杂志》期刊2018年03期)
闫强[7](2017)在《氟喹诺酮C-3甲叉绕丹宁衍生物的合成和抗肿瘤活性研究》一文中研究指出随着发病率和死亡率的增加,癌症已经发展成为了严重的公共卫生问题。抗肿瘤药物的出现对癌症的治疗具有重大意义,但鉴于现有药物在临床使用方面存在选择性差、多药耐药性等诸多限制,人们对新型抗肿瘤药物的需求日益增长。新药的研究始于先导化合物的发现,因此,发现药理活性显着、作用选择性高、分子结构新颖的抗肿瘤先导化合物已经成为药物开发领域最受瞩目的研究热点之一。拓扑异构酶是一种关键的的抗肿瘤药物作用标靶,考虑到原核生物和真核生物的拓扑异构酶在功能上的相似性和序列上的同源性,将氟喹诺酮类药物抑制细菌II型拓扑异构酶的抗菌活性转化为对肿瘤细胞的抗增殖活性被认为是可行的,目前的研究报道也证实了这一点。另一方面,绕丹宁被视为一类有潜力的优势构架近年来在先导物结构设计方面受到关注。研究发现绕丹宁类结构中的环外双键硫原子对于与生物靶标在结合位点的氢键作用和极性相互作用具有重要意义,另外还发现绕丹宁环N上的结构修饰是其作用选择性的关键。如果杂环变成芳香性的,如亚苄基绕丹宁,在与生物靶标的亲和性和选择性方面的表现都更为显着,这为其结构修饰提供了思路。抗肿瘤先导物设计开发领域的诸多研究报道也说明了绕丹宁类结构应用到抗肿瘤方面的潜力。本文设计由伯胺制备一类N上带有不同取代基的绕丹宁类小分子化合物,然后同制备得到的中间体氟喹诺酮C-3醛通过Knoevenagel缩合得到氟喹诺酮C-3甲叉绕丹宁衍生物作为目标化合物。目标化合物应载有氟喹诺酮母核和N取代的5-亚苄基绕丹宁两种优势构架或药效团,达到药效团拼接和优势构架引入的目的,从而期望能在生物活性尤其是抗肿瘤活性方面有较为理想的表现,通过体外抗肿瘤活性筛选对目标化合物进行评价。本文合成了30个目标化合物,其结构经~1H NMR,HRMS,IR表征确认。另外还合成了3个氟喹诺酮C-3甲叉海因类化合物H1~H3,同目标化合物作粗略对照。体外抗Capan-1细胞增殖活性实验结果表明:多数目标化合物对Capan-1细胞具有显着的抑制活性。其中化合物5h、6h、7g、7h的IC_(50)值处于微摩尔水平,与多柔比星近似。尤其是化合物6a和7a的IC_(50)值甚至达到纳摩尔水平。构效关系研究显示:氟喹诺酮C-3位甲叉基绕丹宁类结构在抗Capan-1肿瘤细胞增殖活性方面具有积极影响。当目标化合物绕丹宁环N上不带有取代基(6a、7a)或取代基为对甲苯基(5i、6h、7g)、对甲氧基苯基(5j、6i、7h)时,活性较好,且载有左氧氟沙星氟喹诺酮母核的目标化合物7g、7h活性尤为突出,或与其溶解度较好有关。研究结果显示,引入优势构架的合成策略对发现新型抗肿瘤氟喹诺酮药物具有积极意义,目标化合物5h、6a和7a有潜力成为一类新型的抗肿瘤先导化合物,但仍需更多研究依据支持。(本文来源于《河南大学》期刊2017-05-01)
谢丽青[8](2017)在《新型绕丹宁吸电子基团的合成及其光敏染料的性能研究》一文中研究指出随着社会经济的快速发展,能源危机和环境污染是亟需解决的两大问题。利用清洁和可再生的太阳能是解决问题的途径。染料敏化太阳能电池是利用光电效应把光能转换成电能的装置。迫在眉睫的需要发展高效率的染料敏化太阳能电池。而染料敏化剂在DSSCs中起着吸收太阳光和将激发态电子注入到纳米半导体导带的作用,所以合成性能优越的染料敏化剂是提高电池效率的关键。我们设计合成了叁种新型不同绕丹宁吸电子端的纯有机光敏染料,并测试了基于这些染料的光物理、电化学性质及在DSSCs中的应用。本论文主要包括以下几个方面:第一章讲述了DSSCs的发展背景,DSSCs的结构,工作原理,评价性能参数以及染料敏化剂的分类,特点和近些年来的发展状况,在此基础上提出了课题:以咔唑取代的吲哚啉为给电子体,设计新型不同的绕丹宁酸为受体,合成新型的D-D-π-A结构的光敏染料。第二章讲述了在绕丹宁环上引入正辛基链和氰基乙酸结构的受体的合成,在绕丹宁环上引入二氰基乙烯基结构的受体的合成,以咔唑取代的吲哚啉为给电子体,新型不同的绕丹宁酸为受体,插入噻吩π桥的光敏染料的合成。以及合成的化合物的1H NMR,13C NMR和MS的数据分析。第叁章讲述了叁种新型光敏染料的物理和光伏性能,包括紫外荧光性能及对电化学的分析,应用Gaussian 03程序对染料分子结构进行了量化计算,以及对电流和电压曲线的分析。采用绕丹宁环上引入正辛基链和氰基乙酸结构受体的光敏染料CS-8展示出较高的光电转换效率。第四章结论。(本文来源于《河北师范大学》期刊2017-03-24)
高留州[9](2016)在《氟喹诺酮C-3(绕丹宁不饱和酮)酰胺衍生物的合成与抗肿瘤活性研究》一文中研究指出新药的开发起源于先导化合物的发现,而基于结构与机制的理性药物分子设计是发现先导物的有效途径。其中,基于现有药物分子结构利用药效团拼合及生物电子等排替换原理,设计合成新的化学分子实体是获得先导物的重要手段。氟喹诺酮,作为临床广泛应用的合成类抗菌药,其抗菌作用是通过抑制细菌的DNA回旋酶来实现的。鉴于细菌回旋酶与真核生物的拓扑异构酶(TOPO Ⅱ)具有序列和功能的相似性,另外,拓扑异构酶II也是多种临床抗肿瘤药物的作用靶酶,因而有望通过结构修饰将氟喹诺酮的抗菌作用转化到抗肿瘤方面,进而发展成新的抗肿瘤药物。以往对氟喹诺酮结构修饰多集中于母核喹啉环的N-1、C-7和C-8位上,遗憾的是所得到的候选物多因体内毒性或稳定性等问题而未进入临床评价,因此,寻找新的结构修饰策略以降低其毒性、增加稳定性是目前抗肿瘤喹诺酮向成药性发展过程中亟需解决的问题。幸运的是,前期的研究发现,氟喹诺酮C-3羧基虽是其抗菌活性所必需基团,但并非其抗肿瘤活性所必需,可以被其生物电子等排体如酰胺等基团所取代,这为喹诺酮的修饰提供了新方法。近年来,绕丹宁(即硫代噻唑烷二酮)及其衍生物因具有广泛药理活性而被关注,本文用绕丹宁作为C-3等排体酰胺的修饰基,并用芳甲叉基作为绕丹宁C-5的修饰基,进而设计得到了氟喹诺酮(绕丹宁α,β-不饱和酮)酰胺类目标化合物。以抗菌氟喹诺酮羧酸为原料,经肼解、取代、缩合等反应得到中间体氟喹诺酮(绕丹宁)酰胺,然后与芳香醛缩合得到氟喹诺酮(绕丹宁α,β-不饱和酮)酰胺类目标化合物(4a-4l,5a-5l),其结构经1H NMR,HRMS,IR进行表征;采用K-B法评价了相关目标化合物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌及绿脓杆菌的抑制活性,MTT法评价了目标化合物对SMMC-7721、Capan-1及HL60细胞的体外抗增殖活性,Hoechst 33258及PI荧光染色法检测肿瘤细胞凋亡的变化,Rh123/Hoechst 33342荧光双染法检测细胞对线粒体膜电位的变化。本文合成了24个新目标化合物,其结构经1H NMR,HRMS,IR得到确证。体外抗菌实验表明:目标化合物对3种实验细菌菌株的抗菌作用较对照品有明显下降,但是,它们对3种实验癌细胞的抗增殖活性均显着强于对照品(环丙沙星、左氧氟沙星)的活性,其中对Capan-1细胞的活性最强,显示出一定的选择性。构效关系表明:含有吸电子基团(叁氟甲基、硝基、氟)取代的目标化合物的IC50≤10.0μmol·L~(-1),其抗肿瘤活性显着高于供电子基取代的化合物的活性,其中(5i,5j,5k)的IC50与对照药物舒尼替尼(Sunitinib)的IC_(50)接近。为此,氟喹诺酮C-3位(绕丹宁不饱和酮)酰胺衍生物是一类具有发展前景的抗肿瘤活性先导物。酰胺可作为C-3羧基的生物电子等排体用于抗肿瘤喹诺酮的结构修饰,而用功能化的绕丹宁修饰有利于提高目标化合物的抗肿瘤活性,这为抗肿瘤氟喹诺酮的研究提供了依据。(本文来源于《河南大学》期刊2016-06-01)
谢玉锁[10](2016)在《苯并噻嗪-4-酮-3-(绕丹宁不饱和酮)酰胺的合成与生物活性》一文中研究指出癌症和炎症是严重威胁人类生命健康的常见疾病,现有临床治疗药物因存在选择性差、毒副作用大、易产生耐药等缺陷而导致其指数低,全球每年死于癌症的人数高达数百万,同时许多人也饱受炎症疾病的折磨。因此,研究高效低毒的抗癌、抗炎药物尤为重要。一方面,查尔酮是一类以?,?-不饱和酮为结构特征的天然有效成分,因具有抗菌、抗病毒、抗癌、抗炎、抗寄生虫等广泛的生物活性而在其结构修饰及新查尔酮分子构建中备受关注。另一方面,昔康类药物是以苯并噻嗪酰胺为结构特征的非甾体抗炎药,其作用靶标为COX酶,通过抑制花生四烯酸的合成发挥抗炎作用。另外,作为噻唑烷酮的五元杂环绕丹宁已成为优势药效团而被广泛用于新药分子化学骨架的构建。为此,基于药物分子设计的药效团拼合原理,本文试图把苯并噻嗪酰胺和绕丹宁不饱和酮两个优势药效团骨架进行拼合,进而构建成苯并噻嗪(绕丹宁不饱和酮)酰胺类目标化合物,以期实现药效团活性的迭加,从而发现具有抗炎或(和)抗癌活性的先导化合物,为进一步的研究提供指导。方法:以吡罗昔康前体酯为原料,经肼解得到苯并噻嗪-4-酮-3-酰肼-1,1-二氧化物,与二硫化碳缩合得相应的二硫代甲酸铵盐,接着与氯乙酸钠缩环合制得关键中间体苯并噻嗪-4-酮-3-(绕丹宁)酰胺-1,1-二氧化物。绕丹宁环与芳香醛发生Claisen-Schmidt缩合反应,进而合成出一系列苯并噻嗪-4-酮-3-(绕丹宁不饱和酮)酰胺-1,1-二氧化物目标化合物。目标化合物的结构通过MS、1H-NMR、IR光谱数据确证。用MTT实验方法评价了目标化合物对人肝癌SMMC-7721细胞株和人乳腺癌MCF-7细胞株的体外增殖抑制活性;同时用试剂盒方法测试目标化合物对环氧合酶-2的酶抑制活性。结果:初步的药理结果表明,目标化合物对SMMC-7721和MCF-7细胞株均有较好的抑制活性,且对人乳腺癌MCF-7细胞株的体外增殖的抑制率均高于人肝癌SMMC-7721细胞株。在10μmol/L浓度下,化合物P13对人肝癌SMMC-7721细胞和化合物P5对人乳腺癌MCF-7细胞的抑制率分别为37.50%和58.4%,优于或相当于对照吡罗昔康的活性。同时,目标化合物对COX-2也显示出较好的抑制活性,其中化合物P5对COX-2抑制率为58.0%,是对照吡罗昔康的2倍。结论:本文合成了18个新的苯并噻嗪-4-酮-3-(绕丹宁不饱和酮)酰胺-1,1-二氧化物目标化合物,并对其结构进行确证。初步的药理实验结构表明,目标化合物对SMMC-7721和MCF-7癌细胞株及COX-2酶显示出一定抑制活性,其活性与对照吡罗昔康相当。基于此,以苯并噻嗪和绕丹宁不饱和酮为优势骨架构建的苯并噻嗪-4-酮-3-(绕丹宁不饱和酮)酰胺-1,1-二氧化物作为新的抗肿瘤抗炎先导化合物值得进一步研究。(本文来源于《河南大学》期刊2016-06-01)
绕丹宁论文开题报告
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
通过优化绕丹宁及其衍生物的合成路线,合成一系列绕丹宁衍生物,并研究其生物活性.以双羧甲基叁硫代碳酸盐为原料,在水做溶剂的条件下与相应的胺反应,生成绕丹宁环,然后再与不同取代基的醛脱水缩合得到目标化合物.其结构经核磁共振谱等表征且同时进行抑菌活性测定.目标化合物5a,5c,5d对革兰氏阳性菌具有较好的抑菌活性,目标化合物5a,5b,5c,5d,5l,5n对革兰氏阴性菌具有较好的抑菌活性.该合成方法可用于合成绕丹宁类CFTR抑制剂.
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
绕丹宁论文参考文献
[1].梁红霞,陈超然,伊丹,余令兵,康玉华.N-(5-对氟苄叉基绕丹宁)环丙沙星酰胺衍生物对人肝癌细胞增殖、凋亡和自噬的影响[J].中国药理学通报.2019
[2].全旺,安万凯,李准,吴璐璐,姜松.绕丹宁衍生物的合成方法和生物活性研究[J].河南科学.2019
[3].杨阳,蒋秀,占肖卫,陈兴国.以绕丹宁和噻唑烷-2,4-二酮为端基的不对称结构有机受体分子的设计合成与构性关系探讨[J].物理化学学报.2019
[4].杨夺.叁苯胺—共轭桥—绕丹宁类小分子给体材料的合成及其构效关系研究[D].兰州交通大学.2018
[5].李冉冉.D-π-A型绕丹宁染料的分子工程及其性能研究[D].河北师范大学.2018
[6].汪学猛,李书平,杨彤,黄文龙,王蕊.氧氟沙星C-3(绕丹宁不饱和酮)酰胺的合成及抗肿瘤活性[J].中国药学杂志.2018
[7].闫强.氟喹诺酮C-3甲叉绕丹宁衍生物的合成和抗肿瘤活性研究[D].河南大学.2017
[8].谢丽青.新型绕丹宁吸电子基团的合成及其光敏染料的性能研究[D].河北师范大学.2017
[9].高留州.氟喹诺酮C-3(绕丹宁不饱和酮)酰胺衍生物的合成与抗肿瘤活性研究[D].河南大学.2016
[10].谢玉锁.苯并噻嗪-4-酮-3-(绕丹宁不饱和酮)酰胺的合成与生物活性[D].河南大学.2016