论文摘要
以D-核糖为起始原料经缩酮化、酯化、NaBH4在DMSO与石油醚(1∶0.5∶1.5)还原、水解、无水醋酸钠催化酰化制备中间体(6a&6b)与5-氟胞嘧啶进行Silyl反应制备同一构型的5′-脱氧-2′,3′-二-O-乙酰基-5-氟胞苷(7),(7)再与氯甲酸正戊酯进行酰胺化,最后水解去除乙酰基得到卡培他滨,总收率42.17%。HPLC纯度为99.81%。该新合成方法原料廉价易购、反应条件温和、操作简单,适合工业化生产。
论文目录
文章来源
类型: 期刊论文
作者: 张毅,汤磊
关键词: 卡培他滨,合成,工艺改进
来源: 化学研究与应用 2019年04期
年度: 2019
分类: 工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工
单位: 贵州医科大学药学院,贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心
基金: 贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目(黔教合KY字[2014]219号)资助,贵州省化学药物开发利用工程实验室项目资助
分类号: TQ463
页码: 768-772
总页数: 5
文件大小: 138K
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