新型哌啶基肉桂醛缩氨基硫脲衍生物的设计、合成及抑菌活性研究

论文摘要

为了发现高活性杀菌剂先导化合物,利用骨架跃迁原理,以哌啶基苯甲醛缩氨基硫脲为先导化合物,设计并合成了一系列未见文献报道的肉桂醛缩氨基硫脲类衍生物.化合物结构经过1H NMR、13C NMR、IR、元素分析或HRMS确证.离体抑菌活性测试结果表明,一些化合物对多种病原真菌表现出优异的杀菌活性.在50μg/mL浓度下,N’-[（1E,2E）-3-（4-氯苯基）烯丙基]哌啶-1-硫代酰肼（3a）和N’-（（1E,2E）-3-苯基烯丙基）哌啶-1-硫代酰肼（3p）对苹果腐烂病菌、油菜菌核病菌菌、瓜果腐霉病菌和水稻纹枯病菌的离体抑菌活性均在95%以上.EC50测试结果表明,化合物3a,3p对这4种病原真菌EC50均在10μg/mL以内,表现出广谱的杀菌活性.初步构效关系分析表明,将苯甲醛骨架替换为具有杀菌活性的肉桂醛骨架结构,有利于活性的提高.

论文目录

• 1 结果与讨论
•   1.1 目标化合物的合成
•   1.2 谱图解析
•   1.3 生物活性
• 2 结论
• 3 实验部分
•   3.1 仪器与试剂
•   3.2 实验方法
•     3.2.1 中间体的合成
•     3.2.2 目标化合物3a～3p的合成
•   3.3 生物活性测定

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 张学博,马航宇,孙腾达,雷鹏,杨新玲,张晓鸣,凌云

关键词: 天然产物,肉桂醛,缩氨基硫脲,合成,杀菌活性

来源: 有机化学 2019年10期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 中国农业大学理学院应用化学系

基金: 国家自然科学基金(No.21672258)资助项目~~

分类号: TQ455.4

页码: 2965-2972

总页数: 8

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