导读:本文包含了金刚烷衍生物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:衍生物,活性,金刚烷胺,供体,细胞,姜黄,生物。
金刚烷衍生物论文文献综述
余丽霞,蔡旭婷,唐奕楠,赵胜贤,严晓阳[1]（2019）在《N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性》一文中研究指出以金刚烷甲酰氯为起始原料,经亲核取代、吲哚环合及酰化反应制得中间体2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰(4); 4与取代胺反应合成了14个新的N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物(5a～5n),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人肝癌细胞(HepG-2)的体外抗肿瘤活性。结果显示:化合物2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-2-氧代乙酰胺(5e)的体外抑制活性最优,IC_(50)分别为14. 10、10. 56和8. 55μmol·L~(-1)。(本文来源于《合成化学》期刊2019年01期）
王仁舒,冯静,王盼,王平[2]（2018）在《金刚烷、烟酸酰类姜黄素衍生物的制备及氢谱核磁共振波谱》一文中研究指出文章通过酰氯醇解亲核取代反应,使用酰氯试剂攻击姜黄素分子酚羟基基团,制备了金刚烷酰类及烟酰姜黄素衍生物。并通过氢谱核磁共振验证了化合物的结构。(本文来源于《科技创新与应用》期刊2018年36期）
何峰[3]（2018）在《双靶点美金刚衍生物的设计、合成、活性评价及西达本胺合成和衍生物的研究》一文中研究指出本论文工作分为两个部分:1.以组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂为骨架结构的双靶点美金刚衍生物的设计、合成及初步生物活性评价;2.抗肿瘤药物西达本胺的合成工艺优化及其衍生物的设计、合成和初步生物活性评价。近年来很多研究表明表观遗传修饰在神经退行性疾病中扮演着重要角色,而其中HDACs在与阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)患者的认知相关的基因表达与信号转导过程中具有重要的调控作用,为AD的治疗研究提供了新的药物靶点。但不同类型的HDACs在AD认知功能变化中的具体作用和神经保护或神经毒性作用都各不相同,其中HDAC2和HDAC6在AD的发生、发展过程中的重要作用最被广泛研究。另外HDACs广谱抑制剂在肿瘤治疗领域的应用也受限于其较大的副作用,所以HDACs亚型选择性抑制剂的研究对AD和肿瘤治疗领域具有重大意义。但是,对于像AD和肿瘤这样的复杂疾病,针对单一作用靶点的药物往往不能对此类疾病产生很好的治疗效果。因此,对复杂疾病机制网络的多个靶点、多个节点蛋白同时干预,从而调控整个疾病机制网络的多靶点药物将会是更优的治疗策略。盐酸美金刚是目前唯一上市的用于治疗AD的N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)拮抗剂,也是近十五年来唯一上市的抗AD药物。本课题组基于HDACs抑制剂的药效团模型,以美金刚的结构骨架为Cap基团,不同类型脂肪链和芳香链作为Linker,以羟肟酸、苯甲酰胺或巯基作为ZBG,设计、合成了 32个新型HDACs-NMDAR双靶点抗AD的美金刚衍生物。经过初步的体外活性评价,我们发现了具有较好NMDAR-HDAC双靶点抑制活性的苗头化合物9d,具有一定的HDAC6选择性抑制作用,同时它还保持了与美金刚相当的NMDAR拮抗活性,对这两个靶点的抑制活性保持在同一数量级,并对H2O2损伤的PC12细胞表现出很强的神经细胞保护作用(水溶性维生素E的30倍),且可以很好地通过血脑屏障,可以作为潜在的抗AD双靶点药物。此外,我们还筛选出了具有较好HDACs抑制活性的异羟肟酸类化合物12b和苯甲酰胺类化合物13b,它们都具有很高的抗肿瘤细胞增殖活性。我们不仅设计并筛选出了抗AD或肿瘤的活性化合物,更是验证了这是一种更高效率的抗AD或肿瘤药物的研究思路。此外,我们还对我国拥有自主知识产权的抗肿瘤药物西达本胺(Chidamide,商品名爱谱沙/Epidaza)进行了工艺和衍生物的研究。国内外对西达本胺的合成工艺研究较少,现有的合成工艺仍有较大优化空间。优化后的总收率由原研工艺的29%提升为47%,并大大缩短了反应时间,降低了生产成本。为进一步寻找更高选择性、更低副作用的候选药物,并进一步阐明西达本胺的构效关系,本研究从苯甲酰胺类HDACs抑制剂的构效关系入手,在原结构的游离氨基对位引入不同的芳香取代基去占据HDACs活性口袋中的14 A空腔,以期获得对HDAC1具有更高选择性和抑制活性的新型衍生物。据此设计、合成了 12个新型西达本胺的衍生物,且该衍生并不在专利保护的范围之内。然而,在后期的体外HDACs抑酶活性和体外抗肿瘤细胞增殖活性评价中,所有衍生物皆表现出比西达本胺较差的HDACs抑制活性和抗肿瘤活性。(本文来源于《山东大学》期刊2018-05-19）
刘丹,关月月,孙卓,张淑曼,王然[4]（2018）在《金刚烷甲酰肼衍生物的合成》一文中研究指出目的通过合成新的金刚烷甲酰肼衍生物,发现新型抗流感病毒药物。方法以金刚烷甲酸为原料,与甲醇反应得到金刚烷甲酸甲酯(1),再与水合肼经酰化反应合成金刚烷甲酰肼(2)。金刚烷甲酰肼与氯乙酰氯酰化反应得到N-(氯乙酰基)-金刚烷甲酰肼(3),最后将N-(氯乙酰基)-金刚烷甲酰肼(3)与芳胺或1-苯乙胺通过亲核取代反应生成金刚烷甲酰肼衍生物(Ⅰ~Ⅴ)。结果合成了5个未见文献报道的金刚烷甲酰肼衍生物,其结构经ESI-MS谱图确证。结论该研究为抗流感病毒药物开发提供基础。(本文来源于《今日药学》期刊2018年03期）
刘田英[5]（2017）在《多卤代金刚烷衍生物的合成工艺研究》一文中研究指出卤代金刚烷衍生物是合成多硝基和多硝酸酯基金刚烷衍生物的重要有机中间体,因此对多卤代金刚烷衍生物的合成及结构和性能计算具有着重要的研究意义。以金刚烷甲酸为原料,光催化反应制备八氯代金刚烷甲酸,通过熔点、IR、热分析、MS和核磁分析测试手段对产物进行了表征分析。研究结果表明,以金刚烷甲酸为原料,光催化反应成功制备了八氯代金刚烷甲酸,并通过单因素试验,研究了光源、反应时间、光照强度、反应温度、氯气通入速率和氯气的种类对目标产物产率的影响,确定了最佳反应条件。同时,对目标产物进行了提纯工艺研究。基于密度泛函理论B3LYP/6-311++G**方法,对八氯代金刚烷甲酸的同分异构体进行了几何结构的全优化。采用金刚烷为原料,四氯化碳为溶剂,采用光催化反应优化1,3,5,7-四氯金刚烷的合成工艺,通过熔点、IR、1HNMR和显微镜对产物进行结构鉴定。发现,以金刚烷为原料,光催化反应成功制备了1,3,5,7-四氯金刚烷,产率高,操作简单,产物为白色雪花状。分别用八氯代金刚烷甲酸、1,3,5,7-四氯金刚烷和1,3,5,7-四溴金刚烷和银盐反应,初步探索了一步法制备多硝酸酯基金刚烷衍生物的方法,通过熔点、IR等进行表征,确定有新物质的生成。基于B3LYP/6-311++G**水平计算得到了1,3,5,7-四硝酸酯基金刚烷和3,5,7-叁硝酸酯基金刚烷-1-甲酸的全优化几何结构。通过Kamlet-Jacobs方程计算得出3,5,7-叁硝酸酯基金刚烷-1-甲酸分子的密度ρ=1.64g/cm3,爆速υD=7.24km/s,爆压P=21.95GPa;13,5,7-四硝酸酯基金刚烷的密度ρ=1.67g/cm3,爆速υD=8.06km/s,爆压P=25.52GPa。(本文来源于《中北大学》期刊2017-04-10）
王灵锋,赵胜贤,胡鸿雨[6]（2017）在《金刚烷衍生物及其生物活性药物》一文中研究指出金刚烷具有独特的化学性质和物理性质,可以应用在精细化工、医药制造等多个领域中。近年来,在医药领域,关于金刚烷及其衍生物的研究越来越热,特别是金刚烷及其衍生物在制造各种特效药物方面表现出良好的药学性能。基于金刚烷的脂溶性,目前已经合成多种特效新药。为此,本文综述金刚烷胺及其衍生物生物活性药物。(本文来源于《生物化工》期刊2017年01期）
刘田英,曹端林,王艳红,王建龙,李永祥[7]（2017）在《卤代金刚烷衍生物的合成研究进展》一文中研究指出卤代金刚烷衍生物作为重要的有机中间体,在医药、高分子、含能材料等领域中有着广泛的应用。综述了卤代金刚烷衍生物的合成方法及应用前景,主要包括1-氟金刚烷、1,3,5,7-四氟金刚烷、1-氯金刚烷、1,3,5,7-四氯金刚烷、3-氯金刚烷甲酸、3,5-二氯金刚烷甲酸、八氯代金刚烷甲酸、1-溴金刚烷、1,3-二溴金刚烷、1,3,5,7-四溴金刚烷、1-碘金刚烷、1,3,5,7-四碘金刚烷等。认为多卤代金刚烷衍生物的分离提纯工艺、金刚烷结构上引入8个以上卤原子的工艺路线及寻找卤代金刚烷衍生物合成中需要的绿色试剂和催化剂等是今后的研究重点。(本文来源于《含能材料》期刊2017年01期）
孙银星,吴颖,宋恒,程坚,敖桂珍[8]（2016）在《硫化氢供体型美金刚衍生物的合成及其活性》一文中研究指出H_2S具有保护缺血再灌注损伤的神经元、显着降低脑梗死面积的作用,但高浓度H_2S产生神经毒性。N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂美金刚可以降低高浓度H_2S引起的神经毒性。将硫化氢缓释供体5-对羟基苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(ADT-OH)与美金刚通过烷烃连接臂拼合,设计了9个结构全新的化合物I_1~I_9,以ADT-OH为原料,经过4步反应得到目标化合物,其化学结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证。利用MTT法评价不同浓度目标化合物对谷氨酸损伤的HT-22细胞的影响,结果发现,该类化合物在1μmol/L时能明显提高受损HT-22细胞的生存率(P<0.01),对于谷氨酸诱导损伤的神经元细胞具有较好的保护作用。(本文来源于《中国药科大学学报》期刊2016年05期）
牛亚慧,石磊,兰作平,唐倩,曾雪[9]（2016）在《金刚烷胺类衍生物的研究进展》一文中研究指出金刚烷胺是合成金刚烷类化合物的最基本的原料,本文介绍了金刚烷胺的现有的合成方法,并且阐述了其生物活性,为以后的研究提供理论基础。(本文来源于《科学咨询(科技·管理)》期刊2016年10期）
王海,文辉,崔华清,郭庆辉,宋宏锐[10]（2016）在《N-(2-金刚烷基)-N'-(2,3,4-叁氟苯基)脲衍生物的合成及其抗结核活性研究》一文中研究指出目的以AU1235为先导化合物,设计合成含金刚烷基和叁氟苯基的二肽类衍生物以及用其他基团替代金刚烷基的脲类衍生物,并对这两类化合物进行抗结核活性评价和哺乳动物细胞毒评价。方法以α-氨基酸为起始原料,经过缩合、脱保护基、再缩合等步骤合成二肽类化合物;以2,3,4-叁氟苯胺为起始原料,经过异氰酸酯化、偶联反应等步骤合成脲类化合物。采用Microplate Alamar Blue Assay(MABA)法及四氮唑盐(MTT)还原法测试化合物的抗结核活性(MIC值)和细胞毒性(IC50值)。结果与结论合成了24个未见文献报道的目标化合物,其结构经过1H-NMR、13C-NMR、HR-MS谱确证。生物活性评价表明,脲类化合物Ⅲi不仅具有很好的抗结核活性(MIC=0.060μg·m L-1),还具有较低的细胞毒性和脂水分配系数,值得进一步研究。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2016年04期）
金刚烷衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
文章通过酰氯醇解亲核取代反应,使用酰氯试剂攻击姜黄素分子酚羟基基团,制备了金刚烷酰类及烟酰姜黄素衍生物。并通过氢谱核磁共振验证了化合物的结构。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
金刚烷衍生物论文参考文献
[1].余丽霞,蔡旭婷,唐奕楠,赵胜贤,严晓阳.N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性[J].合成化学.2019
[2].王仁舒,冯静,王盼,王平.金刚烷、烟酸酰类姜黄素衍生物的制备及氢谱核磁共振波谱[J].科技创新与应用.2018
[3].何峰.双靶点美金刚衍生物的设计、合成、活性评价及西达本胺合成和衍生物的研究[D].山东大学.2018
[4].刘丹,关月月,孙卓,张淑曼,王然.金刚烷甲酰肼衍生物的合成[J].今日药学.2018
[5].刘田英.多卤代金刚烷衍生物的合成工艺研究[D].中北大学.2017
[6].王灵锋,赵胜贤,胡鸿雨.金刚烷衍生物及其生物活性药物[J].生物化工.2017
[7].刘田英,曹端林,王艳红,王建龙,李永祥.卤代金刚烷衍生物的合成研究进展[J].含能材料.2017
[8].孙银星,吴颖,宋恒,程坚,敖桂珍.硫化氢供体型美金刚衍生物的合成及其活性[J].中国药科大学学报.2016
[9].牛亚慧,石磊,兰作平,唐倩,曾雪.金刚烷胺类衍生物的研究进展[J].科学咨询(科技·管理).2016
[10].王海,文辉,崔华清,郭庆辉,宋宏锐.N-(2-金刚烷基)-N'-(2,3,4-叁氟苯基)脲衍生物的合成及其抗结核活性研究[J].中国药物化学杂志.2016
论文知识图
