吡嗪酰胺-2,5-二羟基苯甲酸共晶制备及过程在线研究

论文摘要

吡嗪酰胺（PZA）为最有效的抗结核药物之一,其水溶性差,通过形成共晶的方法可以改善其溶解度,提高药效.本文通过悬浮法制备了PZA和2,5-二羟基苯甲酸（2,5-DHBA）共晶,产品采用X-射线粉末衍射（PXRD）、差式扫描热分析（DSC）、傅里叶变换红外（FT-IR）和拉曼光谱（Raman）进行表征.结果表明,利用悬浮法可以制备出纯度较高的PZA-2,5-DHBA（1∶1）共晶.进一步采用衰减全反射傅里叶变换红外光谱仪（ATR-FTIR）和在线拉曼光谱等过程分析技术（PAT）,监测并分析了该共晶的形成过程.结果表明,在30,℃下PZA-2,5-DHBA（1∶1）共晶在乙腈中的溶度积为9.4×10-4（mol/L）2;且该过程为PZA溶解-共晶生成的两步过程,存在成核介稳现象,过程控制步骤为共晶生长.

论文目录

• 1 材料与仪器
•   1.1 药品与试剂
•   1.2 仪器
• 2 实验方法
•   2.1 共晶的制备
•   2.2 共晶形成过程研究
• 3 结果与讨论
•   3.1 PZA-2, 5-DHBA共晶的表征
•     3.1.1 PXRD光谱分析
•     3.1.2 DSC热分析
•     3.1.3 FT-IR光谱
•     3.1.4 Raman光谱
•   3.2 PZA-2, 5-DHBA共晶形成过程研究
•     3.2.1 在线分析方法的确定
•     3.2.2 在线监测共晶形成过程
• 4 结语

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 谢闯,郝菁,常芯瑗,刘侃,邓鸣峰,王静康

关键词: 共晶,吡嗪酰胺,二羟基苯甲酸,悬浮结晶,过程分析技术

来源: 天津大学学报(自然科学与工程技术版) 2019年01期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅱ辑,工程科技Ⅰ辑,医药卫生科技

专业: 有机化工,药学

单位: 天津大学化工学院,天津化学化工协同创新中心

基金: 国家自然科学基金资助项目(21776204)~~

分类号: R943

页码: 13-19

总页数: 7

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