导读:本文包含了紫杉醇类似物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:紫杉醇,类似物,活性,结构,激素,交联剂,羰基。
紫杉醇类似物论文文献综述
柴光盛,黄家明,张天玉,解粉莲,月琳[1]（2018）在《紫杉醇结构类似物的分离分析研究》一文中研究指出本实验以分离以分离紫杉醇及其结构类似物为目标,采用分子印迹技术制备出具有优异分离性能的分子模板聚合物。通过平衡吸附实验系统为技术手段研究了功能单体种类,功能单体用量,交联剂用量,聚合条件对印迹分子的吸附性能的影响。采用不同手段表征了合成模板聚合物的性能。探讨了模板聚合物的识别机理及其作为固相萃取剂的应用前景。本研究建立了一种紫杉醇及其结构类似物的分离分析方法。(本文来源于《化学研究与应用》期刊2018年08期）
周代营,丁立,王希,马娟,黄沃林[2]（2017）在《姜黄素类似物和多西紫杉醇对人前列腺癌细胞生长的协同作用（英文）》一文中研究指出前列腺癌是发生于男性前列腺组织中的恶性肿瘤,近年来我国前列腺癌发病率迅速上升。本文以前列腺癌细胞PC-3细胞株为主要研究对象,联合姜黄素类似物E10和多西紫杉醇作用于前列腺癌细胞,比较其与单独给药的作用效果。结果显示低剂量的姜黄素类似物E10与低剂量的多西紫杉醇联合使用,比两种药物单独高剂量使用更能有效地抑制前列腺癌细胞生长,核转录因子NF-κB信号传导通路和Erk1/2传导通路具有协同作用的机制。研究结果表明联合姜黄素类似物E10和多西紫杉醇对抑制前列腺癌细胞具有一定的协同效应。(本文来源于《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》期刊2017年11期）
邱卫清,唐平,林海霞[3]（2016）在《磺酰胺基修饰的1-去羟基紫杉醇类似物的合成和生物活性研究》一文中研究指出磺酰胺类药物是药物中重要的一类,有着广泛的生物活性。自从被发现具有抗肿瘤活性以来,设计和研究磺胺类抗肿瘤药物已经成为研究抗肿瘤药物的一个新领域[1]。Xun Sun等[2]人合成了一系列侧链磺酰胺修饰的紫杉醇类似物,并对化合物的抗乙肝病毒活性进行测试,结果发现这类化合物都表现出比紫杉醇更好的抗乙肝病毒活(本文来源于《中国化学会第十一届全国天然有机化学学术会议论文集（第五册）》期刊2016-09-25）
刘彦彬,何丽一[4]（2015）在《红豆杉紫杉醇及其类似物薄层原位荧光衍生化反应及荧光扫描测定方法研究》一文中研究指出该课题组建立了红豆杉中抗癌微量活性成分紫杉醇(Taxol)(T)及其类似物叁尖杉宁碱(Cephalo—mannine)(DC)、10—去乙酰紫杉醇(10—deacetyltaxol)(DT)及10—去乙酰叁尖杉宁碱(10—deacetyl—cephalomannine)(DC)的薄层原位荧光衍生化反应及含量测定的方法。该项目通过比较选择了丹磺酰氯为荧光衍生化试剂,与上述四种化合物进行荧光衍生化反应成功地在高效薄层板上制成了它们的荧光衍(本文来源于《中国分析测试协会科学技术奖发展回顾》期刊2015-07-01）
高峰[5]（2014）在《结构简化的紫杉醇类似物的设计、合成及抗癌活性研究》一文中研究指出紫杉醇是天然有机化学领域的"明显分子"。紫杉醇及其修饰物多西紫杉醇、卡巴他赛是当前治疗非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌等恶性肿瘤的临床一线用药。但这类药物所存在的水溶性差、资源匮乏、多药耐药性、神经毒性等缺点限制了其广泛的应用。充分的紫杉醇构效关系研究表明,其独特的四元环氧D环及C-13侧链是其抗癌活性的必需基团。(本文来源于《中国化学会第十届全国天然有机化学学术会议论文集——第二分会场：天然产物全合成和结构修饰》期刊2014-11-21）
马永涛,冯思良,王晨宏,周宁,刘克良[6]（2014）在《促性腺激素释放激素类似物-紫杉醇靶向抗肿瘤缀合物的合成及评价》一文中研究指出以促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)为靶向配体,以紫杉醇为抗癌因子,分别以硫醚键和二硫键为连接臂,设计合成了2个靶向抗肿瘤缀合物.研究了缀合物的肿瘤细胞增殖抑制活性和GnRH受体结合活性,结果表明,2个缀合物均具有较强的抗肿瘤活性和GnRH受体亲和力;另外,血浆稳定性实验结果显示,以硫醚键偶联的缀合物1在血浆中孵育24 h,原型保留仍在50%以上,具有较高的稳定性.(本文来源于《高等学校化学学报》期刊2014年09期）
向刚,高峰[7]（2012）在《四个紫杉醇类似物的合成、分离、立体结构及活性研究》一文中研究指出紫杉醇(Taxol,Pacltitaxel,1)是1971年Wani MC等人从北美洲短叶红豆杉(Taxusbrevifolia)树皮中分离得到的一种结构十分奇特的二萜类化合物。由于紫杉醇显着的抗癌活性、独特的作用机理、复杂的分子结构和众多的手性中心,对其化学合成、结构修饰及构效关系研究一直是天然有机化学研究的热点。叁尖杉宁碱(Cephalomannine,2)和紫杉醇结构十分相似,仅在侧链部分有细微的区别,且其在红豆杉中的含量仅次(本文来源于《中国化学会第9届天然有机化学学术会议论文集》期刊2012-11-08）
何晓明[8]（2011）在《天然抗癌药紫杉醇及其半合成类似物的研究进展》一文中研究指出天然来源是紫杉醇最主要的来源途径。随着科学工作者对紫杉醇的深入研究,紫杉醇的多种来源途径被开辟出来。通过半合成并对其进行结构修饰所得到的紫杉醇类化合物及其类似物,显示出与紫杉醇相当甚至更强的抗癌活性,并且其抗多药耐药性、水溶性、抗癌谱、毒副作用等诸方面性质均优于紫杉醇。(本文来源于《中国实用医药》期刊2011年24期）
陆洪福[9]（2011）在《新型多烯紫杉醇类似物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究》一文中研究指出癌症是威胁人类健康的主要疾病之一,紫杉醇和多烯紫杉醇是目前临床一线治疗多种癌症的首选药物。尽管如此,在临床应用中紫杉醇和多烯紫杉醇仍存在诸多问题,如代谢不稳定性、多药耐药性、生物利用度低、水溶性差,以及由这些因素所引起的毒性作用与过敏反应等缺点。临床应用结果显示,多烯紫杉醇具有较紫杉醇更好的抗癌活性,构效关系研究主要归功于多烯紫杉醇C-13位侧链N上C-3′位叔丁氧羰基取代了紫杉醇C-3′位的苯甲酰基所致。因此,以多烯紫杉醇为先导化合物,围绕多烯紫杉醇侧链C-3′位N上基团进行结构修饰是完全合理而且必要的。本论文研究分为以下叁方面的内容：首先,从阻断活性分子代谢失活的角度出发,在多烯紫杉醇易被代酣氧化失活的结构位点分别或同时引入氟原子,创新设计并合成了在多烯紫杉醇的C-3′位叔丁氧羰基上引入氟原子,以及分别在C-2位苯甲酰基间位或C-3′位苯环对位同时引入氟原子共9个氟代多烯紫杉醇目标化合物,目的是提高它们在体内的代谢稳定性,增强药效活性,改善多药耐药性或降低毒性等。研究结果表明,这些类似物相比多烯紫杉醇体现了类似的或更好的体外细胞活性和体内活性,降低了小鼠的急性毒性,增强了代谢稳定性并改善了药代动力学结果。尤其是C-3′位叔丁氧羰基上叁氟代多烯紫杉醇类似物显示了最好的代谢稳定性和最小的血浆总体清除率。与预期吻合的活性结果很好的证实了氟代多烯紫杉醇类似物设计思想的合理性。目前该部分研究工作已在EJMC杂志上发表文章2篇。其次,在合成单氟代多烯紫杉醇目标化合物18a的过程中,意外发现了2个未知的活性终产物18a′和18a″,其前体收率分别为18%和20%。通过NMR、HMBC. HMQC等图谱分析和化学方法的对比,推断出它们的化学结构分别是C-3′位N甲酰氧基上2-(3-甲基丁基)和乙基取代的多烯紫杉醇类似物,而且在甲酰氧基直接相连的C-1″上均含有甲基或C-1″具有手性的结构特征。因此,根据这一特点和多烯紫杉醇的构效关系,设计合成了18个C-3′位N甲酰氧基上直接引入C-1″上至少连有一个甲基,或直接引入的C-1″具有手性特征且至少连有一个甲基的多烯紫杉醇目标化合物,目的是通过研究其构效关系,探索具有抗肿瘤活性的新结构类型多烯紫杉醇候选药物。实验结果表明,这一系列多烯紫杉醇类似物对人卵巢癌细胞株(SK-OV-3)有着和多烯紫杉醇相当或者略低的体外细胞活性。研究其构效关系,发现在多烯紫杉醇的C-1″位上连有烯基、炔基或苯基等不饱和基团且C-1″上连有甲基时,不利于多烯紫杉醇体外细胞活性的改善；而C-1″位上连有脂肪链烷烃且C-1″上连有甲基时,多数类似物表现出了和多烯紫杉醇相当的体外细胞活性。目前该部分研究工作申请发明专利1项,并已授权。此外,根据生物电子等排原理,将多烯紫杉醇侧链C-3′位N甲酰氧基替换成甲酰硫基或砜基,分别合成了13个C-3′位N甲酰硫基和12个C-3′位N砜基多烯紫杉醇目标化合物,以期获得具有抗肿瘤活性的新结构类型含硫多烯紫杉醇候选药物。实验结果表明,C-3′位N甲酰硫基多烯紫杉醇类似物对人胃癌细胞株(SGC-7901)和人卵巢癌细胞株(SK-OV-3)表现出了和多烯紫杉醇相当的体外细胞活性；C-3′位N砜基多烯紫杉醇类似物对人卵巢癌细胞株HO-8910、人乳腺癌细胞株MDA-MB-468、人胃癌细胞株SGC-7901均表现出了对肿瘤细胞增长较低的抑制率,而对肝癌细胞株BEL-7402则表现出和多烯紫杉醇对肿瘤细胞生长相当的抑制率。目前该部分研究工作已申请专利2项。在以上研究工作的基础上,本论文己选定一个四氟代多烯紫杉醇类似物(27c)作为新药研发的候选化合物,目前正在进行申请临床批文的实验研究；该项研究内容在本人博士期间已获得国家科技部创新药物平台侯选药物基金,国家自然科学基金,上海市科委中药现代化专项基金资助,对成功开发我国具有自主知识产权的新型抗肿瘤药物有非常积极的意义。(本文来源于《复旦大学》期刊2011-05-01）
陈艳,堵锡华[10]（2011）在《紫杉醇类似物抗癌活性与分子结构的定量构效关系》一文中研究指出目的为了寻找新一代紫杉醇类抗癌药物,研究紫杉醇类似物分子结构和抗癌活性(PIDact)之间的定量构效关系。方法基于电性状态拓扑指数和电性距离矢量,应用最佳子集回归的方法建立了PIDact值和紫杉醇类似物分子结构的定量结构–活性相关(QSAR)模型,并对模型进行了交互检验和外部检验,用43个紫杉醇类似物训练集样本构建的QSAR模型预测了外部10个检验集的PIDact值。结果所建立模型具有较高的估计相关系数及LOO(leave-one-out)检验相关系数。结论模型具有良好估计能力与稳定性,训练集模型具有良好预测能力。(本文来源于《中草药》期刊2011年02期）
紫杉醇类似物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
前列腺癌是发生于男性前列腺组织中的恶性肿瘤,近年来我国前列腺癌发病率迅速上升。本文以前列腺癌细胞PC-3细胞株为主要研究对象,联合姜黄素类似物E10和多西紫杉醇作用于前列腺癌细胞,比较其与单独给药的作用效果。结果显示低剂量的姜黄素类似物E10与低剂量的多西紫杉醇联合使用,比两种药物单独高剂量使用更能有效地抑制前列腺癌细胞生长,核转录因子NF-κB信号传导通路和Erk1/2传导通路具有协同作用的机制。研究结果表明联合姜黄素类似物E10和多西紫杉醇对抑制前列腺癌细胞具有一定的协同效应。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
紫杉醇类似物论文参考文献
[1].柴光盛,黄家明,张天玉,解粉莲,月琳.紫杉醇结构类似物的分离分析研究[J].化学研究与应用.2018
[2].周代营,丁立,王希,马娟,黄沃林.姜黄素类似物和多西紫杉醇对人前列腺癌细胞生长的协同作用（英文）[J].JournalofChinesePharmaceuticalSciences.2017
[3].邱卫清,唐平,林海霞.磺酰胺基修饰的1-去羟基紫杉醇类似物的合成和生物活性研究[C].中国化学会第十一届全国天然有机化学学术会议论文集（第五册）.2016
[4].刘彦彬,何丽一.红豆杉紫杉醇及其类似物薄层原位荧光衍生化反应及荧光扫描测定方法研究[C].中国分析测试协会科学技术奖发展回顾.2015
[5].高峰.结构简化的紫杉醇类似物的设计、合成及抗癌活性研究[C].中国化学会第十届全国天然有机化学学术会议论文集——第二分会场：天然产物全合成和结构修饰.2014
[6].马永涛,冯思良,王晨宏,周宁,刘克良.促性腺激素释放激素类似物-紫杉醇靶向抗肿瘤缀合物的合成及评价[J].高等学校化学学报.2014
[7].向刚,高峰.四个紫杉醇类似物的合成、分离、立体结构及活性研究[C].中国化学会第9届天然有机化学学术会议论文集.2012
[8].何晓明.天然抗癌药紫杉醇及其半合成类似物的研究进展[J].中国实用医药.2011
[9].陆洪福.新型多烯紫杉醇类似物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究[D].复旦大学.2011
[10].陈艳,堵锡华.紫杉醇类似物抗癌活性与分子结构的定量构效关系[J].中草药.2011
论文知识图
