导读:本文包含了环合反应论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:环合,吲哚,咪唑,亚胺,甲酰胺,吡啶,中间体。
环合反应论文文献综述
栾吉超,沈娅,罗云飞,李有桂[1]（2019）在《过渡金属铑催化的环状亚胺与炔烃的[3+2]环合反应的研究》一文中研究指出在过渡金属铑催化作用下,3-苯基-2H-苯并[b][1,4]恶嗪类环状亚胺为底物与二苯基乙炔进行[3+2]环合反应,实现了五元碳环的构筑从而获得了多环状的茚基骨架的手性胺。考察了反应溶剂、添加剂种类、反应时间、反应温度及芳烃结构对反应的影响,确定了最佳的反应条件:0.24 mmol二苯基乙炔与0.2 mmol环状亚胺反应,在[Cp~*RhCl_2]_2(2.5 mol%)、醋酸铜(20 mol%)作用下,反应温度为50℃,时间为12 h。在此反应条件下,富电子的芳烃反应较好,缺电子的芳烃反应相对较差,富电子的炔类物质产率略低。(本文来源于《化学世界》期刊2019年06期）
赵鑫[2]（2019）在《可见光诱导合成2-全氟烷基苯并咪唑的[4+1]环合反应》一文中研究指出苯并咪唑及其衍生物具有良好的生物活性,而且是一种重要的药物分子。在苯并咪唑上引入氟原子,是药物化学结构改造的重要研究策略之一。在苯并咪唑类化合物上引入含氟基团,可以增强其抗病毒活性,提高药物的生物可利用度;并且通过改变化合物的基团,增强药物与靶向蛋白的相互结合能力以及对其他靶标蛋白的选择性。本文通过使用邻苯二胺做为底物,与全氟碘代烷烃经光诱导,高效的实现了合成2-全氟烷基苯并咪唑的[4+1]环合反应。在该合成策略中,我们选用的最优条件是:1.0 equiv的邻苯二胺作为底物,1.1 equiv的全氟烷基碘,4.1 equiv的氢氧化钠,超干N,N-二甲基甲酰胺(DMF)做为溶剂,体系浓度为0.2 M,在36 W紧凑型荧光灯照射下进行反应。0℃下搅拌2 h。实验结果表明:苯环上各种取代的邻苯二胺与不同烷基链的全氟烷基碘,在最优条件下都可以发生反应。并且以较高产率的到2-全氟烷基苯并咪唑。产物结构通过单晶X射线衍射、核磁共振氢谱、碳谱、高分辨质谱确定。机理研究认为:全氟烷基碘与邻苯二胺形成卤键作用,在可见光照射下,经氧气协助,发生单电子转移,形成N自由基和C自由基,经自由基偶联,亲核取代,芳构化,形成目标产物。这种方法条件温和,提供了一种新颖,绿色,高效的途径来实现合成2-全氟烷基苯并咪唑。(本文来源于《辽宁大学》期刊2019-06-01）
李郁锦,冯杲升,高建荣[3]（2019）在《1,4-萘醌与2-氨基吡啶的环合反应研究》一文中研究指出醌构咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物是具有广泛生物活性的一类化合物。研究了1,4-萘醌与2-氨基吡啶经钯催化的C—H键乙酰化过程的环合反应高选择性地合成萘并咪唑并[1,2-a]吡啶-5,6-二酮及其衍生物,考察了催化剂的量、溶剂和温度等对反应的影响,以乙酸为溶剂,n(萘醌)∶n(2-氨基吡啶)∶n(醋酸钯)∶n(醋酸铜)=1∶2∶0.075∶1时,80℃条件下反应8 h以较高收率合成一系列的醌构咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物。这为合成结构多样性的醌构咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物提供了一种简便高效、原子经济性的方法。(本文来源于《浙江工业大学学报》期刊2019年03期）
杜东旭[4]（2019）在《2-甲基-3-（2-氟-3-氧代-3-苯丙基）-吲哚的合成及环合反应的研究：咔唑的合成》一文中研究指出咔唑是一类重要的氮杂环化合物,由于其有显着地生物、化学或物理特性,在药物研发及材料学领域的应用非常广泛。鉴于此,关于咔唑的高效合成方法研究格外受到关注,其中,经由吲哚的环合制备咔唑衍生物是一条重要的途径。已知的方法可以分为两大类,包括C-2或C-3官能化吲哚的环合,以及吲哚的2-,3-位C同时参与成环反应构筑咔唑。而基于C-3官能化2-甲基吲哚合成咔唑的方法极为少见。本论文中,我们首先通过2-甲基吲哚对二氟环丙烷的开环反应,设计合成了2-甲基-3-(2-氟-3-氧代-苯丙基)-吲哚,之后在TFAA促进下,经环合高效、温和地制备了咔唑衍生物。本工作的研究结果为咔唑的合成方法提供了新途径。主要研究内容如下:1、综述了基于吲哚合成咔唑的研究进展,包括C-3官能化吲哚合成咔唑,C-2官能化吲哚合成咔唑,从简单吲哚出发合成咔唑和C-2,C-3双取代吲哚合成咔唑。2、在TFAA促进下实现了官能化吲哚合成咔唑的分子内环合反应,实验结果与相关文献表明:TFAA在体系中释放叁氟乙酰基阳离子且作用在吲哚C-3位置,从而使得吲哚C-2位的甲基易发生去质子化而形成亲核性强的烯胺。而α-氟代酮的结构降低了芳构化的能量使得反应能够在温和的条件下构建苯环结构。基于以上两点实现了咔唑高效的合成。3、合成了25个咔唑化合物,并对其进行了~1H NMR、~(13)C NMR、~(19)F NMR、HRMS表征。(本文来源于《东北师范大学》期刊2019-05-01）
王媛[5]（2019）在《N,S-缩烯酮与活泼亚甲基异腈的[3+2]环合反应研究》一文中研究指出咪唑及其衍生物是一类重要的含氮杂环化合物,由于其具有良好的药理和生物活性,被广泛应用于有机合成、医药、农产品等领域中。此外,在染料、高分子材料等应用研究中也发挥着重要的作用。因此,开发简洁、高效的咪唑衍生物的合成方法一直以来都是有机合成化学的研究热点。N,S-缩烯酮是具有多个反应位点、简单易得的有机合成中间体,结构中所含双键两端的电子给体和受体的推拉作用使N,S-缩烯酮具有一定的极性,可进行多样的化学反应,如亲核加成、环合反应等,在杂环化合物的合成中发挥着重要作用。近期,我们课题组从N,S-缩烯酮出发合成了重要的4-氨基喹啉衍生物,本论文在此工作基础上,结合活泼亚甲基异腈在构建含氮杂环化合物方面的相关研究进展,研究了N,S-缩烯酮与活泼亚甲基异腈的[3+2]环合生成,合成了一系列1,4,5-叁取代的咪唑衍生物。该方法具有反应条件温和、操作简便、产率高等优点,为多取代咪唑的合成提供了新的途径。反应中可能涉及到经由烯酮亚胺中间体的高区域选择性合成,实现了所产生的烯酮亚胺中间体中C=N双键与活泼亚甲基异腈的高效[3+2]串联环合反应。本论文合成了21个新颖的1,4,5-叁取代咪唑衍生物。所得化合物的结构得到了~1H-NMR、~(13)C-NMR,高分辨质谱和单晶射线衍射实验等数据的证实。并对反应机理进行了分析。(本文来源于《东北师范大学》期刊2019-05-01）
邬亚平[6]（2019）在《稠环叁唑-（磺酰基）叁氮烯类衍生物合成及应用以及磷自由基参与1，6-烯炔环合反应的初步探究》一文中研究指出第一部分的研究内容主要介绍了稠环叁唑-(磺酰基)叁氮烯类衍生物的合成和应用。叁氮烯类衍生物是一类具有电子可调性和光学活性的含氮化合物,广泛用于金属离子的检测、杂环化合物的合成等方面。目前叁氮烯主要存在叁种结构形式:线性、环状和π-电子共轭。其中π-电子共轭叁氮烯在有机合成、材料化学与医药等领域都有着广泛的应用,比如作为不同杂环化合物或者天然产物的中间体、光敏感材料、以及治疗癌症的DNA烷化剂等。目前已有的合成π-电子共轭叁氮烯类衍生物的方法主要是通过氮杂环卡宾前体和有机迭氮化合物的偶联,在强碱、低温或室温条件下形成氮杂环卡宾就能实现各种取代的π-电子共轭叁氮烯合成。根据我们前期的研究工作,我们设想利用乙基吡啶并叁唑鎓盐和磺酰基迭氮得到一系列稠环叁唑-(磺酰基)叁氮烯类衍生物,并探索其光学性质和生物活性的应用。通过条件筛选,确定最优条件为:氮气保护,稠环叁唑鎓盐、磺酰迭氮衍生物和叔丁醇钾在丙酮中,TLC监测,2小时后反应完成,减压蒸馏,经柱色谱分离得到产物。并且合成了18个新型的π-电子共轭叁氮烯,最高收率可达95%。该反应具有操作简便,反应时间短,产率高等优点。通过紫外和荧光实验发现,该类化合物对Fe~(3+)具有选择性和敏感性。在Fe~(3+)浓度变化实验中,我们发现该类化合物在Fe~(3+)浓度0-450μM范围内具有线性相关,并且检测限度低于人们饮用水的标准,可作为潜在的荧光探针用于环境水体样品Fe~(3+)离子检测。第二部分主要介绍了磷自由基与1,6-烯炔环合反应的初步探究。苯并呋喃、苯并噻吩和吲哚是一类重要的杂环化合物,其中苯马溴隆、雷诺昔芬、普拉朵林等药物在临床上有着重要的应用。这些药物除了具有杂环结构,一般在C_3和C_2位都有不同程度的酰化或取代。这类化合物的合成可以通过自由基与1,6-烯炔环合得到,比如,叁氟甲基、苯磺酰基、硝基等。并且不同取代基团在一定程度上改变其物理化学性质或者药理活性,比如在芳杂环的C_2-位上引入叁氟甲基,能够增加化合物的溶解度、亲酯性和代谢稳定性。磷自由基在不同条件催化下能够与烯烃或炔烃β-羰基氧磷,因此本文中尝试磷自由基与1,6-烯炔发生氧磷化串联反应得到C_3-酰化的杂环化合物。对磷自由基参与的氧磷化串联反应进行初步的方法学探究。我们以1-(苯乙炔基)-2-(乙烯基氧基)苯为底物,亚磷酸二乙酯和二苯基氧磷作为磷自由基来源,在金属氧化和光催化下进行条件筛选,实验结果最终成功的实现了磷取代的C_3-酰化苯并呋喃环的合成,但到经过一系列的条件筛选,仍没能突破反应限制,反应收率较低。我们希望在后期的重新设计反应底物以及调整反应条件能够逐渐解决这些问题,并且进一步探究这类化合物理化性质和应用价值。(本文来源于《西南医科大学》期刊2019-03-01）
蒋燕,刘应乐,杨义,鲁越,黄强[7]（2018）在《CuBr_2/O_2促进N-芳基-β-烯胺酯分子内氧化环合反应构建2,3-二取代吲哚》一文中研究指出吲哚类化合物作为一类具有广泛生物和药理活性的有机分子,其合成研究具有重要的价值。而通过N-芳基烯胺的分子内氧化偶联反应构建吲哚类化合物成为合成吲哚类化合物最直接、高效的方法之一,得到合成化学家的广泛关注。基于此,本文发展以便宜的二价铜盐(CuBr_2)、绿色氧化剂(O_2)和吡啶作为配体共同促进的N-芳基-β-烯胺酯的分子内氧化环合反应,以58%~94%的收率成功地合成一系列2,3-二取代的吲哚类化合物,并对其进行核磁共振氢谱和碳谱表征。该合成策略为吲哚类化合物的合成提供了新的方法。(本文来源于《中国抗生素杂志》期刊2018年08期）
薛良敏,王锰,刘俊义,张志丽[8]（2018）在《新型叶酸拮抗剂吡啶并嘌呤衍生物的环合反应研究》一文中研究指出将6-取代-2,4-二氨基哌啶并[3,2-d]嘧啶衍生物与N,N-二甲基甲酰胺、叁氯乙酰氯在25℃反应2h,"一锅法"环合反应生成7-取代-2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[1,2,3-gh]嘌呤衍生物,利用NMR、HRMS确定目标化合物的结构。考察了不同底物、反应底物比例、反应时间、温度对反应产率的影响,并提出可能的反应机理。该反应条件温和、效率高、操作简单。(本文来源于《化学通报》期刊2018年07期）
冯杲升[9]（2018）在《基于1,4-萘醌合成五元含氮稠杂环化合物的环合反应研究》一文中研究指出1,4-萘醌及其衍生物广泛分布于医药、染料等化合物中,醌构稠杂环化合物在抗癌性、抗菌性、抗感染性等方面表现出很好的生物活性。基于1,4-萘醌及其衍生物经环合反应构建含氮稠杂环化合物是有机合成化学领域重要研究内容。在论文中,分别研究了分子碘促进的一锅叁组分反应构建苯并[f]吡啶并[1,2-a]吲哚-6,11-二酮及其衍生物;钯催化的环合反应构建萘并[1’,2’:4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-5,6-二酮及其衍生物;碘化钾/醋酸铜催化的分子内的环合反应构建萘并[2’,3’:4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-6,11-二酮及其衍生物。共合成叁大系列共53个醌构稠杂环类目标化合物,其中27个新化合物,主要内容如下:以1,4-萘醌、α-溴代苯乙酮、吡啶为原料,在分子碘存在的条件下通过亲核加成、环合、氧化等反应一锅多组分反应合成一系列苯并[f]吡啶并[1,2-a]吲哚-6,11-二酮及其衍生物,探究出一条绿色、高效的合成路线。考察并优化了反应条件,筛选了催化剂的量、溶剂、温度、反应底物的配比、添加剂等条件,在2当量的碘存在下,乙腈为反应溶剂,于80℃条件下反应,以24-95%的收率合成27个苯并[f]吡啶并[1,2-a]吲哚-6,11-二酮及其衍生物。以1,4-萘醌、苯乙酮、吡啶为原料,在分子碘的促进下,通过碘对苯乙酮上的甲基进行SP~3 C-H官能化,经亲核加成、环合、氧化反应一锅分步法合成一系列的苯并[f]吡啶并[1,2-a]吲哚-6,11-二酮及其衍生物。考察并优化了反应条件,筛选了催化剂的量、溶剂、温度、反应底物的配比等条件,在2当量碘存在下,乙腈为溶剂,反应温度为80℃,以31-93%的收率合成23个苯并[f]吡啶并[1,2-a]吲哚-6,11-二酮及其衍生物。以1,4-萘醌和2-氨基吡啶为原料,在醋酸钯/醋酸铜催化体系下经亲核加成、环合、氧化反应,合成了一系列的苯并[1’,2’:4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-5,6-二酮及其衍生物。探究了反应的条件,筛选了催化剂的量、氧化剂的量、溶剂、温度等。在7.5 mol%醋酸钯和1当量的醋酸铜存在下,以乙酸为溶剂,80℃条件下反应,以10-73%的收率合成11个萘并[1’,2’:4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-5,6-二酮及其衍生物。以1,4-萘醌和2-氨基吡啶的加成产物2-(吡啶-2-氨基)-1,4-萘醌为原料,在KI/CuCl_2·2H_2O催化体系下,经分子内的亲电取代、亲核取代、氧化反应合成了一系列的萘并[2’,3’:4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-6,11-二酮及其衍生物。筛选了催化剂、温度、溶剂等,以碳酸铯为碱,在1当量的KI、2当量的CuCl_2·2H_2O存在下,二甲基亚砜为溶剂,120℃条件下反应6 h以58-93%收率得到7个萘并[2’,3’:4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-6,11-二酮及其衍生物。(本文来源于《浙江工业大学》期刊2018-06-01）
周吉[10]（2018）在《原位生成的6-甲亚基-环己-2,4-二烯酮不对称环合反应》一文中研究指出6-甲亚基-环己-2,4-二烯酮(以下简称为邻亚甲基醌中间体)作为一类化学性质极其活泼的重要中间体被广泛应用于有机合成和药物化学中。由于多环化合物是天然产物和生物活性分子拥有的关键骨架结构,因此利用邻亚甲基醌中间体参与的不对称环合反应来构建手性多环化合物受到了科研工作者的关注并发展了多种反应类型以及催化体系。然而,通过碱催化原位生成邻亚甲基醌中间体在双功能手性碱作用下的不对称环合反应研究相对较少。本论文以2-磺酰烷基苯酚作为邻亚甲基醌中间体前体,研究了双功能手性碱催化邻亚甲基醌中间体不对称环合反应,取得了以下研究结果:首先,以2-磺酰烷基苯酚作为前体,实现了奎宁衍生双功能方酰胺催化原位生成的邻亚甲基醌中间体与恶唑啉酮的不对称环合反应,高非对映/对映选择性地合成含有氨基酸结构的手性3,4-二氢香豆素衍生物,该反应底物范围广,对于一共27个底物反应都能顺利进行并且最高取得了97%ee值。另外,最优条件下实施了克级规模试验,同样能在收率和对映选择性保持的情况下得到目标产物,进一步验证了此方法良好的实用性。其次,采用奎宁衍生的方酰胺催化剂,实现了2-磺酰烷基苯酚在碱性条件下原位生成的邻亚甲基醌中间体与吡唑啉酮的不对称迈克尔加成反应。随后加成产物在卤代试剂作用下发生卤化和进一步的关环反应得到手性螺环吡唑啉酮化合物,最高能取得大于20:1的非对映选择性和大于99%的ee值,该策略也为手性螺环吡唑啉酮化合物的构建提供了一条简便高效的途径。利用3-氯代吲哚啉酮同时具有亲电和亲核的性质,以2-磺酰烷基苯酚作为前体,实现了碱性条件下原位生成的邻亚甲基醌中间体与氯代吲哚啉酮的环合反应,能以优秀的非对映选择性构建螺环吲哚啉酮化合物,最高能取得97%的分离收率以及大于20:1的非对映选择性。与此同时探讨了双功能手性碱催化的邻亚甲基醌中间体与氯代吲哚啉酮不对称环合反应,经过一系列条件优化,最高能取得47%的对映选择性。此外,以喹啉为原料,通过两种不同途径成功合成了多种类型的3-叁氟甲硫基取代喹啉,并在此基础上使用手性磷酸作为催化剂,汉栖酯作为氢源,实现了3-叁氟甲硫基取代喹啉的不对称转移氢化,高对映选择性地合成了含有手性叁氟甲硫基的四氢喹啉衍生物,对于大部分底物基本都能保持大于99%的对映选择性和大于20:1的非对映选择性。最后,我们研究了银催化的对亚甲基醌中间体与亚胺甲碱化合物的不对称1,6-加成反应,高收率和高立体选择性地获得了一系列含有相连两个手性中心的β,β-二芳基-α-氨基酸衍生物,最高能取得98%的对映选择性和大于20:1的非对映选择性。值得一提的是最终的产物通过简单水解反应便可获得手性氨基酸化合物,在药物化学等方面具有重大的意义。(本文来源于《湖南大学》期刊2018-05-01）
环合反应论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
苯并咪唑及其衍生物具有良好的生物活性,而且是一种重要的药物分子。在苯并咪唑上引入氟原子,是药物化学结构改造的重要研究策略之一。在苯并咪唑类化合物上引入含氟基团,可以增强其抗病毒活性,提高药物的生物可利用度;并且通过改变化合物的基团,增强药物与靶向蛋白的相互结合能力以及对其他靶标蛋白的选择性。本文通过使用邻苯二胺做为底物,与全氟碘代烷烃经光诱导,高效的实现了合成2-全氟烷基苯并咪唑的[4+1]环合反应。在该合成策略中,我们选用的最优条件是:1.0 equiv的邻苯二胺作为底物,1.1 equiv的全氟烷基碘,4.1 equiv的氢氧化钠,超干N,N-二甲基甲酰胺(DMF)做为溶剂,体系浓度为0.2 M,在36 W紧凑型荧光灯照射下进行反应。0℃下搅拌2 h。实验结果表明:苯环上各种取代的邻苯二胺与不同烷基链的全氟烷基碘,在最优条件下都可以发生反应。并且以较高产率的到2-全氟烷基苯并咪唑。产物结构通过单晶X射线衍射、核磁共振氢谱、碳谱、高分辨质谱确定。机理研究认为:全氟烷基碘与邻苯二胺形成卤键作用,在可见光照射下,经氧气协助,发生单电子转移,形成N自由基和C自由基,经自由基偶联,亲核取代,芳构化,形成目标产物。这种方法条件温和,提供了一种新颖,绿色,高效的途径来实现合成2-全氟烷基苯并咪唑。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
环合反应论文参考文献
[1].栾吉超,沈娅,罗云飞,李有桂.过渡金属铑催化的环状亚胺与炔烃的[3+2]环合反应的研究[J].化学世界.2019
[2].赵鑫.可见光诱导合成2-全氟烷基苯并咪唑的[4+1]环合反应[D].辽宁大学.2019
[3].李郁锦,冯杲升,高建荣.1,4-萘醌与2-氨基吡啶的环合反应研究[J].浙江工业大学学报.2019
[4].杜东旭.2-甲基-3-（2-氟-3-氧代-3-苯丙基）-吲哚的合成及环合反应的研究：咔唑的合成[D].东北师范大学.2019
[5].王媛.N,S-缩烯酮与活泼亚甲基异腈的[3+2]环合反应研究[D].东北师范大学.2019
[6].邬亚平.稠环叁唑-（磺酰基）叁氮烯类衍生物合成及应用以及磷自由基参与1，6-烯炔环合反应的初步探究[D].西南医科大学.2019
[7].蒋燕,刘应乐,杨义,鲁越,黄强.CuBr_2/O_2促进N-芳基-β-烯胺酯分子内氧化环合反应构建2,3-二取代吲哚[J].中国抗生素杂志.2018
[8].薛良敏,王锰,刘俊义,张志丽.新型叶酸拮抗剂吡啶并嘌呤衍生物的环合反应研究[J].化学通报.2018
[9].冯杲升.基于1,4-萘醌合成五元含氮稠杂环化合物的环合反应研究[D].浙江工业大学.2018
[10].周吉.原位生成的6-甲亚基-环己-2,4-二烯酮不对称环合反应[D].湖南大学.2018
论文知识图
