1,2,3-三唑磺胺类化合物的合成及抗菌活性

论文摘要

以4-氨基苯磺酰胺为原料,其与氯乙酰氯反应得到中间体2-氯-N-（4-氨磺酰基苯基）乙酰胺（Ⅱ）,然后Ⅱ与叠氮钠和端基炔"一锅法"反应合成了10个1, 2, 3-三唑类磺胺化合物（Ⅲa～j）。利用FTIR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS对产物结构进行了表征。采用二倍稀释法测定了目标化合物的抗菌活性。结果表明:产物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现出一定的抗菌活性,特别是2-[4-（3-氟苯基）-1H-1,2,3-三唑-1-基]-N-（4-氨磺酰基苯基）乙酰胺（Ⅲh）对大肠杆菌的最低抑菌浓度MIC为0.25 mg/L,与阳性对照药环丙沙星相当。

论文目录

• 1 实验部分
•   1.1 试剂与仪器
•   1.2 2-氯-N- （4-氨磺酰基苯基） 乙酰胺 （Ⅱ） 的合成
•   1.3 1, 2, 3-三唑类磺胺 （Ⅲ） 的合成
•   1.4 抗菌实验
• 2 结果与讨论
•   2.1 1, 2, 3-三唑类磺胺的合成条件优化
•     2.1.1 催化剂种类对Ⅲa收率的影响
•     2.1.2 溶剂种类对Ⅲa收率的影响
•     2.1.3 温度对Ⅲa收率的影响
•   2.2 抗菌活性
• 3 结论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 庞富华,冯启柱,周异欢,白春凤,庄子晗,李芳耀

关键词: 磺胺,三唑,抗菌活性,医药原料

来源: 精细化工 2019年01期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 桂林医学院药学院

基金: 广西自然科学基金项目(2015GXNSFAA139035,2016GXNSFAA380323),广西自然科学基金重大项目(2016GXNSFEA380001),国家级大学生创新创业训练计划项目(201510601020),桂林市科学研究与技术开发计划重点项目~~

分类号: TQ465

DOI: 10.13550/j.jxhg.20180208

页码: 106-110

总页数: 5

文件大小: 1004K

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