盐酸丁卡因凝胶的制备及评价研究

论文摘要

目的通过体外经皮渗透试验和药效学评价研究,筛选盐酸丁卡因凝胶的最佳处方。方法采用Valin-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为透过介质,以8 h的累积渗透量为指标,考察促渗剂氮酮、丙二醇及中和剂三乙醇胺用量对体外透皮性能的影响,筛选出最优处方。并采用小鼠热板法对最佳处方制备的凝胶与市售制剂进行对比,进行药效学评价。结果最优处方的组成为:盐酸丁卡因5 g,卡波姆1 g,乙醇20 g,聚山梨酯-80 6 g,氮酮1 g,丙二醇10 g,三乙醇胺6 g,纯化水补足至100 g。以最优处方制得的凝胶8 h的累积渗透量和渗透速率分别为（416.9±9.95）μg/cm,（69.18±1.27）μg/（cm·h）。与市售制剂相比较,小鼠痛阈值在给药后2 h内显著提高。结论制得的盐酸丁卡因凝胶基本性质良好,具有较佳的体外经皮渗透性,可进一步开发利用。

论文目录

• 1 材料
•   1.1 仪器
•   1.2 试药
•   1.3 动物
• 2 方法
•   2.1 凝胶的制备
•   2.2 体外经皮渗透试验
•     2.2.1 大鼠离体皮肤的制备
•     2.2.2 体外透皮试验
•     2.2.3 数据处理
•   2.3 分析方法
•     2.3.1 色谱条件
•     2.3.2 标准曲线的绘制
•     2.3.3 回收率试验
•   2.4 处方影响因素考察
•     2.4.1 凝胶基质的选择
•     2.4.2 促渗剂的选择
•     2.4.3 保湿剂的选择
•     2.4.4 中和剂的选择
•   2.5 正交试验及处方优化
•     2.5.1 正交试验设计
•     2.5.2 最优处方重复试验
•   2.6 药效学评价
• 3 结果
•   3.1 分析方法
•     3.1.1 标准曲线的绘制
•     3.1.2 回收率
•   3.2 处方影响因素
•     3.2.1 凝胶基质的选择
•     3.2.2 促渗剂的选择
•     3.2.3 保湿剂的选择
•     3.2.4 中和剂的选择
•   3.3 正交试验及处方优化
•     3.3.1 正交试验设计
•     3.3.2 最优处方重复试验
•   3.4 药效学评价
• 4 讨论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 陶敏,彭龙,王琦,周朝阳,李志平,肖若蕾,梅兴国

关键词: 盐酸丁卡因,凝胶,处方优化,经皮渗透,药效学

来源: 药物评价研究 2019年08期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 湖北科技学院,军事科学院军事医学研究院

基金: 国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2012ZX09301003-001-009)

分类号: R943

页码: 1551-1556

总页数: 6

文件大小: 1672K

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