pH响应型苯硼酸酯连接嵌段聚合物的合成及药物控释

论文摘要

以含苯硼酸酯（PBE）的聚乙二醇单甲醚（mPEG）大分子（mPEG-PBE-OH）为引发剂,引发ε-己内酯（ε-CL）开环聚合,制备了以硼酸酯结构连接的pH敏感两亲性聚合物（mPEG-PBEPCL）。然后,使该聚合物在水相环境中自组装形成"核-壳"结构纳米胶束,并将阿霉素（DOX）负载在胶束内核中,形成载药胶束（DOX@mPEG-PBE-PCL）。通过核磁共振氢谱（1H-NMR）、红外光谱（FT-IR）和凝胶渗透色谱（GPC）对聚合物结构进行了表征,通过透射电镜（TEM）和动态光散射（DLS）等对胶束的形貌和粒径进行了表征,通过紫外吸收光谱分析了胶束载药量和载药效率,并对胶束的pH敏感释药性能与体外细胞毒性进行了验证。结果表明:聚合物自组装形成粒径约127nm的球形胶束,对DOX具有较高的负载能力;聚合物具有良好的pH响应性和生物相容性,DOX@mPEG-PBE-PCL能在肿瘤细胞弱酸性环境中释放DOX,有效递送至细胞核;与游离的DOX·HCl相比,DOX@mPEG-PBE-PCL对鼠源黑色素瘤B16F10细胞具有相近的抗肿瘤活性。

论文目录

• 1 实验部分
•   1.1 原料与试剂
•   1.2 两亲性聚合物的合成
•   1.3 测试与表征
•     1.3.1 样品表征
•     1.3.2 聚合物胶束的制备及形态测试
•     1.3.3 临界胶束浓度 （CMC） 的测定
•     1.3.4 聚合物胶束pH敏感性的考察
•     1.3.5 载药胶束体外药物释放
•   1.4 细胞内吞及药物释放
•   1.5 体外细胞毒性
•   1.6 细胞增殖检测
• 2 结果与讨论
•   2.1 聚合物的结构表征
•   2.2 聚合物纳米粒子的粒径、形貌及CMC分析
•   2.3 聚合物纳米胶束的pH响应性
•   2.4 载药胶束的体外释放性能
•   2.5 细胞内吞与响应性能
•   2.6 细胞毒性
• 3 结论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 何文涛,刘燕,施萍,彭立聪,祁芊芊,袁建超

关键词: 苯硼酸酯键,纳米胶束,响应,药物递送

来源: 功能高分子学报 2019年03期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 西北师范大学化学化工学院甘肃省高分子材料重点实验室,河西学院医学院,兰州大学基础医学院病理生理学研究所

基金: 国家自然科学基金资助项目(21364011,20964003)

分类号: TQ317;TQ460.1

DOI: 10.14133/j.cnki.1008-9357.20181002002

页码: 336-344

总页数: 9

文件大小: 3142K

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