卡培他滨的合成工艺改进

论文摘要

以D-核糖为起始原料经缩酮化、酯化、NaBH4在DMSO与石油醚（1∶0.5∶1.5）还原、水解、无水醋酸钠催化酰化制备中间体（6a&6b）与5-氟胞嘧啶进行Silyl反应制备同一构型的5′-脱氧-2′,3′-二-O-乙酰基-5-氟胞苷（7）,（7）再与氯甲酸正戊酯进行酰胺化,最后水解去除乙酰基得到卡培他滨,总收率42.17%。HPLC纯度为99.81%。该新合成方法原料廉价易购、反应条件温和、操作简单,适合工业化生产。

论文目录

• 1 实验部分
•   1.1 主要仪器与试剂
•   1.2 合成
•     1.2.1 2, 3-O-异亚丙基-D-呋喃甲基糖苷 （3） 的合成
•     1.2.2 2, 3-O-异亚丙基-5-O-对甲苯磺酰基-D-呋喃甲基糖苷 （4） 的合成
•     1.2.3 2, 3-O-异亚丙基-5-脱氧-D-呋喃甲基糖苷 （5） 的合成
•     1.2.4 1, 2, 3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖 （6a&6b） 的合成
•     1.2.5 2′, 3′-二-O-乙酰-5′-脱氧-5-氟胞苷 （7） 的合成
•     1.2.6 2′, 3′-二-O-乙酰-5′-脱氧-5-氟-N4-[ （戊氧基） 羰基]胞嘧啶核苷 （8） 的合成
•     1.2.7 卡培他滨 （1） 的合成
• 2 结果与讨论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 张毅,汤磊

关键词: 卡培他滨,合成,工艺改进

来源: 化学研究与应用 2019年04期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 贵州医科大学药学院,贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心

基金: 贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目(黔教合KY字[2014]219号)资助,贵州省化学药物开发利用工程实验室项目资助

分类号: TQ463

页码: 768-772

总页数: 5

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